Оспамокс от чего


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один фермент или более (часто называемых пенициллинсвязывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — структурного компонента клеточной стенки бактерий. Подавление синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т>МПК) признано основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Основными механизмами развития резистентности к амоксициллину являются инактивация бактериальными бета-лактамазами и изменение пенициллинсвязывающих белков, которое вызывает снижение сродства антибактериального препарата к мишени.
Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пограничные концентрации
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) согласно EUCAST (Европейский комитет по определению чувствительности к антимикробным препаратам).
Микроорганизм Пограничные значения МПК (мг/л)
Чувствительный ≤   Резистентный >
Enterobacteriaceae 81 8
Staphylococcus spp. Примечание2,3 Примечание2,3
Enterococcus spp.4 4 8
Streptococcus группы A, В, C и G Примечание5 Примечание5
Streptococcus pneumoniae Примечание6 Примечание6
Стрептококки группы viridans 0,5 2
Haemophilus influenzae 27 27
Moraxella catharrhalis Примечание8 Примечание8
Neisseria gonorrhoeae9 Примечание9 Примечание9
Neisseria meningitidis 0,125 1
Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile10 4 8
Грамотрицательные анаэробы10 0,5 2
Helicobacter pylori 0,12511 0,12511
Pasteurella multocida 1 1
Aerococcus sanguinicola и urinae Примечание12 Примечание12
Kingella kingae 0,12513 0,12513
Пограничные концентрации с точки зрения соотношения фармакокинетики/фармакодинамики (не связанные с определенным видом возбудителей) 2 8
1 Энтеробактерии дикого типа расцениваются как чувствительные к аминопенициллинам. В некоторых странах изоляты Е. coli и Р. mirabilis дикого типа предпочитают расценивать как умеренно резистентные. В этом случае для чувствительных микроорганизмов используют пограничное значение МПК ≤ 0,5 мг/л и соответствующие пограничные значения диаметра зоны ≥ 50 мм.
2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы и резистентны к бензилпенициллину, феноксиметилпенициллину, ампициллину, амоксициллину, пиперациллину и тикарциллину. Пенициллиназо-негативные изоляты, чувствительные к метициллину, могут считаться чувствительными к данным действующим веществам. Пенициллиназо-позитивные изоляты, чувствительные к метициллину, чувствительны к комбинациям с ингибиторами бета-лактамазы и изоксазолилпенициллинам (оксациллину, клоксациллину, диклоксациллину и флуклоксациллину). Метициллин-резистентные изоляты, за некоторыми исключениями, резистентны ко всем бета-лактамным действующим веществам.
3 Ампициллин-чувствительные S. saprophyticus mecA-негативны и чувствительны к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину (с наличием ингибитора бета-лактамазы или без такового).
4 Чувствительность к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину с наличием ингибитора бета-лактамазы или без такового может быть установлена на основании чувствительности к ампициллину.
5 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам, за исключением чувствительности стрептококков группы В к феноксиметилпенициллину и изоксазолилпенициллинам, может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.
6 Пограничные концентрации пенициллинов, кроме бензилпенициллина, относятся только к неменингитным изолятам. Изоляты, полностью чувствительные к бензилпенициллину (МПК ≤ 0,06 мг/л и (или) чувствительные к оксациллину по результатам тестирования методом дисков), могут считаться чувствительными к бета-лактамным веществам, для которых приведены клинические пограничные
концентрации (включая те, которые помечены ссылкой «Примечание»). В случае изолятов, расценивающихся как изоляты с умеренной резистентностью к ампициллину, следует избегать перорального приема ампициллина, амоксициллина или амоксициллина-клавулановой кислоты. Чувствительность установлена на основании МПК ампициллина.
7 Значения пограничных концентраций основаны на данных, полученных при внутривенном введении. Бета-лактамаза-положительные изоляты могут считаться резистентными к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину, применяемым без ингибиторов бета-лактамазы. Для определения бета-лактамазы можно использовать тесты с хромогенным цефалоспорином.
8 Большинство штаммов М. catarrhalis вырабатывают бета-лактамазу, хотя ее выработка происходит медленно и дает слабую реакцию в тестах in vitro. Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы, следует считать резистентными к пенициллинам и аминопенициллинам, применяемым без ингибиторов бета- лактамазы.
9 Всегда тестировать на наличие бета-лактамаз. Если тест положительный, сообщают о резистентности к бензилпенициллину, ампициллину и амоксициллину. Для определения бета-лактамазы можно использовать тест с хромогенным цефалоспорином. Чувствительность бета-лактамаза-негативных изолятов к ампициллину и амоксициллину может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.
10 Чувствительность к ампициллину, амоксициллину, пиперациллину и тикарциллину может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.
11 Значения пограничных концентраций основаны на эпидемиологических точках отсечения (ECOFFs), которые отделяют изоляты дикого типа от изолятов с пониженной чувствительностью.
12 Чувствительность устанавливается на основании чувствительности к ампициллину.
13 Чувствительность может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.
Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение эффективность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro
Обычно чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.
Грамположительные аэробы: коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus**, Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы viridans.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.
Другие: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с природной резистентностью*
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).
Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
* Промежуточная природная чувствительность в отсутствие приобретенной резистентности.
** Почти все S. aureus вырабатывают пенициллиназу и резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы являются резистентными к амоксициллину.

Фармакокинетика
Амоксициллин полностью растворяется в водном растворе при физиологическом уровне pH. Он быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина достигает приблизительно 70%. Время достижения пиковой концентрации (Тmax) составляет примерно один час.
У группы здоровых добровольцев при приеме амоксициллина в дозе 250 мг три раза в сутки натощак максимальная концентрация в сыворотке составляла 3,3±1,12 мкг/мл, медиана времени достижения максимальной концентрации — 1,5 часа (диапазон 1,0-2,0), значение показателя AUC(0-24 ч) — 26,7±4,56 мкг*час/мл, период полувыведения (Т1/2) —1,36±0,56 ч.
В диапазоне доз от 250 до 3000 мг биодоступность (параметры: AUC и Сmax) линейно пропорциональна дозе. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Препарат может выводиться с помощью гемодиализа.
Примерно 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг.
После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях.
Амоксициллин попадает в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер. Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы.
Выводится в основном почками.
Амоксициллин у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приема в дозе 250 мг или 500 мг. Выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85%.
Сопутствующий прием пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Поскольку у пожилых лиц повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз, также может потребоваться контроль функции почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек.
Печеночная недостаточность
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводится с осторожностью, требуется регулярный контроль функции печени.
Данные доклинической безопасности
Доклинические исследования выявили, что применение препарата не несет опасности для человека. Исследования канцерогенности амоксициллина не проводились.

Реакции повышенной чувствительности
До начала терапии Оспамоксом необходимо провести тщательный сбор анамнеза на предмет реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамы (см. «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Были получены сообщения о развитии серьезных реакций повышенной чувствительности, иногда с летальным исходом, (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) у пациентов, получающих терапию пенициллином. Развитие подобных реакций вероятнее у лиц с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и у лиц с атопией. При развитии аллергических реакций требуется прекратить терапию Оспамоксом и назначить другую подходящую терапию.
Нечувствительные микроорганизмы
Оспамокс не подходит для лечения некоторых типов инфекций, кроме случаев, когда возбудитель идентифицирован и определен как чувствительный или существует большая вероятность того, что амоксициллин эффективен в отношении данного возбудителя. Это особенно относится к случаям, когда рассматривается возможность лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелых инфекций уха, глотки и носа.
Судороги
У пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов, получающих высокие дозы препарата, пациентов с предрасполагающими факторами (напр., судорогами в анамнезе, леченой эпилепсией или менингеальными нарушениями) могут наблюдаться судороги.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек дозу корректируют в соответствии со степенью нарушения (см. «Способ применения и дозы»).
Кожные реакции
Если в начале лечения возникает генерализованная эритема, сопровождаемая образованием пустул и лихорадкой, это может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Данная реакция требует отмены Оспамокса и является противопоказанием для дальнейшего назначения амоксициллина. При подозрении на инфекционный мононуклеоз необходимо избегать назначения Оспамокса, т. к. после применения амоксициллина на фоне этого заболевания отмечали развитие кореподобной сыпи.
Реакция Яриша-Герксхаймера
При лечении амоксициллином болезни Лайма наблюдали реакцию Яриша-Герксхаймера (лихорадка, озноб, головная боль, боль в мышцах и сыпь на коже). Это является последствием бактерицидной активности амоксициллина в отношении возбудителя болезни Лайма — спирохеты Borrelia burgdorferi. Это частая, обычная и самостоятельно разрешающаяся реакция на лечение болезни Лайма антибиотиками.
Чрезмерный рост числа нечувствительных микроорганизмов
Длительный прием амоксициллина может иногда приводить к чрезмерному росту числа нечувствительных микроорганизмов.
На фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами зарегистрированы случаи антибиотико-ассоциированного колита, который по тяжести может варьировать от легкого до опасного для жизни. Важно помнить о возможности этого диагноза у пациентов с диареей на фоне антибиотикотерапии или после ее завершения. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно прекратить лечение Оспамоксом, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. В данной ситуации прием средств, угнетающих перистальтику, противопоказан.
Длительная терапия
Во время длительной терапии рекомендуется периодически оценивать функции различных систем органов, включая почки, печень, и гемопоэз. Сообщали о повышении уровня печеночных ферментов и изменениях числа форменных элементов крови.
Антикоагулянты
В редких случаях сообщали об удлинении протромбинового времени на фоне приема амоксициллина. При одновременном назначении антикоагулянтов обязательно должен проводиться надлежащий мониторинг. Для достижения желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия» и «Побочное действие»).
Кристаллурия
В очень редких случаях сообщалось о кристаллурии у пациентов со сниженным диурезом, преимущественно на фоне парентеральной терапии. В случае назначения высоких доз амоксициллина рекомендовано поддержание надлежащего уровня приема жидкости и диуреза с целью снижения вероятности кристаллурии, вызванной применением амоксициллина. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно проверять его проходимость.
Влияние на результаты диагностических анализов
Повышенные уровни амоксициллина в сыворотке и моче могут повлиять на результаты некоторых лабораторных анализов. В связи с высокими концентрациями амоксициллина в моче очень часто встречаются ложноположительные результаты анализов, проводимых химическими методами.
Во время лечения Оспамоксом уровень глюкозы в моче следует контролировать ферментативными методами с использованием глюкозооксидазы.
Присутствие амоксициллина может искажать результаты определения эстриола у беременных женщин.

Для приема внутрь. Таблетки запивают жидкостью (например, стаканом воды), не разжевывая и не разламывая. Прием пищи не снижает всасывания амоксициллина.
Терапию можно начинать парентерально в соответствии с рекомендациями по дозированию препарата для внутривенного введения и продолжить препаратом для приема внутрь.
Дозы
Доза амоксициллина, выбранная для лечения конкретной инфекции, зависит от следующих факторов:
- предполагаемые возбудители и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам;
- тяжесть и локализация инфекции;
- возраст, масса тела и функция почек пациента, как указано ниже.
Продолжительность терапии определяется типом инфекции и ответом пациента и, как правило, должна быть как можно короче. Некоторые инфекции требуют более длительного лечения (о длительной терапии см. в разделе «Особые указания и меры предосторожности»).
Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более
Показание* Доза*
Острый бактериальный синусит 250 мг - 500 мг каждые 8 часов или 750 мг - 1 г каждые 12 часов
При тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов
Острый цистит можно лечить один день дозой 3 г два раза в сутки
Бессимптомная бактериурия у беременных
Острый пиелонефрит
Дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной
Острый цистит
Острый средний отит 500 мг каждые 8 часов, 750 мг - 1 г каждые 12 часов
При тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострения хронического бронхита
Внебольничная пневмония 500 мг - 1 г каждые 8 часов
Тиф и паратиф 500 мг - 2 г каждые 8 часов
Инфекции протезированного сустава 500 мг - 1 г каждые 8 часов
Профилактика эндокардита 2 г внутрь, однократная доза за 30—60 минут до вмешательства
Эрадикация Helicobacter pylori 750 мг - 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибиторами протонного насоса (напр., омепразолом, лансопразолом) и другими антибиотиками (напр., кларитромицином, метронидазолом) в течение 7 дней
Болезнь Лайма (см. «Особые указания и меры предосторожности») Ранняя стадия: 500 мг - 1 г каждые 8 часов до максимальной дозы 4 г/сутки, разделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 дня).
Поздняя стадия (системное поражение): 500 мг - 2 г каждые 8 часов до максимальной дозы 6 г/сутки, разделенной на несколько приемов, в течение 10- 30 дней.
* Для каждого показания следует учитывать официальные руководства по лечению.
Дети с массой тела менее 40 кг
Детям можно назначать амоксициллин в других, более подходящих для них формах выпуска.
Детям младше шести месяцев рекомендуется педиатрическая суспензия амоксициллина.
У детей с массой тела 40 кг или более применяют дозы для взрослых.
Рекомендуемые дозы:
Показание+ Доза+
Острый бактериальный синусит 20-90 мг/кг/сутки, разделенные на несколько приемов*
Острый средний отит
Внебольничная пневмония
Острый цистит
Острый пиелонефрит
Дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит 40-90 мг/кг/сутки, разделенные на несколько приемов*
Тиф и паратиф 100 мг/кг/сутки, разделенные на три приема
Профилактика эндокардита 50 мг/кг внутрь, однократная доза за 30-60 минут до вмешательства
Болезнь Лайма (см. «Особые указания и меры предосторожности») Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенные на три приема, в течение 10-21 дня
Поздняя стадия (системное поражение): 100 мг/кг/сутки, разделенные на три приема, в течение 10-30 дней
Для каждого показания следует учитывать официальные руководства по лечению.
* Режим дозирования 2 раза в сутки применяется только при назначении дозы в верхней границе диапазона.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек
СКФ (мл/мин) Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более Дети с массой тела менее 40 кг#

>30

Коррекция дозы не требуется Коррекция дозы не требуется

10-30

Максимум 500 мг два раза в сутки 15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки)
Максимум 500 мг в сутки 15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг)
#В большинстве случаев предпочтительна парентеральная терапия.
Пациенты на гемодиализе
Амоксициллин удаляется из кровообращения путем гемодиализа.
  Гемодиализ
Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более 15 мг/кг/сутки, один раз в сутки.
Перед проведением гемодиализа принимают одну дополнительную дозу 15 мг/кг. После проведения гемодиализа для восстановления уровня действующего вещества, циркулирующего в крови, принимают еще одну дозу 15 мг/кг.
Пациенты на перитонеальном диализе
Максимальная доза: 500 мг/сутки.
Нарушение функции печени
Необходимо с осторожностью подбирать дозу и регулярно контролировать функцию печени.
При пропуске приема
Если Вы пропустили прием препарата, примите обычную дозу, как только вспомните об этом. Далее продолжайте принимать препарат по прежней схеме. Не принимайте двойную дозу для восполнения пропущенной.

Самыми частыми нежелательными реакциями являются диарея, тошнота и кожная сыпь. Для классификации частоты развития нежелательных реакций использовалась следующая терминология: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до Инфекции и паразитарные инвазии
Очень редкие: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.
Частота неизвестна: реакция Яриша-Герксхаймера.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редкие: гиперкинезия, головокружение и судороги.
Частота неизвестна: асептический менингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: диарея и тошнота.
Нечастые: рвота.
Очень редкие: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный волосатый язык.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редкие: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение уровней ACT и (или) АЛТ.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые: кожная сыпь.
Нечастые: зуд, крапивница.
Очень редкие: кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (гриппоподобные симптомы с сыпью, лихорадкой, увеличением лимфоузлов и отклоняющимися от нормы результатами анализа крови (включая увеличение числа лейкоцитов (эозинофилия) и повышение уровня ферментов печени)), также называемая DRESS-синдром.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редкие: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Пациенту, если у него возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения и производитель
Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, А-6250, Кундль, Австрия.

Претензии потребителей направлять в местное отделение компании «Сандоз» либо на адрес эл. почты: [email protected]

В Республике Беларусь обращаться в Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалз д. д.» (Словения), по адресу: 220123, г. Минск, ул. В. Хоружей 32а, тел. +375 (17) 237 74 63.

ОСПАМОКС таблетки - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- амоксициллин (amoxicillin)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки диспергируемые от белого до желто-белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон, шириной примерно 10 мм и длиной примерно 22 мм; на поперечном срезе - от белого до желто-белого цвета.

1 таб.
амоксициллина тригидрат 1148 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина 1000 мг

Вспомогательные вещества: ароматизатор персиково-абрикосовый - 2.8 мг, ароматизатор апельсиновый - 4 мг, магния стеарат - 4.4 мг, аспартам - 4.8 мг, кроскармеллоза натрия - 20 мг, маннитол - 24 мг, тальк - 30 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 60 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 102 мг.

Состав оболочки: аспартам - 0.4 мг, маннитол - 4.2 мг, мальтодекстрин - 4.2 мг, крахмал - 4.2 мг, титана диоксид - 4.4 мг, тальк - 6.6 мг.

6 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
8 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Новости по теме

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг. Интервал между приемами - 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Беременность и лактация

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Описание препарата ОСПАМОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один фермент или более (часто называемых пенициллинсвязывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — структурного компонента клеточной стенки бактерий. Подавление синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т>МПК) признано основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Основными механизмами развития резистентности к амоксициллину являются инактивация бактериальными бета-лактамазами и изменение пенициллинсвязывающих белков, которое вызывает снижение сродства антибактериального препарата к мишени. Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пограничные концентрации
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) согласно EUCAST (Европейский комитет по определению чувствительности к антимикробным препаратам).
Микроорганизм Пограничные значения МПК (мг/л)
Чувствительный ≤   Резистентный >
Enterobacteriaceae 81 8
Staphylococcus spp. Примечание2,3 Примечание2,3
Enterococcus spp.4 4 8
Streptococcus группы A, В, C и G Примечание5 Примечание5
Streptococcus pneumoniae Примечание6 Примечание6
Стрептококки группы viridans 0,5 2
Haemophilus influenzae 27 27
Moraxella catharrhalis Примечание8 Примечание8
Neisseria gonorrhoeae9 Примечание9 Примечание9
Neisseria meningitidis 0,125 1
Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile10 4 8
Грамотрицательные анаэробы10 0,5 2
Helicobacter pylori 0,12511 0,12511
Pasteurella multocida 1 1
Aerococcus sanguinicola и urinae Примечание12 Примечание12
Kingella kingae 0,12513 0,12513
Пограничные концентрации с точки зрения соотношения фармакокинетики/фармакодинамики (не связанные с определенным видом возбудителей) 2 8
1 Энтеробактерии дикого типа расцениваются как чувствительные к аминопенициллинам. В некоторых странах изоляты Е. coli и Р. mirabilis дикого типа предпочитают расценивать как умеренно резистентные. В этом случае для чувствительных микроорганизмов используют пограничное значение МПК ≤ 0,5 мг/л и соответствующие пограничные значения диаметра зоны ≥ 50 мм.
2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы и резистентны к бензилпенициллину, феноксиметилпенициллину, ампициллину, амоксициллину, пиперациллину и тикарциллину. Пенициллиназо-негативные изоляты, чувствительные к метициллину, могут считаться чувствительными к данным действующим веществам. Пенициллиназо-позитивные изоляты, чувствительные к метициллину, чувствительны к комбинациям с ингибиторами бета-лактамазы и изоксазолилпенициллинам (оксациллину, клоксациллину, диклоксациллину и флуклоксациллину). Метициллин-резистентные изоляты, за некоторыми исключениями, резистентны ко всем бета-лактамным действующим веществам.
3 Ампициллин-чувствительные S. saprophyticus mecA-негативны и чувствительны к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину (с наличием ингибитора бета-лактамазы или без такового).
4 Чувствительность к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину с наличием ингибитора бета-лактамазы или без такового может быть установлена на основании чувствительности к ампициллину.
5 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам, за исключением чувствительности стрептококков группы В к феноксиметилпенициллину и изоксазолилпенициллинам, может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.
6 Пограничные концентрации пенициллинов, кроме бензилпенициллина, относятся только к неменингитным изолятам. Изоляты, полностью чувствительные к бензилпенициллину (МПК ≤ 0,06 мг/л и (или) чувствительные к оксациллину по результатам тестирования методом дисков), могут считаться чувствительными к бета-лактамным веществам, для которых приведены клинические пограничные
концентрации (включая те, которые помечены ссылкой «Примечание»). В случае изолятов, расценивающихся как изоляты с умеренной резистентностью к ампициллину, следует избегать перорального приема ампициллина, амоксициллина или амоксициллина-клавулановой кислоты. Чувствительность установлена на основании МПК ампициллина.
7 Значения пограничных концентраций основаны на данных, полученных при внутривенном введении. Бета-лактамаза-положительные изоляты могут считаться резистентными к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину, применяемым без ингибиторов бета-лактамазы. Для определения бета-лактамазы можно использовать тесты с хромогенным цефалоспорином.
8 Большинство штаммов М. catarrhalis вырабатывают бета-лактамазу, хотя ее выработка происходит медленно и дает слабую реакцию в тестах in vitro. Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы, следует считать резистентными к пенициллинам и аминопенициллинам, применяемым без ингибиторов бета- лактамазы.
9 Всегда тестировать на наличие бета-лактамаз. Если тест положительный, сообщают о резистентности к бензилпенициллину, ампициллину и амоксициллину. Для определения бета-лактамазы можно использовать тест с хромогенным цефалоспорином. Чувствительность бета-лактамаза-негативных изолятов к ампициллину и амоксициллину может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.
10 Чувствительность к ампициллину, амоксициллину, пиперациллину и тикарциллину может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.
11 Значения пограничных концентраций основаны на эпидемиологических точках отсечения (ECOFFs), которые отделяют изоляты дикого типа от изолятов с пониженной чувствительностью.
12 Чувствительность устанавливается на основании чувствительности к ампициллину.
13 Чувствительность может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.
Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение эффективность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Чувствительность микроорганизмов к амоксициллину in vitro
Обычно чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.
Грамположительные аэробы: коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus**, Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы viridans.
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.
Другие: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с природной резистентностью*
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).
Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
* Промежуточная природная чувствительность в отсутствие приобретенной резистентности.
** Почти все S. aureus вырабатывают пенициллиназу и резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы являются резистентными к амоксициллину.

Фармакокинетика
Амоксициллин полностью растворяется в водном растворе при физиологическом уровне pH. Он быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина достигает приблизительно 70%. Время достижения пиковой концентрации (Тmax) составляет примерно один час.
У группы здоровых добровольцев при приеме амоксициллина в дозе 250 мг три раза в сутки натощак максимальная концентрация в сыворотке составляла 3,3±1,12 мкг/мл, медиана времени достижения максимальной концентрации — 1,5 часа (диапазон 1,0-2,0), значение показателя AUC(0-24 ч) — 26,7±4,56 мкг*час/мл, период полувыведения (Т1/2) —1,36±0,56 ч.
В диапазоне доз от 250 до 3000 мг биодоступность (параметры: AUC и Сmax) линейно пропорциональна дозе. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Препарат может выводиться с помощью гемодиализа.
Примерно 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг.
После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях.
Амоксициллин попадает в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер. Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы.
Выводится в основном почками.
Амоксициллин у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приема в дозе 250 мг или 500 мг. Выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85%.
Сопутствующий прием пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Поскольку у пожилых лиц повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз, также может потребоваться контроль функции почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек.
Печеночная недостаточность
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводится с осторожностью, требуется регулярный контроль функции печени.
Данные доклинической безопасности
Доклинические исследования выявили, что применение препарата не несет опасности для человека. Исследования канцерогенности амоксициллина не проводились.

Реакции повышенной чувствительности
До начала терапии Оспамоксом необходимо провести тщательный сбор анамнеза на предмет реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамы (см. «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Были получены сообщения о развитии серьезных реакций повышенной чувствительности, иногда с летальным исходом, (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) у пациентов, получающих терапию пенициллином. Развитие подобных реакций вероятнее у лиц с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и у лиц с атопией. При развитии аллергических реакций требуется прекратить терапию Оспамоксом и назначить другую подходящую терапию.
Нечувствительные микроорганизмы
Оспамокс не подходит для лечения некоторых типов инфекций, кроме случаев, когда возбудитель идентифицирован и определен как чувствительный или существует большая вероятность того, что амоксициллин эффективен в отношении данного возбудителя. Это особенно относится к случаям, когда рассматривается возможность лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелых инфекций уха, глотки и носа.
Судороги
У пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов, получающих высокие дозы препарата, пациентов с предрасполагающими факторами (напр., судорогами в анамнезе, леченой эпилепсией или менингеальными нарушениями) могут наблюдаться судороги.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек дозу корректируют в соответствии со степенью нарушения (см. «Способ применения и дозы»).
Кожные реакции
Если в начале лечения возникает генерализованная эритема, сопровождаемая образованием пустул и лихорадкой, это может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Данная реакция требует отмены Оспамокса и является противопоказанием для дальнейшего назначения амоксициллина. При подозрении на инфекционный мононуклеоз необходимо избегать назначения Оспамокса, т. к. после применения амоксициллина на фоне этого заболевания отмечали развитие кореподобной сыпи.
Реакция Яриша-Герксхаймера
При лечении амоксициллином болезни Лайма наблюдали реакцию Яриша-Герксхаймера (лихорадка, озноб, головная боль, боль в мышцах и сыпь на коже). Это является последствием бактерицидной активности амоксициллина в отношении возбудителя болезни Лайма — спирохеты Borrelia burgdorferi. Это частая, обычная и самостоятельно разрешающаяся реакция на лечение болезни Лайма антибиотиками.
Чрезмерный рост числа нечувствительных микроорганизмов
Длительный прием амоксициллина может иногда приводить к чрезмерному росту числа нечувствительных микроорганизмов.
На фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами зарегистрированы случаи антибиотико-ассоциированного колита, который по тяжести может варьировать от легкого до опасного для жизни. Важно помнить о возможности этого диагноза у пациентов с диареей на фоне антибиотикотерапии или после ее завершения. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно прекратить лечение Оспамоксом, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. В данной ситуации прием средств, угнетающих перистальтику, противопоказан.
Длительная терапия
Во время длительной терапии рекомендуется периодически оценивать функции различных систем органов, включая почки, печень, и гемопоэз. Сообщали о повышении уровня печеночных ферментов и изменениях числа форменных элементов крови.
Антикоагулянты
В редких случаях сообщали об удлинении протромбинового времени на фоне приема амоксициллина. При одновременном назначении антикоагулянтов обязательно должен проводиться надлежащий мониторинг. Для достижения желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия» и «Побочное действие»).
Кристаллурия
В очень редких случаях сообщалось о кристаллурии у пациентов со сниженным диурезом, преимущественно на фоне парентеральной терапии. В случае назначения высоких доз амоксициллина рекомендовано поддержание надлежащего уровня приема жидкости и диуреза с целью снижения вероятности кристаллурии, вызванной применением амоксициллина. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно проверять его проходимость.
Влияние на результаты диагностических анализов
Повышенные уровни амоксициллина в сыворотке и моче могут повлиять на результаты некоторых лабораторных анализов. В связи с высокими концентрациями амоксициллина в моче очень часто встречаются ложноположительные результаты анализов, проводимых химическими методами.
Во время лечения Оспамоксом уровень глюкозы в моче следует контролировать ферментативными методами с использованием глюкозооксидазы.
Присутствие амоксициллина может искажать результаты определения эстриола у беременных женщин.

Для приема внутрь. Таблетки запивают жидкостью (например, стаканом воды), не разжевывая и не разламывая. Прием пищи не снижает всасывания амоксициллина.
Терапию можно начинать парентерально в соответствии с рекомендациями по дозированию препарата для внутривенного введения и продолжить препаратом для приема внутрь.
Дозы
Доза амоксициллина, выбранная для лечения конкретной инфекции, зависит от следующих факторов:
- предполагаемые возбудители и их вероятная чувствительность к антибактериальным препаратам;
- тяжесть и локализация инфекции;
- возраст, масса тела и функция почек пациента, как указано ниже.
Продолжительность терапии определяется типом инфекции и ответом пациента и, как правило, должна быть как можно короче. Некоторые инфекции требуют более длительного лечения (о длительной терапии см. в разделе «Особые указания и меры предосторожности»).
Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более
Показание* Доза*
Острый бактериальный синусит 250 мг - 500 мг каждые 8 часов или 750 мг - 1 г каждые 12 часов
При тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов
Острый цистит можно лечить один день дозой 3 г два раза в сутки
Бессимптомная бактериурия у беременных
Острый пиелонефрит
Дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной
Острый цистит
Острый средний отит 500 мг каждые 8 часов, 750 мг - 1 г каждые 12 часов
При тяжелых инфекциях 750 мг - 1 г каждые 8 часов в течение 10 дней
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
Обострения хронического бронхита
Внебольничная пневмония 500 мг - 1 г каждые 8 часов
Тиф и паратиф 500 мг - 2 г каждые 8 часов
Инфекции протезированного сустава 500 мг - 1 г каждые 8 часов
Профилактика эндокардита 2 г внутрь, однократная доза за 30—60 минут до вмешательства
Эрадикация Helicobacter pylori 750 мг - 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибиторами протонного насоса (напр., омепразолом, лансопразолом) и другими антибиотиками (напр., кларитромицином, метронидазолом) в течение 7 дней
Болезнь Лайма (см. «Особые указания и меры предосторожности») Ранняя стадия: 500 мг - 1 г каждые 8 часов до максимальной дозы 4 г/сутки, разделенной на несколько приемов, в течение 14 дней (10-21 дня).
Поздняя стадия (системное поражение): 500 мг - 2 г каждые 8 часов до максимальной дозы 6 г/сутки, разделенной на несколько приемов, в течение 10- 30 дней.
* Для каждого показания следует учитывать официальные руководства по лечению.
Дети с массой тела менее 40 кг
Детям можно назначать амоксициллин в других, более подходящих для них формах выпуска.
Детям младше шести месяцев рекомендуется педиатрическая суспензия амоксициллина.
У детей с массой тела 40 кг или более применяют дозы для взрослых.
Рекомендуемые дозы:
Показание+ Доза+
Острый бактериальный синусит 20-90 мг/кг/сутки, разделенные на несколько приемов*
Острый средний отит
Внебольничная пневмония
Острый цистит
Острый пиелонефрит
Дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит 40-90 мг/кг/сутки, разделенные на несколько приемов*
Тиф и паратиф 100 мг/кг/сутки, разделенные на три приема
Профилактика эндокардита 50 мг/кг внутрь, однократная доза за 30-60 минут до вмешательства
Болезнь Лайма (см. «Особые указания и меры предосторожности») Ранняя стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенные на три приема, в течение 10-21 дня
Поздняя стадия (системное поражение): 100 мг/кг/сутки, разделенные на три приема, в течение 10-30 дней
Для каждого показания следует учитывать официальные руководства по лечению.
* Режим дозирования 2 раза в сутки применяется только при назначении дозы в верхней границе диапазона.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции почек
СКФ (мл/мин) Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более Дети с массой тела менее 40 кг#

>30

Коррекция дозы не требуется Коррекция дозы не требуется

10-30

Максимум 500 мг два раза в сутки 15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в сутки)

<10

Максимум 500 мг в сутки 15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг)
#В большинстве случаев предпочтительна парентеральная терапия.
Пациенты на гемодиализе
Амоксициллин удаляется из кровообращения путем гемодиализа.
  Гемодиализ
Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более 15 мг/кг/сутки, один раз в сутки.
Перед проведением гемодиализа принимают одну дополнительную дозу 15 мг/кг. После проведения гемодиализа для восстановления уровня действующего вещества, циркулирующего в крови, принимают еще одну дозу 15 мг/кг.
Пациенты на перитонеальном диализе
Максимальная доза: 500 мг/сутки.
Нарушение функции печени
Необходимо с осторожностью подбирать дозу и регулярно контролировать функцию печени.
При пропуске приема
Если Вы пропустили прием препарата, примите обычную дозу, как только вспомните об этом. Далее продолжайте принимать препарат по прежней схеме. Не принимайте двойную дозу для восполнения пропущенной.

Самыми частыми нежелательными реакциями являются диарея, тошнота и кожная сыпь. Для классификации частоты развития нежелательных реакций использовалась следующая терминология: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (исходя из доступных данных оценка не представляется возможной).
Инфекции и паразитарные инвазии
Очень редкие: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.
Частота неизвестна: реакция Яриша-Герксхаймера.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редкие: гиперкинезия, головокружение и судороги.
Частота неизвестна: асептический менингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: диарея и тошнота.
Нечастые: рвота.
Очень редкие: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный волосатый язык.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редкие: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение уровней ACT и (или) АЛТ.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые: кожная сыпь.
Нечастые: зуд, крапивница.
Очень редкие: кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (гриппоподобные симптомы с сыпью, лихорадкой, увеличением лимфоузлов и отклоняющимися от нормы результатами анализа крови (включая увеличение числа лейкоцитов (эозинофилия) и повышение уровня ферментов печени)), также называемая DRESS-синдром.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редкие: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Сообщение о нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях и неэффективности лекарственных препаратов.
Пациенту, если у него возникают какие-либо нежелательные реакции, рекомендуется проконсультироваться с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по применению препарата. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения и производитель
Сандоз ГмбХ, Биохемиштрассе 10, А-6250, Кундль, Австрия.

Претензии потребителей направлять в местное отделение компании «Сандоз» либо на адрес эл. почты: [email protected]

В Республике Беларусь обращаться в Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалз д. д.» (Словения), по адресу: 220123, г. Минск, ул. В. Хоружей 32а, тел. +375 (17) 237 74 63.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Для приема внутрь. Прием пищи не снижает всасывания амоксициллина. Отмеренную мерной ложкой или дозировочным шприцем дозу запивают водой.
Для приготовления суспензии заполните флакон питьевой водой приблизительно на 1 см не доходя до метки, закройте флакон и тщательно взболтайте. После оседания пены добавьте воды точно до метки. Снова тщательно взболтайте.
После этого суспензия готова к применению.
Перед применением хорошо взболтать!
Доза зависит от возраста, массы тела и состояния функции почек у конкретного пациента, тяжести и локализации инфекции, а также от предполагаемого или установленного возбудителя.
Стандартная доза
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Обычная доза: 750 мг-3 г амоксициллина в сутки, разделенные на два или три приема.
Острый синусит, острый цистит: 250-500 мг каждые 8 ч или 750 мг-1 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях: 750 мг-1 г каждые 8 ч. При остром цистите можно применять дозу 3 г два раза в сутки в течение одного дня.
Острый средний отит, острый стрептококковый тонзиллит, обострение хронического бронхита: 500 мг каждые 8 ч, 750 мг-1 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях: 750 мг- 1 г каждые 8 ч в течение 10 дней.
Внебольничная пневмония: 500 мг -1 г каждые 8 ч.
Профилактика эндокардита: 2 г, однократно за 30-60 минут до хирургического вмешательства.
Эрадикация Helicobacter pylori: 750 мг - 1 г два раза в день в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней.
Начальная стадия болезни Лайма: от 500 мг - 1 г каждые 8 ч до, максимум, 4 г в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дней).
Дети с массой тела < 40 кг
Острый синусит, острый средний отит, внебольничная пневмония, острый цистит: доза 20-90 мг/кг/день, разделенная на несколько приемов. Режим дозирования 2 раза в день применяется только при верхнем значении дозы.
Острый стрептококковый тонзиллит: доза 40-90 мг/кг/день, разделенная на несколько приемов. Режим дозирования 2 раза в день применяется только при верхнем значении дозы.
Профилактика эндокардита: 50 мг/кг массы тела однократно за 30-60 минут до хирургического вмешательства.
Начальная стадия болезни Лайма: 25-50 мг/кг/сутки, разделенные на три приема в течение 10-21 дня.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Доза при нарушении функции почек
При тяжелом нарушении функции почек доза должна быть снижена. Пациентам с почечным клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется удлинение интервала между приемами и снижение суточной дозы препарата.
При почечной недостаточности короткие курсы лечения с однократным приемом 3 г препарата не назначаются.
Клиренс креатинина мл/мин Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Дети с массой тела <40 кг
>30 Коррекция дозы не требуется Коррекция дозы не требуется
10-30 Максимум 500 мг два раза в день 15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в день)
<10 Максимум 500 мг в день 15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг)
При проведении гемодиализа: препарат выводится с помощью гемодиализа.
Доза при проведении гемодиализа
Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более: 15 мг/кг один раз в день. Перед проведением гемодиализа следует назначить одну дополнительную дозу 15 мг/кг. Для восстановления уровня препарата в крови еще одну дозу 15 мг/кг следует назначить после гемодиализа.
У пациентов, получающих перитонеальный диализ: максимум 500 мг в день.
Доза при нарушении функции печени
Необходимо с осторожностью подбирать режим дозирования и регулярно контролировать функцию печени.
Длительность лечения
Как правило, терапия продолжается в течение острого периода и еще 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. Для эрадикации β-гемолитических стрептококков лечение должно длиться не менее 10 дней.
В случае пропуска очередного приема препарата необходимо принять обычную дозу, не следует удваивать дозу.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином, бета-лактамным антибиотиком, ингибирующим один фермент или более (часто называемых пенициллинсвязывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — структурного компонента клеточной стенки бактерий. Подавление синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т>МПК) признано основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Основными механизмами развития резистентности к амоксициллину являются инактивация бактериальными бета-лактамазами и изменение пенициллинсвязывающих белков, которое вызывает снижение сродства антибактериального препарата к мишени. Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Пограничные концентрации
Пограничные значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) согласно EUCAST (Европейский комитет по определению чувствительности к антимикробным препаратам), версия 7.1.
Микроорганизм Пограничные значения МПК (мг/л)
Чувствительный ≤ Резистентный >
Enterobacteriaceae 81 8
Staphylococcus spp. Примечание2,3 Примечание2,3
Enterococcus spp.4 4 8
Streptococcus группы A, В, C и G Примечание5 Примечание5
Streptococcus pneumoniae Примечание6 Примечание6
Стрептококки группы viridans 0,5 2
Haemophilus influenzae 27 27
Moraxella catharrhalis Примечание8 Примечание8
Neisseria gonorrhoeae9 Примечание9 Примечание9
Neisseria meningitidis 0,125 1
Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile10 4 8
Грамотрицательные анаэробы10 0,5 2
Helicobacter pylori 0,12511 0,12511
Pasteurella multocida 1 1
Aerococcus sanguinicola и urinae Примечание11 Примечание11
Kingella kingae 0,12513 0,12513
Пограничные концентрации с точки зрения соотношения фармакокинетики/фармакодинамики (не связанные с определенным видом возбудителей) 2 8
1 Энтеробактерии дикого типа расцениваются как чувствительные к аминопенициллинам. В некоторых странах изоляты Е. coli и Р. mirabilis дикого типа предпочитают расценивать как умеренно резистентные. В этом случае для чувствительных микроорганизмов используют пограничное значение МПК ≤ 0,5 мг/л и соответствующие пограничные значения диаметра зоны ≥ 50 мм.
2 Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы и резистентны к бензилпенициллину, феноксиметилпенициллину, ампициллину, амоксициллину, пиперациллину и тикарциллину. Пенициллиназо-негативные изоляты, чувствительные к метициллину, могут считаться чувствительными к данным действующим веществам. Пенициллиназо-позитивные изоляты, чувствительные к метициллину, чувствительны к комбинациям с ингибиторами бета-лактамазы и изоксазолилпенициллинам (оксациллину, клоксациллину, диклоксациллину и флуклоксациллину). Метициллин-резистентные изоляты, за некоторыми исключениями, резистентны ко всем бета-лактамным действующим веществам.
3 Ампициллин-чувствительные S. saprophyticus mecA-негативны и чувствительны к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину (с наличием ингибитора бета-лактамазы или без такового).
4 Чувствительность к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину с наличием ингибитора бета-лактамазы или без такового может быть установлена на основании чувствительности к ампициллину.
5 Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам, за исключением чувствительности стрептококков группы В к феноксиметилпенициллину и изоксазолилпенициллинам, может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.
6 Пограничные концентрации пенициллинов, кроме бензилпенициллина, относятся только к неменингитным изолятам. Изоляты, полностью чувствительные к бензилпенициллину (МПК ≤ 0,06 мг/л и (или) чувствительные к оксациллину по результатам тестирования методом дисков), могут считаться чувствительными к бета-лактамным веществам, для которых приведены клинические пограничныеконцентрации (включая те, которые помечены ссылкой «Примечание»). В случае изолятов, расценивающихся как изоляты с умеренной резистентностью к ампициллину, следует избегать перорального приема ампициллина, амоксициллина или амоксициллина-клавулановой кислоты. Чувствительность установлена на основании МПК ампициллина.
7 Значения пограничных концентраций основаны на данных, полученных при внутривенном введении. Бета-лактамаза-положительные изоляты могут считаться резистентными к ампициллину, амоксициллину и пиперациллину, применяемым без ингибиторов бета-лактамазы. Для определения бета-лактамазы можно использовать тесты с хромогенным цефалоспорином.
8 Большинство штаммов М. catarrhalis вырабатывают бета-лактамазу, хотя ее выработка происходит медленно и дает слабую реакцию в тестах in vitro. Штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы, следует считать резистентными к пенициллинам и аминопенициллинам, применяемым без ингибиторов бета-лактамазы.
9 Всегда тестировать на наличие бета-лактамаз. Если тест положительный, сообщают о резистентности к бензилпенициллину, ампициллину и амоксициллину. Для определения бета-лактамазы можно использовать тест с хромогенным цефалоспорином. Чувствительность бета-лактамаза-негативных изолятов к ампициллину и амоксициллину может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.
10 Чувствительность к ампициллину, амоксициллину, пиперациллину и тикарциллину может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.
11 Значения пограничных концентраций основаны на эпидемиологических точках отсечения (ECOFFs), которые отделяют изоляты дикого типа от изолятов с пониженной чувствительностью.
12 Чувствительность устанавливается на основании чувствительности к ампициллину.
13 Чувствительность может быть установлена на основании чувствительности к бензилпенициллину.
Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение эффективность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Обычно чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphiShigella spp., Pasteurella multocida
Грамположительные аэробы: коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus**, Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы viridans
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp. 
Другие: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с природной резистентностью*
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. 
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны). 
Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
* Промежуточная природная чувствительность в отсутствие приобретенной резистентности.
** Почти все S. aureus вырабатывают пенициллиназу и резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы являются резистентными к амоксициллину. 
Фармакокинетика
Амоксициллин полностью диссоциирует в водном растворе при физиологическом уровне pH. Он быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина достигает приблизительно 70%. Время достижения пиковой концентрации (Тmax) составляет примерно один час.
У группы здоровых добровольцев при приеме амоксициллина в дозе 250 мг три раза в сутки натощак максимальная концентрация в сыворотке составляла 3,3±1,12 мкг/мл, медиана времени достижения максимальной концентрации — 1,5 часа (диапазон 1,0- 2,0), значение показателя AUC(0-24 ч) — 26,7±4,56 мкг*час/мл, период полувыведения (Т1/2) —1,36±0,56 ч.
В диапазоне доз от 250 до 3000 мг биодоступность (параметры: AUC и Сmax) линейно пропорциональна дозе. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Препарат может выводиться с помощью гемодиализа.
Примерно 18 % от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг.
После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях. Амоксициллин попадает в грудное молоко. Проникает через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы.
Выводится в основном почками.
Амоксициллин у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приема в дозе 250 мг или 500 мг. Выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85%.
Сопутствующий прием пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Поскольку у пожилых лиц повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз, также может потребоваться контроль функции почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек.
Печеночная недостаточность
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводится с осторожностью, требуется регулярный контроль функции печени.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Действующее вещество: амоксициллин.
Каждая диспергируемая таблетка содержит 1000 мг амоксициллина в виде тригидрата.
Вспомогательные вещества: персиково-абрикосовый ароматизатор порошкообразный, апельсиновый ароматизатор порошкообразный, магния стеарат, аспартам, кроскармеллоза натрия, маннитол, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза, мальтодекстрин, крахмал растворимый, титана диоксид.

Фармакодинамика
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином, бета-лактамным антибиотиком, ингибирующим один фермент или более (часто называемых пенициллинсвязывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана - структурного компонента клеточной стенки бактерий. Подавление синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает гибель клеток.
Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.
Время поддержания концентрации выше минимальной подавляющей (Т>МПК) признано основным определяющим фактором эффективности амоксициллина.
Основными механизмами развития резистентности к амоксициллину являются инактивация бактериальными бета-лактамазами и изменение пенициллинсвязывающих белков, которое вызывает снижение сродства антибактериального препарата к мишени. Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.
Минимальные подавляющие концентрации (МПК) амоксициллина соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).
Микроорганизм Пограничные значения МПК (мг/л)
Чувствительный ≤ Резистентный >
Enterobacteriaceae 81 8
Staphylococcus spp. Примечание2 Примечание2
Enterococcus spp.3 4 8
Streptococcus группы A, В, C, G Примечание4 Примечание4
Streptococcus pneumoniae Примечание5 Примечание5
Streptococcus viridans 0,5 2
Haemophilus influenzae 26 26
Moraxella catharrhalis Примечание7 Примечание7
Neisseria meningitidis 0,125 1
Грамположительные анаэробы, кроме Clostridium difficile8 4 8
Грамотрицательные анаэробы8 0,5 2
Helicobacter pylori 0,1259 0,1259
Pasteurella multocida 1 1
Пограничные значения вне зависимости от вида10  2 8
1 Дикий вид Enterobacteriaceae классифицируется как чувствительный к аминопенициллинам. В некоторых странах предпочитают классифицировать дикий тип изолятов E.coli и Р. mirabilis в качестве промежуточного. В этом случае используйте пограничное значение МИК для чувствительных микроорганизмов ≤0,5 мг/л.
2 Большинство стафилококков являются продуцентами пенициллиназы и резистентны к амоксициллину. Метициллин-резистентные изоляты, за некоторыми исключениями, резистентны ко всем бета-лактамным средствам.
3 Значения пограничных концентраций основаны на значениях для ампициллина.
4 Значения пограничных концентраций основаны на значениях для бензилпенициллина.
5 Пограничные концентрации относятся только к «non-meningitis» изолятам. Для изолятов с промежуточной чувствительностью к ампициллину следует избегать перорального приема амоксициллина. Восприимчивость установлена на основании МПК ампициллина.
6 Значения пограничных концентраций основаны на данных, полученных при внутривенном введении. Бета-лактамные положительные изоляты являются резистентными.
7 Продуценты бета-лактамазы являются резистентными.
8 Чувствительность к амоксициллину может быть основана на чувствительности к бензилпенициллину.
9 Значения пограничных концентраций основаны на эпидемиологических пороговых значениях (ECOFFs), которые отделяют дикий вид от видов с пониженной чувствительностью.
10 Пограничные значения вне зависимости от вида основаны на данных, полученных при режиме дозирования не менее 0,5 г 3 или 4 раз в день (1,5-2 г/день).
Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение эффективность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.
Традиционно чувствительные микроорганизмы 
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (группы А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы с потенциалом развития приобретенной резистентности 
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphiShigella spp., Pasteurella multocida.  
Грамположительные аэробы: коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus**, Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы viridans.  
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.  
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.  
Другие: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с природной резистентностью* 
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*.  
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.  
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).  
Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
* Промежуточная природная чувствительность в отсутствие приобретенной резистентности.
** Почти все S. aureus являются продуцентами пенициллиназы и резистентными к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы являются резистентными к амоксициллину.
Фармакокинетика
Амоксициллин полностью растворяется в водном растворе при физиологическом уровне pH. Он быстро и хорошо всасывается после приема внутрь. При приеме внутрь биодоступность амоксициллина достигает приблизительно 70%. Время достижения пиковой концентрации (Тmax) составляет примерно один час.
У группы здоровых добровольцев при приеме амоксициллина в дозе 250 мг три раза в сутки натощак максимальная концентрация в сыворотке составляла 3,3 ± 1,12 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации 1,5 часа (диапазон 1,0-2,0), значение показателя AUC(0-24) 26,7 ± 4,56 мкг*час/мл, период полувыведения (Т1/2) 1,36 ± 0,56 ч.
В диапазоне доз от 250 до 3000 мг биодоступность (параметры: AUC и Сmax) линейно пропорциональна дозе. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания.
Препарат может выводиться с помощью гемодиализа.
Примерно 18% от общего содержания амоксициллина в плазме находится в связанном с белками состоянии. Кажущийся объем распределения составляет около 0,3-0,4 л/кг.
После внутривенного введения амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, тканях брюшной стенки, коже, жировой ткани, мышечной ткани, синовиальных и перитонеальных жидкостях, желчи и гное. Амоксициллин в слабой степени проникает в спинномозговую жидкость.
В ходе исследований на животных не было получено доказательств значимой задержки компонентов препарата в тканях. Амоксициллин попадает в грудное молоко.
Проникает через плацентарный барьер.
Амоксициллин частично выводится с мочой в форме неактивной пеницилловой кислоты в количествах, эквивалентных не более 10-25% от исходной дозы.
Выводится в основном почками.
Амоксициллин у здоровых лиц характеризуется средним периодом полувыведения около одного часа и средним общим клиренсом около 25 л/ч. Примерно 60-70% амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой в первые 6 часов после однократного приема в дозе 250 мг или 500 мг. Выведение с мочой в рамках 24-часового периода составляет 50-85%.
Сопутствующий прием пробенецида вызывает задержку выведения амоксициллина.
Возраст
Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет, детей более старшего возраста и взрослых лиц аналогичен. У очень маленьких детей (включая недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни препарат не должен применяться чаще двух раз в день в связи с незрелостью почечного пути экскреции. Поскольку у пожилых лиц повышена вероятность снижения функции почек, следует с осторожностью подходить к выбору доз, также может потребоваться контроль функции почек.
Пол
Фармакокинетика амоксициллина не зависит от пола пациента.
Нарушение функции почек
Общий плазменный клиренс амоксициллина снижается пропорционально снижению функции почек.
Печеночная недостаточность
Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводится с осторожностью, требуется регулярный контроль функции печени.

Реакции повышенной чувствительности
До начала терапии Оспамоксом ДТ необходимо провести тщательный сбор анамнеза на предмет реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамы (см. «Противопоказания» и «Побочное действие»).
У пациентов, получающих пенициллин, описаны тяжелые, иногда летальные реакции повышенной чувствительности (включая анафилактоидные и тяжелые кожные побочные реакции). Развитие подобных реакций вероятнее у лиц с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и у лиц с атопией. При развитии аллергических реакций требуется прекратить терапию Оспамоксом ДТ и назначить другую подходящую терапию.
Нечувствительные микроорганизмы
Оспамокс ДТ не подходит для лечения некоторых типов инфекций, кроме случаев, когда возбудитель идентифицирован и определен как чувствительный или существует большая вероятность того, что амоксициллин эффективен в отношении данного возбудителя. Это особенно относится к случаям, когда рассматривается возможность лечения пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелых инфекций уха, глотки и носа.
Судороги
У пациентов с нарушением функции почек, а также у пациентов, получающих высокие дозы препарата, пациентов с предрасполагающими факторами (напр., судорогами в анамнезе, леченой эпилепсией или менингеальными нарушениями) могут наблюдаться судороги.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек дозу корректируют в соответствии со степенью нарушения (см. «Дозы и способ применения»).
Кожные реакции
Если в начале лечения возникает генерализованная эритема, сопровождаемая образованием пустул и лихорадкой, это может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Данная реакция требует отмены Оспамокса ДТ и является противопоказанием для дальнейшего назначения амоксициллина.
При подозрении на инфекционный мононуклеоз необходимо избегать назначения Оспамокса ДТ, т.к. после применения амоксициллина на фоне этого заболевания отмечали развитие кореподобной сыпи.
Реакция Яриша-Герксхаймера
При лечении амоксициллином болезни Лайма наблюдали реакцию Яриша-Герксхаймера (лихорадка, озноб, головная боль, боль в мышцах и сыпь на коже). Это является последствием бактерицидной активности амоксициллина в отношении возбудителя болезни Лайма – спирохеты Borrelia burgdorferi. Это частая, обычная и самостоятельно разрешающаяся реакция на лечение болезни Лайма антибиотиками.
Чрезмерный рост числа нечувствительных микроорганизмов
Длительный прием амоксициллина может иногда приводить к чрезмерному росту числа нечувствительных микроорганизмов.
На фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами зарегистрированы случаи антибиотико-ассоциированного колита, который по тяжести может варьировать от легкого до опасного для жизни. Важно помнить о возможности этого диагноза у пациентов с диареей на фоне антибиотикотерапии или после ее завершения. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно прекратить лечение Оспамоксом ДТ, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. В данной ситуации прием средств, угнетающих перистальтику, противопоказан.
Длительная терапия
Во время длительной терапии рекомендована периодическая оценка функций различных систем органов, включая почки, печень и гематопоэз. Сообщали о повышении уровня печеночных ферментов и изменениях числа форменных элементов крови.
Антикоагулянты
В редких случаях сообщали об удлинении протромбинового времени на фоне приема амоксициллина. При одновременном назначении антикоагулянтов обязательно должен проводиться надлежащий мониторинг. Для достижения желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия» и «Побочное действие»).
Кристаллурия
В очень редких случаях сообщалось о кристаллурии у пациентов со сниженным диурезом, преимущественно на фоне парентеральной терапии. В случае назначения высоких доз амоксициллина рекомендовано поддержание надлежащего уровня приема жидкости и диуреза с целью снижения вероятности кристаллурии, вызванной применением амоксициллина. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно проверять его проходимость.
Влияние на результаты диагностических анализов
Повышенные уровни амоксициллина в сыворотке и моче могут повлиять на результаты некоторых лабораторных анализов. В связи с высокими концентрациями амоксициллина в моче очень часто встречаются ложноположительные результаты анализов, проводимых химическими методами.
Во время лечения Оспамоксом ДТ уровень глюкозы в моче следует контролировать ферментативными методами с использованием глюкозооксидазы. Присутствие амоксициллина может искажать результаты определения эстриола у беременных женщин.
Оспамокс ДТ содержит аспартам (Е951). С осторожностью применять для лечения пациентов, страдающих фенилкетонурией. При расчете питания гомозиготным по фенилкетонурии пациентам следует учитывать количество фенилаланина, содержащееся в аспартаме. Одна диспергируемая таблетка Оспамокс ДТ 1000 мг содержит 5,2 мг аспартама

Для приема внутрь. Таблетку можно принимать двумя способами: растворить в воде и выпить полученный раствор или проглотить, запивая водой. Для облегчения проглатывания таблетку можно разломить. Прием пищи не снижает всасывания препарата.
Доза зависит от возраста, массы тела и состояния функции почек у конкретного пациента, тяжести и локализации инфекции, а также от предполагаемого или установленного возбудителя.
Стандартная доза
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Острый синусит, острый цистит: 250-500 мг каждые 8 ч или 750 мг-1 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях – 750 мг-1 г каждые 8 ч. При остром цистите можно применять дозу 3 г два раза в сутки в течение одного дня.
Острый средний отит, острый стрептококковый тонзиллит, обострение хронического бронхита: 500 мг каждые 8 ч, 750 мг-1 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях – 750 мг-1 г каждые 8 ч в течение 10 дней.
Внебольничная пневмония: 500 мг-1 г каждые 8 ч.
Профилактика эндокардита: 2 г, однократно за 30-60 минут до хирургического вмешательства.
Эрадикация Helicobacter pylori: 750 мг-1 г два раза в день в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней.
Начальная стадия болезни Лайма: от 500 мг-1 г каждые 8 ч до максимум 4 г в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дней).
Следует учитывать официальные руководства по лечению для каждого показания.
Дети с массой тела < 40 кг
Острый синусит, острый средний отит, внебольничная пневмония, острый цистит: доза 20-90 мг/кг/день, разделенная на несколько приемов. Режим дозирования 2 раза в день применяется только при верхнем значении дозы.
Острый стрептококковый тонзиллит: доза 40-90 мг/кг/день, разделенная на несколько приемов. Режим дозирования 2 раза в день применяется только при верхнем значении дозы.
Профилактика эндокардита: 50 мг/кг массы тела однократно за 30-60 минут до хирургического вмешательства.
Начальная стадия болезни Лайма: 25-50 мг/кг/сутки, разделенные на три приема, в течение 10-21 дня.
Следует учитывать официальные руководства по лечению для каждого показания.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Доза при нарушении функции почек
При тяжелом нарушении функции почек доза должна быть снижена. Пациентам с почечным клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется удлинение интервала между приемами и снижение суточной дозы препарата. При почечной недостаточности короткие курсы лечения с однократным приемом 3 г препарата не назначаются. 
Клиренс креатинина, мл/мин 
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг   
Дети с массой тела < 40 кг
>30
Коррекция дозы не требуется
Коррекция дозы не требуется
10-30
максимум 500 мг два раза в день
15 мг/кг два раза в день (максимум 500 мг два раза в день)
<10
максимум 500 мг в день
15 мг/кг один раз в день (максимум 500 мг)
При проведении гемодиализа: препарат выводиться с помощью гемодиализа.
Доза при проведении гемодиализа
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг: 15 мг/кг один раз в день. Перед проведением гемодиализа следует назначить одну дополнительную дозу 15 мг/кг. Для восстановления уровня препарата в крови еще одну дозу 15 мг/кг следует назначить после гемодиализа.
У пациентов, получающих перитонеальный диализ: максимум 500 мг в день.
Доза при нарушении функции печени
Необходимо с осторожностью подбирать режим дозирования и регулярно контролировать функцию печени.
Длительность лечения
Как правило, терапия продолжается в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. Для эрадикации бета-гемолитических стрептококков лечение должно продолжаться не менее 10 дней.
Пропуск приема лекарственного препарата
Если вы пропустили прием препарата, примите обычную дозу, как только вспомните об этом. Далее продолжайте принимать препарат по прежней схеме. Не принимайте двойную дозу для восполнения пропущенной.

Самыми частыми нежелательными реакциями являются диарея, тошнота и кожная сыпь.
Для классификации частоты развития нежелательных реакций использовалась следующая терминология: очень частые (≥1/10), частые (от ≥1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥1/1 000 до < 1/100), редкие (от ≥1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (исходя из доступных данных оценка не представляется возможной).
Инфекционные и паразитарные заболевания
Очень редкие: кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редкие: обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редкие: тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь и аллергический васкулит.
Частота неизвестна: реакция Яриша-Герксхаймера.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редкие: гиперкинезия, головокружение и судороги.
Частота неизвестна: асептический менингит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Частые: диарея и тошнота.
Нечастые: рвота.
Очень редкие: антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный волосатый язык, поверхностная окраска зубов#.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редкие: гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение уровней ACT и (или) АЛТ.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые: кожная сыпь.
Нечастые: зуд, крапивница.
Очень редкие: кожные реакции, такие как многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез и реакция на прием препарата, сопровождаемая эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром: гриппоподобные симптомы с сыпью, лихорадкой, увеличением лимфатических узлов, аномальными результатами общего анализа крови, включая увеличение количества лейкоцитов (эозинофилов) и уровня ферментов печени).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редкие: интерстициальный нефрит, кристаллурия.
# О поверхностной окраске зубов сообщали у детей. Хорошая гигиена полости рта может помочь предотвратить окрашивание зубов, так как оно обычно устраняется при чистке зубов.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в инструкции по применению, необходимо обратиться к врачу.

ОСПАМОКС капсулы - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы твердые желатиновые №2, непрозрачные, желтого цвета; содержимое капсул - порошок от белого до кремового цвета.

1 капс.
амоксициллина тригидрат 287 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина 250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: титана диоксид, желатин, железа оксид желтый.

10 шт. - блистеры (100) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг; для детей в возрасте до 2 лет суточная доза составляет 20 мг/кг. Для взрослых и детей интервал между приемами 8 ч. При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Беременность и лактация

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Описание препарата ОСПАМОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность амоксициллина составляет 70 %. В диапазоне доз от 250 мг до 3000 мг (параметры: AUC и Cmax) биодоступность линейно пропорциональна дозе. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1 час после введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет около 18 %, кажущийся объем распределения составляет примерно от 0,3 до 0,4 л/кг.

После внутривенного введения амоксициллин был обнаружен в желчном пузыре, органах брюшной полости, коже, жировой, мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи и гнойном отделяемом.

Амоксициллин проходит сквозь плаценту, небольшой процент выделяется в грудное молоко.

Биотрансформация

Около 10%-25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты.

Выведение

Основной путь выведения амоксициллина осуществляется через почки.

Примерно 60-70% пероральной дозы амоксициллина выводится с мочой в неизменном виде в течение 6 часов после введения.

В ряде исследований было установлено, что в течение 24 часов с мочой выводится 50-85% амоксициллина. Для выведения амоксициллина может использоваться гемодиализ.

Одновременное применение пробенецида замедляет выведение амоксициллина.

Возраст

Период полувыведения амоксициллина у детей в возрасте от 3 месяцев до 2 лет и детей старшего возраста и взрослых совпадают. Для очень маленьких детей (в том числе недоношенных новорожденных) в первую неделю жизни интервал введения не должен превышать два раза в день в связи с неразвитостью почечного пути элиминации. Поскольку у пациентов пожилого возраста наиболее вероятно снижение почечной функции, необходимо проявлять осторожность при подборе дозы и контролировать функцию почек.

Пациенты с нарушением функции почек

Общий сывороточный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально снижению функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Необходимо проявлять осторожность при подборе дозы и регулярно контролировать функцию печени.

Фармакодинамика

Механизм действия 

Амоксициллин - бета-лактамный антибиотик, обладающий широким спектром действия.  Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.

Амоксициллин разрушается бета-лактамазами, вырабатываемыми резистентными бактериями, и, следовательно, спектр активности одного амоксициллина не включает в себя микроорганизмы, вырабатывающие эти энзимы.

Для амоксициллина, время выше МПК (T > МПК) является ключевым фармакодинамическим параметром при оценке клинических и бактериологических результатов.

Механизмы резистентности

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются:

- инактивация бактериальными бета-лактамазами

- изменение пенициллин связывающих протеинов,  что снижает аффинитет антибиотика к возбудителю-мишени.

Непроницаемость бактерий или механизмы эффлюксного насоса (транспортных систем) могут вызвать или поддерживать устойчивость бактерий, особенно грамотрицательных бактерий.

Пограничными значениями МПК для амоксициллина являются те, которые определены Европейским Комитетом по тестированию противомикробной чувствительности (EUCAST).

Штаммы

Пределы  чувствительности (мкг/мл)

Чувствительный  ≤

Резистентный  >

Enterobacteriaceae

81

8

Staphylococcus spp.

примечание2

примечание 2

Enterococcus spp.3

4

8

Стрептококки группы A, B, C и G

примечание 4

примечание 4

Streptococcus pneumoniae

примечание 5

примечание 5

Группа  Streptococcus viridans

0.5

2

Haemophilus influenzae

26

26

Moraxella catarrhalis

примечание 7

примечание 7

Neisseria meningitidis

0.125

1

Грамположительные анаэробы за исключением Clostridium difficile8

4

8

Грамотрицательные анаэробы 8

0.5

2

Helicobacter pylori

0.1259

0.1259

Pasteurella multocida

1

1

Пограничное значение без специфической связи 10

2

8

1 Штамм Enterobacteriaceae дикого типа является чувствительным к аминопенициллинам. Некоторые страны предпочитают относить штамм дикого типа E.coli и P. Mirabilis как к промежуточным продуктам. В таком случае, используйте МПК контрольной точкой S ≤ 0,5 мг/л.

2Большинство стафилококков вырабатывают пенициллиназы, которые устойчивы к амоксициллину. Метициллин - являются резистентными штаммами, за редким исключением, устойчивыми ко всем бета-лактамом.

3Чувстивительность к амоксициллину может быть выведена из чувствительности ампициллина.

4Чувствительность стрептококков групп А, В, С и G к пенициллинам выводится из чувствительности бензилпенициллина.

5Контрольные значения относятся только к не менингитным штаммам. Для штаммов классифицируемых как промежуточные к ампициллину, не следует перорально лечиться амоксициллином. Чувствительность выведена из МПК ампициллина.

6Контрольные значения основаны на внутривенном введении. Положительные штаммы бета-лактамазы являются резистетными.

7Микроорганизмы вырабатывающие бета-лактамазы являются резистентными.

8Чувствительность к амоксициллину может быть выведена из чувствительности бензилпенициллина.

9Контрольные значения основаны на эпидемиологических пороговых значений, которые отличают штаммы дикого типа, от полученных от пациентов с пониженной чувствительностью.

10Контрольные значения не связанные с конкретным видом основаны на дозах, по крайней мере по 0,5 г х 3 или 4 раза ежедневно (от 1,5 г до 2 г в сутки).

Преобладание резистентности может варьироваться географически и по времени для выбранных видов, и желательна локальная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность применение антибиотика как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

К амоксициллину чувствительны следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, C и G), Listeria monocytogenes.

Штаммы, приобретенная резистентность которых, может вызвать затруднения:

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli,  Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi,Pasteurella multocida.

Грамположительные аэробы: коагулазаотрицательный Staphylococcus, Staphylococcus aureus£, Streptococcus pneumoniae, группа Streptococcus viridans.

Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.

Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.

Другие: Borrelia burgdorferi.

К амоксициллину резистентны  следующие микроорганизмы†:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium†

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Enterobacter spp, Klebsiella spp, Pseudomonas spp.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis устойчивы).

Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp.

природная промежуточная чувствительность при отсутствии приобретенной механизма устойчивости

Почти все S.aureus вырабатывающие пенициллиназы резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин устойчивые штаммы резистентны к амоксициллину.

ОСПАМОКС порошок - инструкция по применению, состав, аналоги, форма выпуска, побочные эффекты, противопоказания

Действующее вещество

- амоксициллин (amoxicillin)

Состав и форма выпуска препарата

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с характерным фруктовым запахом; приготовленная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с характерным фруктовым запахом, горьковато-сладкая на вкус.

5 мл готовой сусп.
амоксициллина тригидрат 574.1 мг,
 что соответствует содержанию амоксициллина 500 мг

Вспомогательные вещества: ароматизатор лимонный порошкообразный - 1.8 мг, ароматизатор персиково-абрикосовый порошкообразный - 4.3 мг, лимонная кислота безводная - 6 мг, натрия бензоат - 7.1 мг, аспартам - 8.5 мг, тальк - 8.5 мг, тринатрия цитрат безводный - 19.2 мг, ароматизатор апельсиновый порошкообразный - 20 мг, гуар галактоманнан - 25 мг, кремния диоксид осажденный - 325.5 мг.

12 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.
20 г - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.

К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.

В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.

Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.

Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.

Фармакокинетика

При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.

Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.

Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.

T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.

У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.

При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.

В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.

Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.

Показания

Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.

Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

Дозировка

Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания - до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет - 125 мг. Интервал между приемами - 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.

При лечении острой неосложненной гонореи - 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.

При парентеральном применении взрослым в/м - по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) - 2-12 г/сут. Детям в/м - 50 мг/кг/сут, разовая доза - 500 мг, частота введения - 2 раза/сут; в/в - 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях - анафилактический шок.

Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко - гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

Лекарственное взаимодействие

Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.

При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.

Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.

Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

Беременность и лактация

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.

При нарушениях функции печени

Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

Описание препарата ОСПАМОКС основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Для приема внутрь. Прием пищи не снижает всасывания амоксициллина. Отмеренную мерной ложкой или дозировочным шприцем дозу запивают водой.
Для приготовления суспензии заполните флакон питьевой водой приблизительно на 1 см не доходя до метки, закройте флакон и тщательно взболтайте. После оседания пены добавьте воды точно до метки. Снова тщательно взболтайте.
После этого суспензия готова к применению.
Перед применением хорошо взболтать!
Доза зависит от возраста, массы тела и состояния функции почек у конкретного пациента, тяжести и локализации инфекции, а также от предполагаемого или установленного возбудителя.
Стандартная доза
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Обычная доза: 750 мг-3 г амоксициллина в сутки, разделенные на два или три приема.
Острый синусит, острый цистит: 250-500 мг каждые 8 ч или 750 мг-1 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях: 750 мг-1 г каждые 8 ч. При остром цистите можно применять дозу 3 г два раза в сутки в течение одного дня.
Острый средний отит, острый стрептококковый тонзиллит, обострение хронического бронхита: 500 мг каждые 8 ч, 750 мг-1 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях: 750 мг- 1 г каждые 8 ч в течение 10 дней.
Внебольничная пневмония: 500 мг -1 г каждые 8 ч.
Профилактика эндокардита: 2 г, однократно за 30-60 минут до хирургического вмешательства.
Эрадикация Helicobacter pylori: 750 мг - 1 г два раза в день в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней.
Начальная стадия болезни Лайма: от 500 мг - 1 г каждые 8 ч до, максимум, 4 г в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дней).
Дети с массой тела < 40 кг
Острый синусит, острый средний отит, внебольничная пневмония, острый цистит: доза 20-90 мг/кг/день, разделенная на несколько приемов. Режим дозирования 2 раза в день применяется только при верхнем значении дозы.
Острый стрептококковый тонзиллит: доза 40-90 мг/кг/день, разделенная на несколько приемов. Режим дозирования 2 раза в день применяется только при верхнем значении дозы.
Профилактика эндокардита: 50 мг/кг массы тела однократно за 30-60 минут до хирургического вмешательства.
Начальная стадия болезни Лайма: 25-50 мг/кг/сутки, разделенные на три приема в течение 10-21 дня.
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Доза при нарушении функции почек
При тяжелом нарушении функции почек доза должна быть снижена. Пациентам с почечным клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется удлинение интервала между приемами и снижение суточной дозы препарата.
При почечной недостаточности короткие курсы лечения с однократным приемом 3 г препарата не назначаются.
Клиренс креатинина мл/мин Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг
Дети с массой тела <40 кг
>30 Коррекция дозы не требуется Коррекция дозы не требуется
10-30 Максимум 500 мг два раза в день 15 мг/кг два раза в сутки (максимум 500 мг два раза в день)
<10 Максимум 500 мг в день 15 мг/кг один раз в сутки (максимум 500 мг)
При проведении гемодиализа: препарат выводится с помощью гемодиализа.
Доза при проведении гемодиализа
Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более: 15 мг/кг один раз в день. Перед проведением гемодиализа следует назначить одну дополнительную дозу 15 мг/кг. Для восстановления уровня препарата в крови еще одну дозу 15 мг/кг следует назначить после гемодиализа.
У пациентов, получающих перитонеальный диализ: максимум 500 мг в день.
Доза при нарушении функции печени
Необходимо с осторожностью подбирать режим дозирования и регулярно контролировать функцию печени.
Длительность лечения
Как правило, терапия продолжается в течение острого периода и еще 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. Для эрадикации β-гемолитических стрептококков лечение должно длиться не менее 10 дней.
В случае пропуска очередного приема препарата необходимо принять обычную дозу, не следует удваивать дозу.

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. пленочной оболочкой; порошок д/пригот.суспензии д/приема внутрь в справочнике лекарственных средств

Препарат принимают внутрь. Таблетки запивают жидкостью (например, стаканом воды), не разжевывая. Прием пищи не снижает всасывания амоксициллина.

Отмеренную мерной ложкой суспензию для приема внутрь дозу запивают водой.

Доза зависит от возраста, массы тела и состояния функции почек у конкретного пациента, тяжести и локализации инфекции, а также от предполагаемого или установленного возбудителя.

Как правило, терапия продолжается в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания. Для эрадикации бета-гемолитических стрептококков лечение должно продолжаться 6-10 дней.

Для приготовления суспензии следует заполнить флакон питьевой водой, приблизительно на 1 см не доходя до метки, закрыть флакон и тщательно взболтать. После оседания пены добавить воды точно до метки. Снова тщательно взболтать. После этого суспензия готова к применению. Перед применением хорошо взболтать!

Стандартная доза

Взрослые и подростки (с массой тела >40 кг)

Обычная доза:

  • 0.75-3 г амоксициллина/сут, разделенные на 2-3 приема.

При тонзиллите - 1 г 2 раза/сут.

При обострении хронического бронхита у взрослых - 1 г 2 раза/сут.

При внебольничной пневмонии - 1 г 3 раза/сут (т.е. каждые 8 ч).

Начальная стадия болезни Лайма (изолированная мигрирующая эритема) - 0.5-1 г 3 раза/сут в течение 14-21 дня.

Эрадикация Helicobacter pylori - амоксициллин 1 г 2 раза/сут в комбинации с кларитромицином в дозе 500 мг 2 раза/сут и омепразолом в дозе 20 мг или лансопразолом в дозе 30 мг 2 раза/сут в течение 7-14 дней. При уровне резистентности к кларитромицину, равной свыше 20% популяции, рассматривают другие схемы лечения.

Для профилактики эндокардита - 2-3 г внутрь за 1 ч до хирургического вмешательства

Дети (с массой тела <40 кг)

Доза для детей:

  • 40-90 мг/кг/сут, разделенная на 2-3 приема (максимально 3 г/сут) в зависимости от показания, тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.

Детям с массой тела более 40 кг следует назначать обычную дозу, рекомендованную для взрослых.

При тонзиллите - 50 мг/кг/сут в 2 приема.

При остром среднем отите - в районах распространения пневмококков со сниженной чувствительностью к пенициллинам при назначении схем лечения следует руководствоваться национальными или местными рекомендациями.

Начальная стадия болезни Лайма (изолированная мигрирующая эритема) - 50 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема, в течение 14-21 дня.

Для профилактики эндокардита - 50 мг/кг массы тела однократно за 1 ч до хирургического вмешательства.

Взрослые - 2-3 г внутрь за 1 ч до хирургического вмешательства.

Нарушения функции почек

При тяжелом нарушении функции почек доза должна быть снижена. Пациентам с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется удлинение интервала между приемами и снижение суточной дозы препарата.

При почечной недостаточности короткие курсы лечения с однократным приемом 3 г препарата не назначаются.

Взрослые (включая пожилых лиц)

Клиренс креатинина мл/мин Доза Интервал между приемами препарата
>30 Коррекция дозы не требуется
10-30 0.5 г 12 ч
<10 0.5 г 24 ч

При проведении гемодиализа:

  • по окончании процедуры назначается 0.5 г препарата.

Нарушение функции почек у детей с массой тела < 40 кг

Клиренс креатинина мл/мин Доза Интервал между приемами препарата
>30 Обычная доза Коррекция дозы не требуется
10-30 Обычная доза 12 ч (эквивалентно 2/3 дозы)
<10 Обычная доза 24 ч (эквивалентно 1/3 дозы)

Нарушение функции печени

При сохранности функции почек снижение дозы не требуется.


Смотрите также

От вздутия живота народные средства

От Вздутия Живота Народные Средства

Народные средства от вздутия живота Вздутие живота или метеоризм характеризуется излишним скоплением газов в кишечнике, которое может вызывать болезненные… Подробнее...
Заболевания вызывающие тошноту, диарею и повышенную температуру тела

Температура Понос Тошнота

Заболевания вызывающие тошноту, диарею и повышенную температуру тела Каждый хоть однажды сталкивался с такими неприятными симптомами, как температура, понос,… Подробнее...
Почему у ребенка зеленый понос

Понос Зеленый У Ребенка

Почему у ребенка зеленый понос Появление у ребенка зеленого поноса часто вводит в панику его родителей. Не зная причину появления поноса зеленого цвета, в… Подробнее...
Какие болезни сопровождаются поносом и рвотой

Температура Понос Рвота У Ребенка

Какие болезни сопровождаются поносом и рвотой У маленького ребенка еще только формируется защитная система организма, и… Подробнее...
Лекарство от вздутия живота

Лекарство От Вздутия Живота

Чем снять вздутие живота Вздутие живота, как его называют врачи, метеоризм, — неприятная, а главное, исключительно… Подробнее...
Причины поноса после еды

После Еды Сразу Иду В Туалет По Большому - Понос

Причины поноса после еды Некоторый жалуются, что после еды сразу идут в туалет по-большому из-за поноса. Такая… Подробнее...
Понос после арбуза

Понос После Арбуза

Какие продукты могут вызвать понос Расстройство пищеварения может возникнуть не только как реакция на отравление, но и… Подробнее...
Первая помощь ребенку при рвоте

Рвота У Ребенка Без Температуры И Поноса Что Делать - 3 Года

Первая помощь ребенку при рвоте Дети до 5 лет являются самой восприимчивой к различным вирусам и бактериям группой.… Подробнее...