Антигистаминные 3 поколения


Антигистаминные препараты 3 поколения: список

Антигистаминные средства — самая известная группа лекарств, применяющихся при аллергии. Но далеко не все знают, что они делятся на несколько групп в зависимости от своих особенностей. В последнее время благодаря целому ряду преимуществ все чаще используются антигистаминные препараты 3 поколения.

Содержание

Как действуют антигистаминные средства

Когда в человеческий организм попадает аллерген, то тучные клетки, которые находятся почти во всех тканях, выделяют биологически активные вещества, в том числе и гистамин. Последний связывается со своими H1-рецепторами, на фоне чего капилляры расширяются, повышается их проницаемость, и развивается отек. Это приводит к появлению разнообразных симптомов аллергии. Например, у одних людей возникает покраснение кожи и зуд, у других — спазм бронхов, у третьих — ринит и конъюнктивит.

Антигистаминные препараты блокируют H1-рецепторы и не дают аллергическим реакциям развиться или уменьшают их проявления. Также существуют блокаторы H2-рецепторов, которые используют при лечении болезней желудка, и блокаторы H3-рецепторов, применяющиеся в неврологии.

к содержанию ↑

Чем препараты отличаются друг от друга

Противоаллергические средства, тормозящие эффекты гистамина, делятся на 3 группы. Лекарства из 1 поколения связываются с H1-рецепторами недостаточно сильно. И поэтому гистамин, если его концентрация будет очень высокой, вытесняет препараты и вызывает дальнейшее развитие аллергической реакции. Такие препараты нужно принимать 2 или 3 раза в сутки.

Почти все подобные средства блокируют и холинергические и мускариновые рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер (он находится между кровеносной и центральной нервной системами). Это приводит к развитию успокаивающего и снотворного эффектов, подавлению активности желез внешней секреции и повышению вязкости выделяемых ими веществ. У людей с заболеваниями сердца эти препараты могут вызвать развитие аритмии.

Препараты из 2 поколения связываются рецепторами гистамина более прочно, причем на другие специфические нервные образования они не влияют. Обычно достаточно одного приема таких средств на протяжении дня. Сонливости и снижения концентрации внимания при их использовании не отмечается. Они могут вызывать аритмию при совместном применении с некоторыми лекарственными средствами.

Средства, которые относятся к 3 поколению, представляют собой активные метаболиты препаратов из предыдущего поколения. Они обладают очень высоким сродством с H1-рецепторами, и гистамин не может вытеснить их из такого прочного соединения. Они не вызывают аритмию, не провоцируют развитие сонливости и не снижают концентрацию внимания. Список антигистаминных препаратов 3 поколения:

  • фексофенадин;
  • дезлоратадин;
  • хифенадин;
  • сехифенадин;
  • левоцетиризин.

Фексофенадин

Это средство выпускается под такими торговыми наименованиями, как телфаст, аллерфекс, рапидо, динокс, фексадин и фексофаст. Препарат представляет собой метаболит антигистаминного препарата из 2 поколения терфенадина, но не оказывает токсическое влияние на сердце. Эффект лекарства развивается через час после его приема, достигает своего максимума через 6 часов и сохраняется на протяжении суток.

Фексофенадин используется для устранения симптомов аллергических ринитов и хронической крапивницы. Он противопоказан при беременности, в период кормления грудью, а также детям в возрасте до 6 лет. С особой осторожностью препарат применяется у пациентов с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых людей.

На фоне лечения этим средством могут возникать такие побочные действия, как головные боли, тошнота, головокружение и сонливость. В более редких случаях вероятны нарушения сна, раздражительность, бессонница и повышенная утомляемость. У некоторых пациентов иногда появляется сыпь, зуд и другие реакции повышенной чувствительности (например, одышка или ангионевротический отек).

Дезлоратадин

Это вещество — активный метаболит лоратадина, блокатора гистаминовых рецепторов из 2 поколения. Препарат производят под следующими названиями: эриус, эзлор, элизей, лордестин, дезал и налориус.

Средство начинает действовать через полчаса после его приема, а эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Дезлоратадин применяется для устранения чихания, выделений и заложенности носа, зуда при аллергическом рините. Также препарат используется при крапивнице для избавления от кожной сыпи и зуда.

Лекарство противопоказано детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам. Его следует с осторожностью применять людям, страдающим тяжелой почечной недостаточностью. Наиболее частая неблагоприятная реакция на фоне приема дезлоратадина — повышенная утомляемость. Намного реже возникают головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, чувство сердцебиения, сухость во рту, боли в мышцах и животе.

Хифенадин

Выпускается под торговым названием фенкарол. Препарат очень быстро всасывается из пищеварительного тракта, и уже через полчаса после приема он обнаруживается в тканях организма. Хифенадин показан при:

  • аллергическом рините;
  • ангионевротическом отеке;
  • острой и хронической крапивнице;
  • поллинозе;
  • нейродермите и экземе;
  • кожном зуде.

Лекарство не стоит использовать при беременности, особенно в первом ее триместре. Если препарат необходимо применять в период лактации, то кормление грудью нужно прекратить. К возможным побочным эффектам фенкарола относятся:

  • тошнота и рвота;
  • сухость во рту;
  • головные боли и сонливость.

Сехифенадин

Коммерческое наименование этого препарата — гистафен. Лекарство быстро проникает в плазму крови и достигает там своей максимальной концентрации уже через час после приема. Оно применяется при аллергических рините и конъюнктивите, отеке Квинке, крапивнице и поллинозе. Также средство показано при аллергических зудящих дерматозах, в число которых входит атопический дерматит.

Сехифенадин следует принимать с осторожностью при нарушениях работы почек и печени. Он противопоказан при:

  • беременности и во время лактации;
  • бронхиальной астме;
  • одновременном использовании с препаратами из группы ингибиторов моноаминоксидазы.

На фоне лечения гистафеном возможно появление сухости во рту, боли в области желудка и усиление аппетита. В редких случаях встречаются снижение уровня лейкоцитов в крови, учащение мочеиспускания, сонливость, головные боли и нарушения менструального цикла. При приеме препарата в высоких дозах иногда развивается бессонница.

Левоцетиризин

Это лекарственное средство производят под следующими торговыми наименованиями: супрастинекс, эльцет, цезера, левоцетиризин сандоз, ксизал, гленцет и зенаро. Препарат оказывает свое действие на протяжении суток после однократного приема. Он применяется при:

  • поллинозе;
  • круглогодичных и сезонных аллергических ринитах и конъюнктивитах;
  • отеке Квинке;
  • крапивнице;
  • других аллергических дерматозах, при которых возникают высыпания и зуд.

Левоцетиризин противопоказан:

  • беременным и кормящим грудью женщинам;
  • детям в возрасте до 2 лет;
  • при почечной недостаточности в терминальной стадии.

Головная боль, сухость во рту и утомляемость — наиболее частые неблагоприятные эффекты при лечении этим средством. Гораздо реже могут возникнуть боли в животе, тошнота, сонливость и ощущение сердцебиения.

Перед тем как применять любой из перечисленных препаратов, необходимо проконсультироваться с врачом. Это нужно для того, чтобы специалист после осмотра и проведенного обследования уточнил диагноз и назначил наиболее подходящее лечение, которое подбирается с учетом индивидуальных особенностей.

поколение за поколением. Шпаргалка для выбора

Дорогие друзья, приветствую вас!

Сегодня в продолжение прошлой  темы мы будем говорить об антигистаминных средствах.

Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. препаратов, я даю себе слово завязывать с этой рубрикой, поскольку  у меня медицинское, но никак не фармацевтическое образование. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. как вы, не изучают.

Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге, ортопедии в аптеке, продажах. А  фарм. препараты в рубрике «фарм. кружок»  я планировала рассматривать лишь в тандеме с медициной, чтобы вы понимали суть врачебных назначений и со знанием дела могли предложить комплексное решение проблемы покупателя.

Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела.

К примеру, не хотела писать об антигистаминных, но опять от вас после прошлого разговора прилетел вопрос: «а будем ли разбирать препараты?»

Вот и пытаюсь врубиться…

Скажу вам откровенно: не люблю я этим заниматься, потому что переживаю, что дам вам не ту информацию, поскольку, во-первых, я не имею под рукой инструкций к препаратам, как вы.  Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше.

Посему если что не так, извиняйте.

Итак,

Что такое гистамин?

Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.

Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие  содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.

Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.

Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:

h2-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов.  Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.

h3 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов h3 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).

h4 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса.  Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они «закрывают» рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.

Но эти  средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится в союзе с гистамином,  разрушить этот союз  непросто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику.  Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.

И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и другие рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и  не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.

Поколения антигистаминных средств

В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению.

Но мне понятна классификация, когда все антигистаминные средства делятся на три поколения.

1 поколение – препараты, которые оказывают  седативный эффект.

2 поколение – препараты, не оказывающие седативного эффекта.

3 поколение – активные метаболиты препаратов второй группы.

1 поколение антигистаминных средств

Самые известные:  Димедрол, Супрастин, Тавегил, Пипольфен, Диазолин, Фенкарол. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.

Их плюсы:

  1. Дают быстрый и сильный лечебный эффект.
  2. Есть инъекционные формы, поэтому они применяются при острых аллергических реакциях.
  3. Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффекты (Димедрол, Пипольфен, Драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания.
  4. Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом.

Минусы:

  1. Проникают через ГЭБ*, оказывают седативное и снотворное действие.
  2. Действуют кратковременно.
  3. Усиливают действие алкоголя.
  4. Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны.
  5. Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.
  6. Вызывают привыкание. Поэтому их нужно менять каждые 10 дней.

Для информации:

*ГЭБ – это гематоэнцефалический барьер, который представляет собой тесно расположенные эндотелиальные клетки капилляров мозга, и задача его – не пропускать в мозг микроорганизмы, токсины, лекарственные препараты.

Препараты 1 поколения  растворяются в липидах эндотелия, что и открывает им двери в святая святых.

Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов (по преимущественному действию).

2 поколение антигистаминных средств

Здесь называю МНН, поскольку они вам хорошо известны.

Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (Кларитин, Ломилан, Кларисенс и др.), цетиризин (Зиртек, Зодак, Парлазин, Летизен и др.), эбастин (Кестин), диметинден (Фенистил).

Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь.

Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

Плюсы:

  1. Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
  2. Седативного действия не оказывают.
  3. Действуют продолжительно.
  4. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
  5. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

Минусы:

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности  фибрилляции желудочков и внезапной смерти.

В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

3 поколение антигистаминных средств

К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра, Фексадин, Фексофаст и др.).

Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются  в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

Плюсы:

  • Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
  • Действуют быстро и длительно.
  • Не оказывают седативного эффекта.
  • Не снижают скорости реакции.
  • Не усиливают действие алкоголя.
  • Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
  • Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
  • Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
  • Самые безопасные.

Минусов в целом для группы не нашла.

Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

Он хочет, чтобы препарат:

  • Был эффективным.
  • Начинал действовать быстро.
  • Принимался один раз в день.
  • Не вызывал сонливости.
  • Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
  • Был совместим с алкоголем.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные, кормящие, дети и пожилые.

Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

Антигистаминные средства

 1 поколение. 

Супрастин таблетки

  • Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
  • Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
  • Вызывает сонливость.
  • Беременным, кормящим противопоказан.
  • Детям – с 3 лет (для данной формы).
  • Масса побочных.
  • Пожилым лучше не рекомендовать.
  • Водителям нельзя.
  • Действие алкоголя усиливает.

Тавегил таблетки

Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.

Другие отличия:

  • Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
  • Детям – с 6 лет (для данной формы).

Диазолин таблетки, драже

  • Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток.  Тогда вопросы вызывает кратность приема.
  • Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
  • У детей может вызывать повышенную возбудимость.
  • Беременным, кормящим нельзя.
  • Пожилым не рекомендовать.
  • Водителям нельзя.

Фенкарол таблетки

  • Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
  • Начинает действовать через час.
  • С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
  • При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
  • Кормящим нельзя.
  • Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
  • Водителям автотранспорта осторожно.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

  • Начинает действовать через 30 минут после приема.
  • Действие длится 24 часа.
  • Не вызывает сонливости.
  • Не вызывает аритмии.
  • Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
  • Лактация – нельзя.
  • Беременность – с осторожностью.
  • Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
  • Не усиливает действие алкоголя.
  • Водителям можно.

Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано,  что во время беременности прием противопоказан.  Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?

Зиртек (цетиризин) – таблетки, капли для приема внутрь

  • Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
  • Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
  • Показания: поллиноз, крапивница, дерматиты, отек Квинке.
  • Эффективен при холодовой аллергии.
  • Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
  • От алкоголя воздержаться.
  • Водителям – осторожно.

Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг

  • Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен!).
  • После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
  • Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
  • Беременность, лактация – противопоказан.
  • Детям: с 12 лет.
  • Водителям можно.
  • Сердечникам – с осторожностью.
  • Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
  • Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать.

Фенистил (диметинден) капли, гель

  • Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
  • Показания: поллиноз, аллергические  дерматозы.
  • Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
  • Беременность – кроме 1 триместра.
  • Кормящим нельзя.
  • Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
  • Действие алкоголя усиливает.
  • Водителям – лучше не надо.
  • Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
  • Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.

 3 поколение

Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп

  • Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
  • Показания: поллинозы, крапивница.
  • Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
  • Побочные очень редко.
  • Водителям можно.
  • Действие алкоголя не усиливает.

 Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

  • Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
  • Показания: аллергический ринит (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
  • Беременность и лактация – противопоказан.
  • Детям – с 12 лет.
  • Водителям – осторожно.
  • Пожилым – осторожно.
  • Действие алкоголя – нет указаний.

Назальные и глазные антигистаминные препараты 

Аллергодил – спрей назальный.

Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.

Подходит для длительного применения.

Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.

Беременным и кормящим не рекомендуются.

 

Санорин- аналергин

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.

Беременным и кормящим противопоказан.

Визин Алерджи – капли глазные.

 

Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.

На этом все.

Напоследок  у меня к вам вопросы:

  1. Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
  2. Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
  3. Есть, что добавить? Пишите.

Буду признательна, если вы поделитесь ссылкой на эту статью со своими коллегами, кликнув по кнопкам соц. сетей, которые видите ниже.

До новой встречи на блоге для  трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Антигистаминные препараты нового (4-го) поколения – список

Содержание:

Каждый год число аллергических реакций, включая дерматиты неуклонно растет, что связано с ухудшением экологической обстановки и «разгрузкой» иммунной системы в условиях цивилизации.

Аллергия – реакция повышенной чувствительности организма к чужеродному химическому веществу – аллергену. В его качестве могут выступать пищевые продукты, шерсть домашних животных, пыль, лекарства, бактерии, вирусы, вакцины и многое другое.

В ответ на попадание аллергена в органах и клетках иммунной системы начинается интенсивная выработка особого вещества – гистамина. Это вещество соединяется с Н1 – гистаминовыми рецепторами и вызывает появление признаков аллергии.

Если убрать провоцирующий фактор, проявления аллергии со временем пройдут, но в крови останутся клетки, хранящие память об этом веществе. При следующей встрече с ним аллергическая реакция может проявиться с большей силой.

Как действуют антигистаминные средства?

Эти препараты связываются с Н1-гистаминовыми рецепторами и блокируют их. Таким образом гистамин не может связаться с рецепторами. Стихают явления аллергии: бледнеет сыпь, снижается отечность и зуд кожи, облегчается носовое дыхание и уменьшается явления конъюнктивита.

Первые антигистаминные лекарства появились в 1930-х гг. По мере развития науки и медицины было создано второе, а затем третье поколение антигистаминных средств. В медицине применяют все три поколения. Список антигистаминных препаратов постоянно пополняется. Выпускаются аналоги, появляются новые формы выпуска.

Рассмотрим самые популярные препараты, начиная с последнего поколения.

Справедливости ради – деление на первое, второе и третье поколения имеет смысл, т.к. вещества различаются по свойствам и побочным действиям.

Деление же на третье и четвертое поколение весьма условно, и зачастую не несет ничего, кроме красивого маркетингового слогана.

Иногда эти препараты относят и к третьему и к четвертому поколениям одновременно. Мы не будем запутывать Вас еще сильнее и назовем все это проще:

 

Последнее поколение – метаболиты

Наиболее современные лекарства. Отличительная особенность этого поколения в том, что препараты являются пролекарством. При попадании в организм они метаболизируются – активируются в печени. У лекарств отсутствует седативное действие, также они не влияют на работу сердца.

Антигистаминные препараты нового поколения успешно применяются для лечения всех видов аллергий и аллергических разновидностей дерматита у детей, людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. Также эти средства назначают людям, чья профессия связана с повышенным вниманием (водители, хирурги, пилоты).

Аллегра (Телфаст)

Инструкция и цена

Синоним: Фексадин

Действующее вещество – фексофенадин. Лекарство не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и уменьшает его выработку. Применяется при хронической крапивнице и сезонной аллергии. Противоаллергическое действие сохраняется до 24 часов после окончания курса лечения. Не вызывает привыкания.

Выпускается только в виде таблеток. Раньше таблетки назывались Телфаст, сейчас — Аллегра. Они противопоказаны детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Цетиризин

Инструкция и цена

Синонимы: Цетрин, Зодак, Зиртек

Эффект после приема развивается через 20 минут и сохраняется в течение 3 суток после отмены препарата. Применяется для лечения и профилактики аллергии. Цетиризин не вызывает сонливости и снижения внимания. Возможно длительное его применение. Препарат выпускается в виде капель (торговое название «Зиртек», «Зодак»), сиропа («Цетрин», «Зодак») и таблеток.

В детской практике используется с 6 месяцев в виде капель, с 1 года в виде сиропа. С 6 лет допускается прием таблеток. Дозировка подирается врачом индивидуально.

Беременным Цетиризин строго противопоказан. На период применения желательно прекратить грудное вскармливание.

Ксизал

Инструкция и цена

Синонимы: Левоцетиризин, Супрастинекс

Лекарство назначается для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, крапивницы и кожного зуда. Действие наступает через 40 минут после приема. Выпускается в виде капель и таблеток.

В детской практике применяются капли с 2 лет и таблетки с 6 лет. Дозировку определяет врач в соответствии с массой и возрастом ребенка.

Беременным препарат противопоказан. Допускается прием во время грудного вскармливания.

Дезлоратадин

Инструкция и цена

Синонимы: Лордестин, Дезал, Эриус.

Препарат обладает антигистаминным и противовоспалительным эффектом. Хорошо устраняет признаки сезонной аллергии и хронической крапивницы. При приеме в лечебных дозах возможно появление сухости во рту и головной боли. Выпускается в форме сиропа, таблеток.

Детям назначается с 2 лет в виде сиропа. Таблетки разрешены для детей старше 6 лет.

Беременным и кормящим Дезлоратадин противопоказан. Возможно его применение при угрожающих жизни состояниях: отек Квинке, удушье (бронхоспазм).

Антигистаминные средства 3 поколения эффективно устраняют проявления аллергии. В терапевтических дозах не вызывают сонливости и снижения внимания. Однако при превышении рекомендуемых дозировок могут отмечаться головокружения, головная боль, увеличение частоты сердечных сокращений.

Если вы пользовались каким-либо их препаратов, не забудьте оставить отзыв в комментариях.

 

Второе поколение – неседативные

Препараты этой группы обладают выраженным антигистаминным эффектом, длительность которого составляет до 24 часов. Это позволяет принимать их 1 раз в сутки. Лекарства не вызывают сонливость и нарушения внимания, поэтому они называются неседативными.

Неседативные препараты активно используются для лечения:

Эти средства также применяются для снятия сильного зуда при ветряной оспе. К противоаллергическим средствам 2 поколения нет привыкания. Они быстро всасываются из пищеварительного тракта. Их можно принимать в любое время, даже во время еды.

Не рекомендуется 2-е поколение пожилым и людям с болезнями сердца.

Лоратадин

Инструкция и цена

Синонимы: Лорагексал, Кларитин, Ломилан

Действующее вещество – лоратадин. Лекарство избирательно воздействует на Н1 гистаминовые рецепторы, что позволяет быстро устранить аллергию и снизить количество побочных эффектов:

  • тревожность, нарушения сна, депрессия;
  • частое мочеиспускание;
  • запоры;
  • возможны приступы удушья;
  • повышение массы тела.

Выпускается в форме таблеток и сиропа (торговые названия «Кларитин», «Ломилан»). Сироп (суспензию) удобно дозировать и давать маленьким детям. Действие развивается через 1 час после приема.

У детей Лоратадин применяется с 2 лет в форме суспензии. Дозировка подбирается врачом в зависимости от массы тела и возраста ребенка.

Лоратадин запрещен для применения в первые 12 недель беременности. В крайнем случае он назначается под строгим контролем врача.

Кестин

Инструкция и цена

Синоним: Эбастин

Это средство избирательно блокирует Н1 гистаминовые рецепторы. Не вызывает сонливости. Действие наступает через 1 час после приема. Антигистаминный эффект сохраняется в течение 48 часов.

У детей используется с 12 лет. Кестин оказывает токсическое действие на печень, вызывает нарушения ритма, снижает частоту сердечных сокращений. Беременным противопоказан.

Рупафин

Инструкция и цена

Синоним: Рупатадин

Лекарство используется при лечении крапивницы. После приема внутрь быстро всасывается. Одновременный прием пищи усиливает действие Рупафина. Он не используется у детей младше 12 лет и беременных женщин. Применение в период грудного вскармливания возможно только под строгим медицинским наблюдением.

Антигистаминные препараты 2 поколения отвечают всем современным требованиям, предъявляемым к лекарственным средствам: высокая эффективность, безопасность, длительное действие, удобство применения.

Однако следует помнить, что превышение лечебной дозировки приводит к обратному эффекту: появляется сонливость и усиливается побочное действие.

 

Первое поколение – седативные

Седативными препараты называют потому, что они вызывают успокоительный, снотворный, подавляющий сознание эффект. У каждого представителя этой группы седативный эффект выражен в разной степени.

Кроме того, у первого поколения лекарств кратковременное противоаллергическое действие – от 4 до 8 часов. К ним может развивается привыкание.

Тем не менее, препараты проверены временем и, зачастую, недороги. Это объясняет их массовость.

Антигистаминные первого поколения назначаются для лечения аллергических реакций, снятия кожного зуда при инфекционных сыпных заболеваниях, для снижения риска поствакцинальных осложнений.

Наряду с хорошим противоаллергическим действием они вызывают ряд побочных эффектов. Для снижения их риска лечение назначается на 7–10 дней. Побочные явления:

  • сухость слизистых, жажда;
  • повышение частоты сердечных сокращений;
  • падение артериального давления;
  • тошнота, рвота, дискомфорт в желудке;
  • повышение аппетита.

Препараты первого поколения не назначают людям, чья деятельность связана с повышенным вниманием: пилоты, водители, т.к. они могут ослабить внимание и мышечный тонус.

Супрастин

Инструкция и цена

Синонимы: Хлоропирамин

Выпускается как в виде таблеток так и в ампулах. Действующее вещество хлоропирамин. Один из самых часто применяемых противоаллергических препаратов. Супрастин обладает выраженным антигистаминным действием. Назначается для лечения сезонного и хронического насморка, крапивницы, атопического дерматита, экземы, отека Квинке.

Супрастин хорошо снимает зуд, в т. ч. после укуса насекомых. Применяется в комплексной терапии сыпных заболеваний, сопровождающиеся кожным зудом и расчёсами. Выпускается в виде таблеток, растворов для инъекций.

Супрастин разрешен для лечения грудных детей, начиная с одного месяца. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Эти средства применяются в комплексной терапии ветряной оспы: для снятия кожного зуда и в качестве успокоительного. Также супрастин входит в литическую смесь («тройчатку»), которую назначают при высокой и не сбиваемой температуре.

Супрастин противопоказан для применения при беременности и грудном вскармливании.

Тавегил

Инструкция и цена

Синоним: Клемастин

Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Препарат обладает сильным антигистаминным действием длительностью до 12 часов. Тавегил не снижает артериальное давление, снотворный эффект менее выражен, чем у супрастина. Лекарство выпускается в нескольких формах: таблетки и раствор для инъекций.

Применение у детей. Тавегил применяется с 1 года. Сироп назначают детям с 1 года, таблетки можно применять с 6 лет. Дозировка определяется индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Дозу подбирает врач.

Тавегил запрещен для применения при беременности.

Фенкарол

Инструкция и цена

Синоним: Квифенадин

Фенкарол блокирует Н-1 гистаминовые рецепторы и запускает фермент, утилизирующий гистамин, поэтому эффект от препарата более стойкий и длительный. Фенкарол практически не вызывает успокоительный и снотворный эффект. Кроме того, имеются указания, что это лекарство имеет антиаритмический эффект. Фенкарол выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления суспензии.

Квифенадин (Фенкарол) применяется для лечения всех видов аллергических реакций, особенно сезонной аллергии. Это средство входит в комплексное лечение паркинсонизма. В хирургии его используют в составе медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации). Фенкарол применяется для профилактики реакций «хозяин–чужой» (когда организм отторгает чужеродные клетки) при переливаниях компонентов крови.

В детской практике препарат назначается с 1 года. Для детей предпочтительнее суспензия, она имеет апельсиновый вкус. Если ребенок отказывается принимать сироп, возможно назначение таблетированной формы. Дозировка определяется врачом с учетом веса и возраста ребенка.

Фенкарол противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре применение его возможно под медицинским контролем.

Фенистил

Инструкция и цена

Синоним: Диметинден

Препарат применяется для лечения всех видов аллергий, кожного зуда при ветрянке, краснухе, профилактики аллергических реакций. Фенистил вызывает сонливость только в начале лечения. Через несколько суток седативное действие исчезает. Лекарство имеет ряд других побочных эффектов: головокружение, мышечные спазмы, сухость слизистой оболочки рта.

Фенистил выпускается в виде таблеток, капель для детей, геля и эмульсии. Гель и эмульсия применяются наружно после укусов насекомых, контактных дерматитах, солнечных ожогах. Существует еще и крем, но это совсем другой препарат на базе другого вещества и используется он при «простуде на губах«.

В детской практике Фенистил в виде капель применяется с 1 мясца. До 12 лет назначаются капли, старше 12 лет разрешены капсулы. Гель используется у детей с рождения. Дозировку капель и капсул подбирает врач.

Беременным разрешено применение препарата в виде геля и капель с 12 недель беременности. Со второго триместра Фенистил назначается только при угрожающих жизни состояниях: отек Квинке и острая пищевая аллергия.

Диазолин

Инструкция и цена

Синоним: Мебгидролин

Лекарство обладает низкой антигистаминной активностью. У Диазолина довольно большое количество побочных проявлений. При его приёме возникают головокружения, боли в желудке, тошнота и рвота, учащение сердцебиения, частые мочеиспускания. Но вместе с тем, Диазолин не вызывает сонливость. Он разрешен для длительного лечения у водителей и пилотов.

Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензии и драже. Длительность противоаллергического действия до 8 часов. Принимается 1-3 раза в день.

У детей лекарство назначается с 2 летнего возраста. До 5 лет предпочтительнее Диазолин в виде суспензии, старше 5 лет допускается прием таблеток. Дозировка подбирается врачом индивидуально.

Диазолин противопоказан в первом триметре беременности.

Несмотря на все недостатки, препараты первого поколения широко применяются в медицинской практике. Они хорошо изучены, разрешены для лечения детей раннего возраста. Лекарства выпускаются в разных формах: растворы для инъекций, суспензии, таблетки, что делает удобным их использование и подбор индивидуальной дозировки.

Если статья оказалась полезной – не забудьте поделиться ей.

 

Антигистаминные препараты хорошо справляются с аллергическим дерматитом, и (в большинстве случаев) с атопическим тоже.

Следует помнить, что лекарства должны приниматься в строго определенной дозе, по инструкции. В противном случае возможно появление нежелательных эффектов, даже (!) усиление аллергической реакции.

Подбор лекарства и его дозы должен выполнять врач. Противоаллергическое лечение, особенно детей и беременных женщин, должно проводится под строгим медицинским наблюдением.

Антигистаминные препараты нового поколения: перечень и обзор

Распространённые пищевые аллергены.

Как хорошо подать читателю статью об антигистаминных препаратах? Первым делом нужно заявить, что аллергия — страшная болезнь, которая косит людей миллионами, а лет через тридцать поразит всё население. Потом — сообщить, что у нас и только у нас можно прочесть про эффективные лекарства последнего поколения. Но признаемся сразу: на самом деле всё гораздо сложнее, а последнее поколение не такое уж и последнее. Ниже мы постараемся рассказать об антигистаминных препаратах всё, что только можно впихнуть в небольшую журнальную статью.

Напугать аллергической эпидемией можно, но сложно. Аллергических заболеваний много, их непросто собрать в кучку и подсчитать. Возьмём, к примеру, пыльцу — один из самых распространённых аллергенов. Международное исследование астмы и аллергии у детей, в котором принимали участие почти два миллиона человек из 105 стран, показало, что аллергии на пыльцу подвержены 22% подростков по всему миру. Этот показатель отличается в зависимости от региона: в Африке он составляет 29,5%, в Океании — 39,8%, в Северной Европе — 12,3%. Но эти данные учёные получили не в ходе тестов, а с помощью анкет. Их достоверность зависит от того, ошибались участники исследования или нет. А такое случается — к примеру, исследование, посвящённое аллергии на пенициллин показало, что болезнь обнаруживается только у 22% пациентов, которые на неё жалуются.

С пищевой аллергией тоже не всё так просто. Результаты исследований отличаются, в зависимости от того, какими методами пользовались учёные. Золотым стандартом в диагностике пищевой аллергии считается двойная слепая плацебо-контролируемая пищевая провокационная проба — во время этой процедуры пациент съедает предполагаемый аллерген под присмотром врача. На английском название метода часто сокращают до забавного «ди-би-пи-си-эф-си»  — DBPCFC. В 2013 году Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии выпустила метаобзор исследований пищевой аллергии. Он показал, что учёные редко проводили DBPCFC, и полагались, в основном, на кожные пробы и анализы IgE, хотя эти методы существенно преувеличивают частоту заболевания. Если верить тому, что говорили сами участники исследований, распространённость пищевой аллергии в Европе составляет 5,9%. Но пищевые пробы показали 0,9% — это примерно в шесть с половиной раз меньше.

Как бы то ни было, тех, кто уже столкнулся с аллергией, статистика не особенно заботит — нужно чем-то лечиться. Желательно, так, чтобы не ощущать сонливости и других «побочек». Все знают, что от аллергии нужно пить антигистаминные препараты, но не всем известно, что ими к тому же лечат язвы, нарколепсию, а в будущем собираются воевать с болезнями Альцгеймера, Паркинсона, шизофренией и эпилепсией. Чтобы понять, как это лекарства одного класса лечат всё подряд и куда бежать аллергику, начнём с самого начала — с гистамина. Вещество, с которым нам предстоит бороться, — что оно делает?

Проще сказать, чего гистамин не делает. Он расширяет кровеносные сосуды («сужает любые») и увеличивает их проницаемость, способствует выделению желудочного сока, вызывает сокращение гладких мышц (в том числе, бронхов) и чесотку. А ещё работает как медиатор в головном мозге: регулирует сон и пробуждение, снижает судорожную активность, влияет на потребление пищи и воды, участвует в регуляции температуры тела и в процессе обучения. И, конечно, контролирует иммунный ответ: аллергический насморк, чихание и непереносимость котиков — это всё он, гистамин.

Как одному веществу удаётся выполнять столько разных функций? Дело в том, что в организме есть четыре типа рецепторов к гистамину, они расположены в разных органах и тканях. В мозге, гладкой мускулатуре, кровеносных сосудах и некоторых других тканях — рецепторы первого типа, h2. В слизистой желудка, гладкой мускулатуре, тканях сердца, хрящевой ткани и т. д. — рецепторы второго типа, h3. h4 «живут», в основном, в центральной нервной системе, например, в базальных ганглиях и гиппокампе, а в небольших количествах их можно найти в сердечно-сосудистой и пищеварительной системе. h5 локализованы в тканях кишечника, костном мозге, лейкоцитах, тимусе, селезёнке и др.

Воздействие гистамина на организм зависит от того, с каким рецептором он свяжется, поэтому для разных задач нужны разные лекарства. Антигистаминные препараты делят на h2-, h3-, h4-, h5-блокаторы. Если вы слышите фразу «антигистаминные препараты последнего (или нового) поколения», речь идёт о h2-блокаторах, которые используются для лечения аллергии. h3-блокаторы на поколения не делят, h4-блокаторы только начинают выходить на рынок, а до появления первых h5-антигистаминов на прилавках ещё далеко. Именно h2-блокаторы (их ещё называют «антагонистами» или «обратными агонистами» — в зависимости от типа) лечат аллергию.

Русская Википедия говорит о четырёх поколениях h2-блокаторов, но это неверно: на самом деле их всего два. Существование «новейших препаратов третьего поколения» — миф, но фармацевтические компании иногда используют этот термин в рекламных целях, а сайты об аллергии с удовольствием пишут на эту тему и вводят читателей в заблуждение. Давайте разберёмся, по какому принципу h2-блокаторы делятся на поколения.

Первые лекарства от аллергии легко преодолевали преграду между кровью и головным мозгом — так называемый гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) — и вызывали сонливость. Помните, мы говорили о том, что гистамин регулирует сон и пробуждение? Он стимулирует активность мозга и отвечает за бодрствование — неудивительно, что подавление работы рецепторов в ЦНС производит седативный эффект. Кроме того, антигистамины первого поколения (например, хлоропирамин, известный нам как «Супрастин», и клемастин, который мы знаем под именем «Тавегил») приводят к нарушению памяти и концентрации, снижают способность к обучению и продуктивность. Вдобавок их приходится пить несколько раз в день, а приём на ночь не помогает избежать «побочек» — в общем, первое поколение лекарств было скорее «необходимым злом», чем «счастливым избавлением». Европейский консорциум по изучению аллергических заболеваний и бронхиальной астмы (Global Allergy and Asthma European Network) даже рекомендовал запретить безрецептурную продажу этих препаратов после того, как в 2010 году закончил исследование рисков.

Со временем учёные разработали вещества, которые «перебирались» из крови в мозг в меньших количествах или вовсе не могли этого сделать — их назвали «препаратами второго поколения». Вот они:

  • акривастин
  • цетиризин
  • азеластин
  • олопатадин
  • лоратадин
  • кетотифен
  • рупатадин
  • мизоластин
  • эбастин
  • биластин
  • бепотастин
  • терфенадин
  • хифенадин
  • левокабастин
  • астемизол

Препараты второго поколения не вызывали сонливости в стандартной дозе (а некоторые — даже при значительном её повышении), при этом таблетки хватало на целый день. Но некоторые из них плохо действовали на сердце. У астемизола и терфенадина этот эффект был настолько выражен, что во многих странах их сняли с продажи.

Ещё через несколько лет учёные получили производные (метаболиты и стереоизомеры) препаратов второго поколения, которые, по словам производителей, были более эффективными, не вызывали сонливости и не вредили сердцу. Вот эти лекарства:

  • левоцетиризин (торговые наименования «Ксизал», «Гленцет», «Супрастинекс», «Цезера», «Эльцет», «Зодак Экспресс»)
  • дезлоратадин («Дезал», «Лоратек», «Лордестин», «Эриус», «Неокларитин»)
  • фексофенадин («Аллегра», «Телфаст», «Фексофаст», «Фексадин», «Фексофен»)

Некоторые называли эти вещества «препаратами третьего поколения». Исследователи начали горячо спорить о том, к какому поколению они относятся и на каком, собственно, основании. Чтобы положить конец дискуссиям, в начале 2000-х Британское общество аллергологов и врачей-иммунологов инициировало создание Консенсуса по антигистаминным препаратам нового поколения (Consensus Group on New Generation Antihistamines). 17 экспертов из Соединённого королевства, Италии, Канады, США и Японии определили критерии, которым должны соответствовать препараты третьего поколения:

  1. отсутствие кардиотоксичности;
  2. отсутствие взаимодействия с другими препаратами;
  3. отсутствие влияния на ЦНС.

Специалисты проанализировали данные опубликованных клинических исследований и пришли к выводу, что «препаратом третьего поколения» не может называться ни одно из существующих лекарств. Тем не менее, в некоторых научных работах левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин и норастемизол до сих пор неофициально так величают. Давайте разберёмся, что это за препараты, какие у них побочные действия, кому можно их принимать, а кому не рекомендуется. Всё познаётся в сравнении, поэтому мы оформили данные в виде таблицы — так проще понять, чем лекарства схожи, а чем отличаются:

Дозировка Начинает действовать через Максимальной концентрации в плазме крови достигает Длительность действия Распространённые побочки* Кому нельзя Кому можно, но осторожно
левоцетиризин — изомер цетиризина 5 мг 1 час 0,9 часов минимум 24 часа Сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, утомляемость, слабость, назофарингит, фарингит, боли в животе, тошнота, повышение температуры Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и капли, и таблетки), детям до 6 лет (таблетки, капли уже можно), людям с гиперчувствительностью к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину или другим компонентам препарата, терминальной стадией почечной недостаточности и тем, кто проходит гемодиализ Пожилым пациентам, больным эпилепсией, людям с заболеваниями почек или склонным к возникновению судорог, а также пациентам с повреждением спинного мозга или предстательной железы, необходимо проконсультироваться с врачом; не рекомендуется совмещать лекарство с алкоголем и другими депрессантами
дезлоратадин — метаболит лоратадина 5 мг 2 часа 1—3 часа минимум 24 часа Головная боль, сухость во рту, утомляемость, расстройство желудка, сонливость, головокружение, боль в мышцах, дисменорея Беременным, кормящим матерям, детям до 6 месяцев (и сироп, и таблетки), детям до 12 лет (таблетки, сироп уже можно), людям с гиперчувствительностью к дезлоратадину, лоратадину или другим компонентам препарата Людям с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом
фексофенадин — метаболит терфенадина 120/180 мг 2 часа 2,6 часа 24 часа Головная боль, головокружение, сонливость, диарея, тошнота, боль в мышцах, кашель Беременным, кормящим матерям, детям до 12 лет, людям с гиперчувствительностью к одному из компонентов препарата Пожилым людям, людям с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе, в прошлом), а также тем, у кого нарушена работа печени или почек, необходимо проконсультироваться с врачом

Если кратко суммировать эти данные: идеального чудо-средства не существует, у каждого есть свои достоинства, недостатки и особенности. Самый быстродействующий препарат — левоцетиризин, но он же производит самый сильный седативный эффект. MedlinePlus, сервис национальной медицинской библиотеки США, на который ссылается FDA, предупреждает потребителей: не спешите садиться за руль, приняв левоцетиризин, сначала выясните, как он на вас действует. Самым «бодрым» считается фексофенадин: это лекарство практически не вызывает сонливости, поэтому его рекомендуют пилотам и тем, кому нужна бдительность и быстрота реакции. Зато фексофенадин может похвастаться самой большой дозировкой — 120 или 180 мг, в то время как другим препаратам хватает 5 мг. А кроме того, его нельзя давать детям младше 12 лет: эффективность и безопасность для них в рамках клинических исследований не проверяли. Самым маленьким аллергикам может подойти левоцетиризин или дезлоратадин (принимают в форме сиропа или капель уже через полгода после рождения), но ни одно из лекарств не рекомендуют беременным и кормящим матерям.

Насколько новые метаболиты и изомеры препаратов второго поколения лучше своих «родителей»? Сложно сказать. Сравнительных клинических испытаний на людях немного, а те, что есть, основаны на маленьких выборках и подчас противоречат друг другу. Терфенадин перестали продавать из-за того, что очень плохо влиял на сердце. Его производное — фексофенадин — практически лишено этого недостатка. А вот дальше начинаются разночтения. Одно исследование утверждает, что новое лекарство подавляет аллергические реакции лучше, чем предшественник — это клиническое испытание спонсировал разработчик фексофенадина, компания Hoechst Marion Roussel. В другой работе сравнивали эффективность нескольких лекарств второго поколения: цетиризина, эбастина, эпинастина, фексофенадина, терфенадина и лоратадина. Выяснилось, что фексофенадин слабее своего предшественника, а лучше всего с аллергией борется цетиризин. Исследование финансировал разработчик цетиризина UCB Pharma.

Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. Но нужно учитывать, что левоцетиризин достигает тех же результатов при вдвое меньшей дозе. А вот в том, что касается влияния на центральную нервную систему, новое лекарство, похоже, так и не смогло обогнать предшественника. Учёные проанализировали седативный эффект двух веществ и пришли к выводу, что пациенты, у которых цетиризин вызывает сонливость, вряд ли будут иначе реагировать на его изомер (в этом исследовании выборка тоже была небольшой).

Дезлоратадин, фексофенадин и левоцетиризин нельзя назвать «Антигистаминными препаратами 3.0» — им больше подходит «2+». И всё-таки они вредят сердцу меньше, чем более ранние лекарства второго поколения и не так угнетают ЦНС, как средства из первого. Даже когда участникам клинических испытаний дезлоратадин и левоцетиризин давали в дозах в четыре раза выше нормы, ни у одного из них не появилось настолько серьёзных побочных эффектов, чтобы прекратить лечение. Повторять этот эксперимент на себе не стоит: если вы решили связать свою жизнь с антигистаминными препаратами последнего — второго — поколения, лучше посоветоваться с врачом. Самую достоверную информацию о лекарствах можно найти в официальных инструкциях и Государственном реестре лекарственных средств.


*Внимание! В таблице перечислены не все побочные эффекты! Перед применением любого из препаратов прочтите инструкцию или проконсультируйтесь с врачом (а лучше — и то, и другое).

Лекарства от аллергии, таблетки для детей. Антигистаминные препараты - что это такое, список

Закрыть
  • Болезни
    • Инфекционные и паразитарные болезни
    • Новообразования
    • Болезни крови и кроветворных органов
    • Болезни эндокринной системы
    • Психические расстройства
    • Болезни нервной системы
    • Болезни глаза
    • Болезни уха
    • Болезни системы кровообращения
    • Болезни органов дыхания
    • Болезни органов пищеварения
    • Болезни кожи
    • Болезни костно-мышечной системы
    • Болезни мочеполовой системы
    • Беременность и роды
    • Болезни плода и новорожденного
    • Врожденные аномалии (пороки развития)
    • Травмы и отравления
  • Симптомы
    • Системы кровообращения и дыхания
    • Система пищеварения и брюшная полость
    • Кожа и подкожная клетчатка
    • Нервная и костно-мышечная системы
    • Мочевая система
    • Восприятие и поведение
    • Речь и голос
    • Общие симптомы и признаки
    • Отклонения от нормы
  • Диеты
    • Снижение веса
    • Лечебные
    • Быстрые
    • Для красоты и здоровья
    • Разгрузочные дни
    • От профессионалов
    • Монодиеты
    • Звездные
    • На кашах
    • Овощные
    • Детокс-диеты
    • Фруктовые
    • Модные
    • Для мужчин
    • Набор веса
    • Вегетарианство
    • Национальные
  • Лекарства
    • Антибиотики
    • Антисептики
    • Биологически активные добавки
    • Витамины
    • Гинекологические
    • Гормональные
    • Дерматологические
    • Диабетические
    • Для глаз
    • Для крови
    • Для нервной системы
    • Для печени
    • Для повышения потенции
    • Для полости рта
    • Для похудения
    • Для суставов
    • Для ушей
    • Желудочно-кишечные
    • Кардиологические
    • Контрацептивы
    • Мочегонные
    • Обезболивающие
    • От аллергии
    • От кашля
    • От насморка
    • Повышение иммунитета
    • Противовирусные
    • Противогрибковые
    • Противомикробные
    • Противоопухолевые
    • Противопаразитарные
    • Противопростудные
    • Сердечно-сосудистые
    • Урологические
    • Другие лекарства
    ДЕЙСТВУЮЩИЕ ВЕЩЕСТВА
  • Врачи
  • Клиники
  • Справочник
    • Аллергология
    • Анализы и диагностика
    • Беременность
    • Витамины
    • Вредные привычки
    • Геронтология (Старение)
    • Дерматология
    • Дети
    • Женское здоровье
    • Инфекция
    • Контрацепция
    • Косметология
    • Народная медицина
    • Обзоры заболеваний
    • Обзоры лекарств
    • Ортопедия и травматология
    • Питание
    • Пластическая хирургия
    • Процедуры и операции
    • Психология
    • Роды и послеродовый период
    • Сексология
    • Стоматология
    • Травы и продукты
    • Трихология
    • Другие статьи
  • Словарь терминов
    • [А] Абазия .. Ацидоз
    • [Б] Базофилы .. Богатая тромбоцитами плазма
    • [В] Вазектомия .. Выкидыш
    • [Г] Галлюциногены .. Грязи лечебные
    • [Д] Дарсонвализация .. Дофамин
    • [Ж] Железы .. Жиры
    • [З] Заместительная гормональная терапия
    • [И] Игольный тест .. Искусственная кома
    • [К] Каверна .. Кумарин
    • [Л] Лапароскоп .. Лучевая терапия
    • [М] Магнитотерапия .. Мутация
    • [Н] Наркоз .. Нистагм
    • [О] Общий анализ крови .. Отек
    • [П] Паллиативная помощь .. Пульс
    • [Р] Реабилитация .. Родинка (невус)
    • [С] Секретин .. Сыворотка крови
    • [Т] Таламус .. Тучные клетки
    • [У] Урсоловая кислота
    • [Ф] Фагоциты .. Фитотерапия
    • [Х]

Антигистаминные препараты при аллергии: как сделать выбор?

Антигистаминные препараты – лекарственные средства, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение,

Антигистаминные препараты – лекарственные средстваа, направленные на блокировку рецепторов гистамина – химического вещества в организме, которое регулирует сон и пробуждение, а также способно вызвать аллергические реакции: отек дыхательных путей, нарушение работы желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Существует несколько поколений антигистаминных препаратов. В чем их отличие и для чего их применяют?

Антигистаминные препараты 1-го поколения

Медикаменты этой разновидности с легкостью преодолевают преграду между кровью и головным мозгом, за счет чего вызывают сонливость и рассеянность внимания. Эта группа лекарств имеет кратковременное действие, поэтому их нужно принимать несколько раз в течение дня.

Антигистаминные препараты 1-го поколения снижают напряжение в мышечных тканях человека, борются с симптомами аллергии и могут использовать в качестве анестетика. К этой группе относятся:

  • Димедрол;
  • Диазолин;
  • Супрастин;
  • Тавегил;
  • Фенкарол и другие.

Антигистаминные препараты 2-го поколения

Отличие препаратов второго поколения от первой группы заключается в том, что у этих медикаментов нет седативного эффекта. Кроме того, человек может принимать всего одну таблетку в день. Эти препараты более активные, их работа в основном направлена на устранение аллергических реакций. Именно эти препараты врачи могут назначить на продолжительный срок лечения аллергических реакций.

К антигистаминным 2-го поколения относятся:

  • Кларидол;
  • Кларотадин;
  • Ломилан;
  • Лоратадин;
  • Кларитин и другие.

Антигистаминные препараты 3-го поколения

Исследование и разработка антигистаминных препаратов не стоит на месте. В чём же преимущество препаратов третьего поколения?

Лекарства этой группы быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, поэтому действие препарата наступает быстрее. Не вызывают привыкания и не обладают седативным эффектов, т.е. не вызывают сонливости. Часто используются при лечении кожных аллергических реакций, зуда и покраснений.

К препаратам 3-го поколения относятся:

  • Гленцет;
  • Ксизал;
  • Зодак Экспресс;
  • Эриус;
  • Лордестин и другие.

Антигистаминные препараты всех трех поколений можно приобрести в Аптеках "Столички".

Имеются противопоказания, перед применением необходимо получение консультации специалиста.

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения

О том, что представляют собой антигистаминные препараты, наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения - это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех поколений. Это позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся препараты седативные. Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

  • расширение зрачка;
  • сухость в ротовой полости;
  • нечеткость зрения;
  • сонливость;
  • снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

  • «Димедрол»;
  • «Диазолин»;
  • «Тавегил»;
  • «Супрастин»;
  • «Перитол»;
  • «Пипольфен»;
  • «Фенкарол».

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Препараты 2-го поколения

Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.

Наиболее популярны препараты:

  • «Кларитин»;
  • «Трексил»;
  • «Зодак»;
  • «Фенистил»;
  • «Гисталонг»;
  • «Семпрекс».

Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

  • «Зиртек»;
  • «Цетрин»;
  • «Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

  • «Левоцетиризин»;
  • «Эриус»;
  • «Дезлоратадин»;
  • «Эбастин»;
  • «Фексофенадин»;
  • «Бамипин»;
  • «Фенспирид»;
  • «Цетиризин»;
  • «Ксизал».

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения медиаторов воспаления. В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным седативным эффектом. Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими медикаментозными средствами оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим от аллергической реакции на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Рекомендуется употреблять лекарство утром либо во время еды. Препарат не следует сочетать с алкоголем.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.

АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ: от димедрола к телфасту | #03/01

Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.

Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.

Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.

Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.

Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.

По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. таблицу).

Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).

Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.

  • Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
  • Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
  • Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
  • Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
  • Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
  • Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
  • Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
  • α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
  • Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
  • Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
  • Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.

Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.

Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.

Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.

Дифенгидрамин, наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.

Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.

Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.

Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.

Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.

Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.

Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.

Наиболее общими для них являются следующие свойства.

  • Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
  • Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
  • Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
  • Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
  • Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
  • Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.

Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.

Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).

Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.

Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.

Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.

Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.

Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.

Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.

Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.

Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.

Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.

Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.

Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.

Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.


Три поколения антигистаминных препаратов (в скобках представлены торговые наименования)
I поколение II поколение III поколение
  • Дифенгидрамин (димедрол, бенадрил, аллергин)
  • Клемастин (тавегил)
  • Доксиламин (декаприн, донормил)
  • Дифенилпиралин
  • Бромодифенгидрамин
  • Дименгидринат (дедалон, драмамин)
  • Хлоропирамин (супрастин)
  • Пириламин
  • Антазолин
  • Мепирамин
  • Бромфенирамин
  • Хлорофенирамин
  • Дексхлорфенирамин
  • Фенирамин (авил)
  • Мебгидролин (диазолин)
  • Квифенадин (фенкарол)
  • Секвифенадин (бикарфен)
  • Прометазин (фенерган, дипразин, пипольфен)
  • Тримепразин (терален)
  • Оксомемазин
  • Алимемазин
  • Циклизин
  • Гидроксизин (атаракс)
  • Меклизин (бонин)
  • Ципрогептадин (перитол)
  • Акривастин (семпрекс)
  • Астемизол (гисманал)
  • Диметинден (фенистил)
  • Оксатомид (тинсет)
  • Терфенадин (бронал, гистадин)
  • Азеластин (аллергодил)
  • Левокабастин (гистимет)
  • Мизоластин
  • Лоратадин (кларитин)
  • Эпинастин (алезион)
  • Эбастин (кестин)
  • Бамипин (совентол)
  • Цетиризин (зиртек)
  • Фексофенадин (телфаст)

Вернуться

Антигистаминные препараты (таблетки, капли, мазь от аллергии) – перечень

Во многих домашних аптечках присутствуют медикаменты, назначение и механизм действия которых люди не понимают. Антигистаминные средства тоже относятся к таким препаратам. Большинство аллергиков сами подбирают себе лекарства, рассчитывают дозировку и курс терапии, не консультируясь со специалистом.

Антигистаминные препараты – что это такое простыми словами?

Данный термин часто объясняется неправильно. Многие люди считают, что это просто препараты от аллергии, но они предназначены для лечения и других заболеваний. Антигистаминные средства представляют собой группу медикаментов, которые блокируют реакцию иммунитета на внешние раздражители. К ним относятся не только аллергены, но и вирусы, грибки и бактерии (инфекционные агенты), токсины. Рассматриваемые медикаменты препятствуют возникновению:

  • бронхоспазмов;
  • отека слизистых оболочек носа и горла;
  • покраснений, волдырей на коже;
  • зуда;
  • кишечных колик;
  • избыточной секреции желудочного сока;
  • сужению кровеносных сосудов;
  • мышечных спазмов;
  • отечности.

Как действуют антигистаминные препараты?

Основную защитную роль в человеческом организме играют лейкоциты или белые кровяные тельца. Существует несколько их видов, один из самых важных – тучные клетки. После созревания они циркулируют по кровяному руслу и встраиваются в соединительные ткани, становясь частью иммунной системы. Когда в организм проникают опасные вещества, тучные клетки выделяют гистамин. Это химическое вещество, необходимое для регуляции пищеварительных процессов, кислородного обмена и кровообращения. Его избыток приводит к возникновению аллергических реакций.

Чтобы гистамин спровоцировал негативные симптомы, он должен усвоиться организмом. Для этого существуют специальные рецепторы h2, расположенные во внутренней оболочке кровеносных сосудов, клетках гладкой мускулатуры и нервной системы. Как действуют антигистаминные препараты: активные ингредиенты этих медикаментов «обманывают» h2-рецепторы. Их строение и структура очень похожа на рассматриваемое вещество. Лекарства конкурируют с гистамином и усваиваются рецепторами вместо него, не вызывая аллергических реакций.

В результате химическое вещество, провоцирующее нежелательные симптомы, остается в крови в неактивном состоянии и позднее выводится естественным образом. Антигистаминный эффект зависит от того, какое количество h2-рецепторов успел заблокировать принятый препарат. По этой причине важно начать лечение сразу после возникновения первых симптомов аллергии.

Как долго можно принимать антигистаминные препараты?

Длительность терапии зависит от поколения медикамента и выраженности патологических признаков. Как долго принимать антигистаминные препараты, должен решать доктор. Некоторые лекарства можно использовать не более 6-7 дней, современные фармакологические средства последнего поколения менее токсичны, поэтому допускается их применение в течение 1 года. Перед приемом важно проконсультироваться со специалистом. Антигистаминные препараты могут накапливаться в организме и вызывать отравление. У некоторых людей впоследствии возникает аллергия на эти медикаменты.

Как часто можно принимать антигистаминные препараты?

Большинство производителей описываемых средств выпускают их в удобной дозировке, предполагающей применение всего 1 раз в сутки. Вопрос о том, как принимать антигистаминные препараты в зависимости от частоты возникновения негативных клинических проявлений, решается с доктором. Представленная группа медикаментов относится к симптоматическим методам терапии. Их необходимо использовать каждый раз при возникновении признаков заболевания.

Новые антигистаминные препараты можно применять и в качестве профилактики. Если контакта с аллергеном точно не удастся избежать (тополиный пух, цветение амброзии и другое), следует заранее использовать лекарство. Предварительный прием антигистаминных не просто смягчит негативные симптомы, а исключит их появление. Рецепторы h2 будут уже заблокированы, когда иммунная система попытается начать защитную реакцию.

Антигистаминные препараты – список

Самый первый медикамент рассматриваемой группы был синтезирован в 1942 году (Фенбензамин). С этого момента стартовало массовое исследование веществ, способных блокировать h2-рецепторы. К настоящему времени существует 4 поколения антигистаминных препаратов. Ранние варианты медикаментов используются редко ввиду нежелательных побочных эффектов и токсичных воздействий на организм. Современные лекарства отличаются максимальной безопасностью и быстрым результатом.

Антигистаминные препараты 1 поколения – список

Этот вид фармакологических средств имеет кратковременное действие (до 8 часов), может вызвать привыкание, иногда провоцирует отравление. Антигистаминные препараты 1 поколения сохраняют популярность только из-за невысокой стоимости и выраженного седативного (успокоительного) эффекта. Наименования:

  • Дедалон;
  • Бикарфен;
  • Супрастин;
  • Димедрол;
  • Тавегил;
  • Диазолин;
  • Клемастин;
  • Дипразин;
  • Лоредикс;
  • Пипольфен;
  • Сетастин;
  • Димебон;
  • Ципрогептадин;
  • Фенкарол;
  • Перитол;
  • Квифенадин;
  • Диметинден;
  • Фенистил и другие.

Антигистаминные препараты 2 поколения – список

Спустя 35 лет был выпущен первый блокиратор h2-рецепторов без седативного действия и токсичного влияния на организм. В отличие от предшественников, антигистаминные препараты 2 поколения значительно дольше работают (12-24 часа), не вызывают привыкания и не зависят от приема пищи и алкоголя. Они провоцируют меньше опасных побочных эффектов и не блокируют другие рецепторы в тканях и сосудах. Антигистаминные препараты нового поколения – перечень:

  • Талдан;
  • Кларитин;
  • Астемизол;
  • Терфенадин;
  • Бронал;
  • Аллергодил;
  • Фексофенадин;
  • Рупафин;
  • Трексил;
  • Лоратадин;
  • Гистадил;
  • Зиртек;
  • Эбастин;
  • Астемисан;
  • Кларисенс;
  • Гисталонг;
  • Цетрин;
  • Семпрекс;
  • Кестин;
  • Акривастин;
  • Гисманал;
  • Цетиризин;
  • Левокабастин;
  • Азеластин;
  • Гистимет;
  • Лорагексал;
  • Кларидол;
  • Рупатадин;
  • Ломилан и аналоги.

Антигистаминные препараты 3 поколения

На основании предыдущих лекарств ученые получили стереоизомеры и метаболиты (производные). Сначала эти антигистаминные препараты позиционировались как новая подгруппа медикаментов или 3 поколение:

  • Гленцет;
  • Ксизал;
  • Цезера;
  • Супрастинекс;
  • Фексофаст;
  • Зодак Экспресс;
  • L-Цет;
  • Лоратек;
  • Фексадин;
  • Эриус;
  • Дезал;
  • НеоКларитин;
  • Лордестин;
  • Телфаст;
  • Фексофен;
  • Аллегра.

Позднее такая классификация вызвала противоречия и споры в научном сообществе. Чтобы принять окончательное решение по поводу перечисленных средств был собрана группа экспертов для независимых клинических испытаний. По оценочным критериям препараты от аллергии третьего поколения не должны влиять на работу центральной нервной системы, производить токсический эффект на сердце, печень и кровеносные сосуды и взаимодействовать с другими медикаментами. По результатам исследований ни одно из указанных лекарств не соответствует данным требованиям.

Антигистаминные препараты 4 поколения – список

В некоторых источниках к этому типу фармакологических средств относят Телфаст, Супрастинекс и Эриус, но это ошибочное утверждение. Антигистамины 4 поколения еще не разработаны, как и третьего. Существуют только усовершенствованные формы и производные предыдущих вариантов медикаментов. Самыми современными пока являются лекарства 2 поколения.

Лучшие антигистаминные препараты

Подбор средств из описываемой группы должен осуществлять специалист. Некоторым людям лучше подходят лекарства от аллергии 1 поколения из-за необходимости оказания седативного действия, другим пациентам этот эффект не нужен. Аналогично доктор рекомендует форму выпуска медикамента в зависимости от имеющихся симптомов. Системные препараты назначаются при выраженных признаках болезни, в остальных случаях можно обойтись местными средствами.

Антигистаминные таблетки

Пероральные лекарства необходимы для быстрого снятия клинических проявлений патологии, которые затрагивают несколько систем организма. Антигистаминные препараты для внутреннего приема начинают действовать в течение часа и эффективно купируют отек горла и других слизистых оболочек, избавляют от насморка, слезотечения и кожных симптомов заболевания.

Действенные и безопасные таблетки от аллергии:

  • Фексофен;
  • Алерсис;
  • Цетрилев;
  • Алтива;
  • Ролиноз;
  • Телфаст;
  • Амертил;
  • Эдем;
  • Фексофаст;
  • Цетрин;
  • Аллергомакс;
  • Зодак;
  • Тигофаст;
  • Аллертек;
  • Цетринал;
  • Эридез;
  • Трексил Нео;
  • Зилола;
  • L-Цет;
  • Алерзин;
  • Гленцет;
  • Ксизал;
  • Алерон Нео;
  • Лордес;
  • Эриус;
  • Аллергостоп;
  • Фрибрис и другие.

Антигистаминные капли

В такой лекарственной форме производятся как местные, так и системные препараты. Капли от аллергии для приема внутрь;

  • Зиртек;
  • Дезал;
  • Фенистил;
  • Зодак;
  • Ксизал;
  • Парлазин;
  • Задитор;
  • Аллергоникс и аналоги.

Антигистаминные местные препараты для носа:

  • Тизин Аллерджи;
  • Аллергодил;
  • Лекролин;
  • Кромогексал;
  • Санорин Аналергин;
  • Виброцил и другие.

Противоаллергические капли в глаза:

  • Опатанол;
  • Задитен;
  • Аллергодил;
  • Лекролин;
  • Нафкон-А;
  • Кромогексал;
  • Визин;
  • Окуметил и синонимы.

Антигистаминные мази

Если болезнь проявляется только в виде крапивницы, кожного зуда и других дерматологических симптомов, лучше применять исключительно местные препараты. Такие антигистаминные средства действуют локально, поэтому крайне редко провоцируют нежелательные побочные эффекты и не вызывают привыкания. Хорошую мазь от аллергии можно выбрать из этого списка:

  • Незулин;
  • Содерм;
  • Флуцинар;
  • Целестодерм В;
  • Элоком;
  • Мезодерм;
  • Лоринден;
  • Ирикар;
  • Белодерм;
  • Адвантан;
  • Скин-Кап;
  • Фенистил;
  • Белосалик;
  • Синафлан;
  • Локоид;
  • Гистан и аналоги.

 

Антигистаминные препараты нового (4-го) поколения – список

Содержание:

Каждый год число аллергических реакций, включая дерматиты неуклонно растет, что связано с ухудшением экологической обстановки и «разгрузкой» иммунной системы в условиях цивилизации.

Аллергия – реакция повышенной чувствительности организма к чужеродному химическому веществу – аллергену. В его качестве могут выступать пищевые продукты, шерсть домашних животных, пыль, лекарства, бактерии, вирусы, вакцины и многое другое.

В ответ на попадание аллергена в органах и клетках иммунной системы начинается интенсивная выработка особого вещества – гистамина. Это вещество соединяется с Н1 – гистаминовыми рецепторами и вызывает появление признаков аллергии.

Если убрать провоцирующий фактор, проявления аллергии со временем пройдут, но в крови останутся клетки, хранящие память об этом веществе. При следующей встрече с ним аллергическая реакция может проявиться с большей силой.

Как действуют антигистаминные средства?

Эти препараты связываются с Н1-гистаминовыми рецепторами и блокируют их. Таким образом гистамин не может связаться с рецепторами. Стихают явления аллергии: бледнеет сыпь, снижается отечность и зуд кожи, облегчается носовое дыхание и уменьшается явления конъюнктивита.

Первые антигистаминные лекарства появились в 1930-х гг. По мере развития науки и медицины было создано второе, а затем третье поколение антигистаминных средств. В медицине применяют все три поколения. Список антигистаминных препаратов постоянно пополняется. Выпускаются аналоги, появляются новые формы выпуска.

Рассмотрим самые популярные препараты, начиная с последнего поколения.

Справедливости ради – деление на первое, второе и третье поколения имеет смысл, т.к. вещества различаются по свойствам и побочным действиям.

Деление же на третье и четвертое поколение весьма условно, и зачастую не несет ничего, кроме красивого маркетингового слогана.

Иногда эти препараты относят и к третьему и к четвертому поколениям одновременно. Мы не будем запутывать Вас еще сильнее и назовем все это проще:

 

Последнее поколение – метаболиты

Наиболее современные лекарства. Отличительная особенность этого поколения в том, что препараты являются пролекарством. При попадании в организм они метаболизируются – активируются в печени. У лекарств отсутствует седативное действие, также они не влияют на работу сердца.

Антигистаминные препараты нового поколения успешно применяются для лечения всех видов аллергий и аллергических разновидностей дерматита у детей, людей, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями. Также эти средства назначают людям, чья профессия связана с повышенным вниманием (водители, хирурги, пилоты).

Аллегра (Телфаст)

Инструкция и цена

Синоним: Фексадин

Действующее вещество – фексофенадин. Лекарство не только блокирует гистаминовые рецепторы, но и уменьшает его выработку. Применяется при хронической крапивнице и сезонной аллергии. Противоаллергическое действие сохраняется до 24 часов после окончания курса лечения. Не вызывает привыкания.

Выпускается только в виде таблеток. Раньше таблетки назывались Телфаст, сейчас — Аллегра. Они противопоказаны детям до 12 лет, беременным и кормящим женщинам.

Цетиризин

Инструкция и цена

Синонимы: Цетрин, Зодак, Зиртек

Эффект после приема развивается через 20 минут и сохраняется в течение 3 суток после отмены препарата. Применяется для лечения и профилактики аллергии. Цетиризин не вызывает сонливости и снижения внимания. Возможно длительное его применение. Препарат выпускается в виде капель (торговое название «Зиртек», «Зодак»), сиропа («Цетрин», «Зодак») и таблеток.

В детской практике используется с 6 месяцев в виде капель, с 1 года в виде сиропа. С 6 лет допускается прием таблеток. Дозировка подирается врачом индивидуально.

Беременным Цетиризин строго противопоказан. На период применения желательно прекратить грудное вскармливание.

Ксизал

Инструкция и цена

Синонимы: Левоцетиризин, Супрастинекс

Лекарство назначается для лечения круглогодичной и сезонной аллергии, крапивницы и кожного зуда. Действие наступает через 40 минут после приема. Выпускается в виде капель и таблеток.

В детской практике применяются капли с 2 лет и таблетки с 6 лет. Дозировку определяет врач в соответствии с массой и возрастом ребенка.

Беременным препарат противопоказан. Допускается прием во время грудного вскармливания.

Дезлоратадин

Инструкция и цена

Синонимы: Лордестин, Дезал, Эриус.

Препарат обладает антигистаминным и противовоспалительным эффектом. Хорошо устраняет признаки сезонной аллергии и хронической крапивницы. При приеме в лечебных дозах возможно появление сухости во рту и головной боли. Выпускается в форме сиропа, таблеток.

Детям назначается с 2 лет в виде сиропа. Таблетки разрешены для детей старше 6 лет.

Беременным и кормящим Дезлоратадин противопоказан. Возможно его применение при угрожающих жизни состояниях: отек Квинке, удушье (бронхоспазм).

Антигистаминные средства 3 поколения эффективно устраняют проявления аллергии. В терапевтических дозах не вызывают сонливости и снижения внимания. Однако при превышении рекомендуемых дозировок могут отмечаться головокружения, головная боль, увеличение частоты сердечных сокращений.

Если вы пользовались каким-либо их препаратов, не забудьте оставить отзыв в комментариях.

Второе поколение – неседативные

Препараты этой группы обладают выраженным антигистаминным эффектом, длительность которого составляет до 24 часов. Это позволяет принимать их 1 раз в сутки. Лекарства не вызывают сонливость и нарушения внимания, поэтому они называются неседативными.

Неседативные препараты активно используются для лечения:

Эти средства также применяются для снятия сильного зуда при ветряной оспе. К противоаллергическим средствам 2 поколения нет привыкания. Они быстро всасываются из пищеварительного тракта. Их можно принимать в любое время, даже во время еды.

Не рекомендуется 2-е поколение пожилым и людям с болезнями сердца.

Лоратадин

Инструкция и цена

Синонимы: Лорагексал, Кларитин, Ломилан

Действующее вещество – лоратадин. Лекарство избирательно воздействует на Н1 гистаминовые рецепторы, что позволяет быстро устранить аллергию и снизить количество побочных эффектов:

  • тревожность, нарушения сна, депрессия;
  • частое мочеиспускание;
  • запоры;
  • возможны приступы удушья;
  • повышение массы тела.

Выпускается в форме таблеток и сиропа (торговые названия «Кларитин», «Ломилан»). Сироп (суспензию) удобно дозировать и давать маленьким детям. Действие развивается через 1 час после приема.

У детей Лоратадин применяется с 2 лет в форме суспензии. Дозировка подбирается врачом в зависимости от массы тела и возраста ребенка.

Лоратадин запрещен для применения в первые 12 недель беременности. В крайнем случае он назначается под строгим контролем врача.

Кестин

Инструкция и цена

Синоним: Эбастин

Это средство избирательно блокирует Н1 гистаминовые рецепторы. Не вызывает сонливости. Действие наступает через 1 час после приема. Антигистаминный эффект сохраняется в течение 48 часов.

У детей используется с 12 лет. Кестин оказывает токсическое действие на печень, вызывает нарушения ритма, снижает частоту сердечных сокращений. Беременным противопоказан.

Рупафин

Инструкция и цена

Синоним: Рупатадин

Лекарство используется при лечении крапивницы. После приема внутрь быстро всасывается. Одновременный прием пищи усиливает действие Рупафина. Он не используется у детей младше 12 лет и беременных женщин. Применение в период грудного вскармливания возможно только под строгим медицинским наблюдением.

Антигистаминные препараты 2 поколения отвечают всем современным требованиям, предъявляемым к лекарственным средствам: высокая эффективность, безопасность, длительное действие, удобство применения.

Однако следует помнить, что превышение лечебной дозировки приводит к обратному эффекту: появляется сонливость и усиливается побочное действие.

Первое поколение – седативные

Седативными препараты называют потому, что они вызывают успокоительный, снотворный, подавляющий сознание эффект. У каждого представителя этой группы седативный эффект выражен в разной степени.

Кроме того, у первого поколения лекарств кратковременное противоаллергическое действие – от 4 до 8 часов. К ним может развивается привыкание.

Тем не менее, препараты проверены временем и, зачастую, недороги. Это объясняет их массовость.

Антигистаминные первого поколения назначаются для лечения аллергических реакций, снятия кожного зуда при инфекционных сыпных заболеваниях, для снижения риска поствакцинальных осложнений.

Наряду с хорошим противоаллергическим действием они вызывают ряд побочных эффектов. Для снижения их риска лечение назначается на 7–10 дней. Побочные явления:

  • сухость слизистых, жажда;
  • повышение частоты сердечных сокращений;
  • падение артериального давления;
  • тошнота, рвота, дискомфорт в желудке;
  • повышение аппетита.

Препараты первого поколения не назначают людям, чья деятельность связана с повышенным вниманием: пилоты, водители, т.к. они могут ослабить внимание и мышечный тонус.

Супрастин

Инструкция и цена

Синонимы: Хлоропирамин

Выпускается как в виде таблеток так и в ампулах. Действующее вещество хлоропирамин. Один из самых часто применяемых противоаллергических препаратов. Супрастин обладает выраженным антигистаминным действием. Назначается для лечения сезонного и хронического насморка, крапивницы, атопического дерматита, экземы, отека Квинке.

Супрастин хорошо снимает зуд, в т. ч. после укуса насекомых. Применяется в комплексной терапии сыпных заболеваний, сопровождающиеся кожным зудом и расчёсами. Выпускается в виде таблеток, растворов для инъекций.

Супрастин разрешен для лечения грудных детей, начиная с одного месяца. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Эти средства применяются в комплексной терапии ветряной оспы: для снятия кожного зуда и в качестве успокоительного. Также супрастин входит в литическую смесь («тройчатку»), которую назначают при высокой и не сбиваемой температуре.

Супрастин противопоказан для применения при беременности и грудном вскармливании.

Тавегил

Инструкция и цена

Синоним: Клемастин

Применяется в тех же случаях, что и супрастин. Препарат обладает сильным антигистаминным действием длительностью до 12 часов. Тавегил не снижает артериальное давление, снотворный эффект менее выражен, чем у супрастина. Лекарство выпускается в нескольких формах: таблетки и раствор для инъекций.

Применение у детей. Тавегил применяется с 1 года. Сироп назначают детям с 1 года, таблетки можно применять с 6 лет. Дозировка определяется индивидуально в зависимости от возраста и массы тела ребенка. Дозу подбирает врач.

Тавегил запрещен для применения при беременности.

Фенкарол

Инструкция и цена

Синоним: Квифенадин

Фенкарол блокирует Н-1 гистаминовые рецепторы и запускает фермент, утилизирующий гистамин, поэтому эффект от препарата более стойкий и длительный. Фенкарол практически не вызывает успокоительный и снотворный эффект. Кроме того, имеются указания, что это лекарство имеет антиаритмический эффект. Фенкарол выпускается в форме таблеток и порошка для приготовления суспензии.

Квифенадин (Фенкарол) применяется для лечения всех видов аллергических реакций, особенно сезонной аллергии. Это средство входит в комплексное лечение паркинсонизма. В хирургии его используют в составе медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации). Фенкарол применяется для профилактики реакций «хозяин–чужой» (когда организм отторгает чужеродные клетки) при переливаниях компонентов крови.

В детской практике препарат назначается с 1 года. Для детей предпочтительнее суспензия, она имеет апельсиновый вкус. Если ребенок отказывается принимать сироп, возможно назначение таблетированной формы. Дозировка определяется врачом с учетом веса и возраста ребенка.

Фенкарол противопоказан в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместре применение его возможно под медицинским контролем.

Фенистил

Инструкция и цена

Синоним: Диметинден

Препарат применяется для лечения всех видов аллергий, кожного зуда при ветрянке, краснухе, профилактики аллергических реакций. Фенистил вызывает сонливость только в начале лечения. Через несколько суток седативное действие исчезает. Лекарство имеет ряд других побочных эффектов: головокружение, мышечные спазмы, сухость слизистой оболочки рта.

Фенистил выпускается в виде таблеток, капель для детей, геля и эмульсии. Гель и эмульсия применяются наружно после укусов насекомых, контактных дерматитах, солнечных ожогах. Существует еще и крем, но это совсем другой препарат на базе другого вещества и используется он при «простуде на губах«.

В детской практике Фенистил в виде капель применяется с 1 мясца. До 12 лет назначаются капли, старше 12 лет разрешены капсулы. Гель используется у детей с рождения. Дозировку капель и капсул подбирает врач.

Беременным разрешено применение препарата в виде геля и капель с 12 недель беременности. Со второго триместра Фенистил назначается только при угрожающих жизни состояниях: отек Квинке и острая пищевая аллергия.

Диазолин

Инструкция и цена

Синоним: Мебгидролин

Лекарство обладает низкой антигистаминной активностью. У Диазолина довольно большое количество побочных проявлений. При его приёме возникают головокружения, боли в желудке, тошнота и рвота, учащение сердцебиения, частые мочеиспускания. Но вместе с тем, Диазолин не вызывает сонливость. Он разрешен для длительного лечения у водителей и пилотов.

Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления суспензии и драже. Длительность противоаллергического действия до 8 часов. Принимается 1-3 раза в день.

У детей лекарство назначается с 2 летнего возраста. До 5 лет предпочтительнее Диазолин в виде суспензии, старше 5 лет допускается прием таблеток. Дозировка подбирается врачом индивидуально.

Диазолин противопоказан в первом триметре беременности.

Несмотря на все недостатки, препараты первого поколения широко применяются в медицинской практике. Они хорошо изучены, разрешены для лечения детей раннего возраста. Лекарства выпускаются в разных формах: растворы для инъекций, суспензии, таблетки, что делает удобным их использование и подбор индивидуальной дозировки.

Если статья оказалась полезной – не забудьте поделиться ей.

 

Антигистаминные препараты хорошо справляются с аллергическим дерматитом, и (в большинстве случаев) с атопическим тоже.

Следует помнить, что лекарства должны приниматься в строго определенной дозе, по инструкции. В противном случае возможно появление нежелательных эффектов, даже (!) усиление аллергической реакции.

Подбор лекарства и его дозы должен выполнять врач. Противоаллергическое лечение, особенно детей и беременных женщин, должно проводится под строгим медицинским наблюдением.


Смотрите также

От вздутия живота народные средства

От Вздутия Живота Народные Средства

Народные средства от вздутия живота Вздутие живота или метеоризм характеризуется излишним скоплением газов в кишечнике, которое может вызывать болезненные… Подробнее...
Заболевания вызывающие тошноту, диарею и повышенную температуру тела

Температура Понос Тошнота

Заболевания вызывающие тошноту, диарею и повышенную температуру тела Каждый хоть однажды сталкивался с такими неприятными симптомами, как температура, понос,… Подробнее...
Почему у ребенка зеленый понос

Понос Зеленый У Ребенка

Почему у ребенка зеленый понос Появление у ребенка зеленого поноса часто вводит в панику его родителей. Не зная причину появления поноса зеленого цвета, в… Подробнее...
Какие болезни сопровождаются поносом и рвотой

Температура Понос Рвота У Ребенка

Какие болезни сопровождаются поносом и рвотой У маленького ребенка еще только формируется защитная система организма, и… Подробнее...
Лекарство от вздутия живота

Лекарство От Вздутия Живота

Чем снять вздутие живота Вздутие живота, как его называют врачи, метеоризм, — неприятная, а главное, исключительно… Подробнее...
Причины поноса после еды

После Еды Сразу Иду В Туалет По Большому - Понос

Причины поноса после еды Некоторый жалуются, что после еды сразу идут в туалет по-большому из-за поноса. Такая… Подробнее...
Понос после арбуза

Понос После Арбуза

Какие продукты могут вызвать понос Расстройство пищеварения может возникнуть не только как реакция на отравление, но и… Подробнее...
Первая помощь ребенку при рвоте

Рвота У Ребенка Без Температуры И Поноса Что Делать - 3 Года

Первая помощь ребенку при рвоте Дети до 5 лет являются самой восприимчивой к различным вирусам и бактериям группой.… Подробнее...