Таблетки от поноса быстрого действия


рейтинг топ-5 по версии КП

При выборе препаратов от диареи нужно ориентироваться на причины кишечных расстройств, возраст пациента и сопутствующие патологии. Любые препараты при поносе должен рекомендовать только врач после детального обследования и постановки диагноза.

Среди всех препаратов, назначающихся от поноса у взрослых, можно выделить несколько групп.

Препараты класса пробиотиков. Они пополняют запасы полезных микробов, устраняют нарушения микробной флоры кишечника, за счет чего прекращаются понос и другие неприятные проявления.

Лекарства, воздействующие на перистальтику кишечной стенки или прокинетики. Они замедляют мощные и резкие волнообразные сокращения кишки, устраняют спазмы, тормозят продвижение каловых масс к выходу.

Антибиотики и кишечные антисептики. Препараты, которые устраняют основную причину микробных диарей – размножение патогенной флоры в просвете кишки.

Энтеросорбенты. Это группа препаратов, которые адсорбируют на своей поверхности токсины, раздражающие вещества, яды, помогают уплотнять каловые массы, снимают раздражение кишки.

таблеток нистатина - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование

Лекарственная форма: с пленочным покрытием

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 1 декабря 2019 г.

Rx только

Описание таблеток нистатина

Нистатин - антимикотический полиеновый антибиотик, полученный из Streptomyces noursei. Его структурная формула:

Таблетки нистатина предназначены для перорального приема в виде таблеток с покрытием, содержащих 500 000 единиц нистатина.

Неактивные ингредиенты: безводная лактоза, карнаубский воск, кукурузный крахмал, D&C Yellow No. 10 Aluminium Lake, FD&C Blue No. 2 Aluminium Lake, FD&C Red No. 40 Aluminium Lake, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, полиэтиленгликоль , повидон, натрийгликолят крахмала, стеариновая кислота и диоксид титана.

Таблетки нистатина - клиническая фармакология

Фармакокинетика

Желудочно-кишечная абсорбция нистатина незначительна.В большинстве случаев нистатин, принимаемый перорально, выводится с калом в неизмененном виде. У пациентов с почечной недостаточностью, получающих пероральную терапию обычными лекарственными формами, иногда могут наблюдаться значительные плазменные концентрации нистатина.

Микробиология

Нистатин обладает фунгистатическим и фунгицидным действием in vitro в отношении большого количества дрожжей и дрожжеподобных грибов. Candida albicans не демонстрирует значительной резистентности к нистатину in vitro при повторных субкультурах при повышенных уровнях нистатина; другие виды Candida становятся довольно устойчивыми.Как правило, резистентность in vivo не развивается. Нистатин действует путем связывания со стеролами в клеточной мембране восприимчивых видов Candida, что приводит к изменению проницаемости мембраны, позволяя просачиваться внутриклеточным компонентам. Нистатин не проявляет заметной активности против бактерий, простейших или вирусов.

Показания и использование таблеток нистатина

Таблетки Нистатина предназначены для лечения кандидоза желудочно-кишечного тракта вне слизистой оболочки пищевода.

Противопоказания

Нистатин в таблетках противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к любому из их компонентов в анамнезе.

Меры предосторожности

Общие

Это лекарство не должно использоваться для лечения системных микозов. Прекратите лечение, если во время использования появятся сообщения о сенсибилизации или раздражении.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Долгосрочных исследований на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводилось. Также не было исследований для определения мутагенности или влияния этого лекарства на фертильность у мужчин или женщин.

Беременность

Тератогенные эффекты

Категория C

Исследования воспроизводства животных с нистатином не проводились. Также неизвестно, может ли нистатин причинить вред плоду при введении беременной женщине или может повлиять на способность к воспроизводству. Нистатин следует назначать беременной женщине только в случае крайней необходимости.

Кормящие матери

Неизвестно, выделяется ли нистатин с грудным молоком. Поскольку многие лекарства выделяются с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении нистатина кормящей женщине.

Побочные реакции

Нистатин хорошо переносится даже при длительной терапии. Сообщалось о раздражении полости рта и сенсибилизации. (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Общие.)

Желудочно-кишечный

Диарея (включая один случай кровавой диареи), тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства / расстройства.

Дерматологический

Сыпь, включая крапивницу, поступала редко. О синдроме Стивенса-Джонсона сообщали очень редко.

Другое

Также редко сообщалось о тахикардии, бронхоспазме, отеке лица и неспецифической миалгии.

Передозировка

Пероральные дозы нистатина, превышающие пять миллионов единиц в день, вызывают тошноту и желудочно-кишечные расстройства. Не было сообщений о серьезных токсических эффектах суперинфекций (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ, Фармакокинетика).

Таблетки нистатина, дозировка и администрация

Обычная терапевтическая доза составляет от одной до двух таблеток (от 500 000 до 1 000 000 единиц нистатина) три раза в день. Обычно лечение следует продолжать не менее 48 часов после клинического излечения, чтобы предотвратить рецидив.

Как поставляются таблетки нистатина

Таблетки нистатина, 500 000 единиц USP, круглые, коричневые, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением MP 83. Доступны следующие:

Бутылок по 50

НДЦ 53489-400-02

Бутылок по 100 шт.

НДЦ 53489-400-01

Бутылок по 250

НДЦ 53489-400-03

Бутылок по 500

НДЦ 53489-400-05

Бутылок по 1000 штук

НДЦ 53489-400-10

Хранить при температуре от 20 до 25 ° C (от 68 до 77 ° F).

[См. Контролируемую комнатную температуру USP]

ДОЗИРОВКА В ПЛОТНОЙ, СВЕТОУСТОЙЧИВЫЙ КОНТЕЙНЕР.

Распространяется на:
Sun Pharmaceutical Industries, Inc.
Cranbury, NJ 08512

Ред. 02, ноябрь 2014 г.

ГЛАВНАЯ ПАНЕЛЬ ДИСПЛЕЯ - Этикетка для бутылки 100 таблеток

Нистатин Таблетки USP (перорально) - 100 таблеток

НИСТАТИН
нистатин таблетка с пленочным покрытием
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТОМ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) НДЦ: 53489-400
Путь администрирования УРАЛЬНЫЙ Расписание DEA
Активный ингредиент / активная составляющая
Название ингредиента Основа прочности Прочность
нистатин (нистатин) нистатин 500000 [USP'U]
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
безводная лактоза
карнаубский воск
крахмал кукурузный
FD&C СИНИЙ NO.2
FD&C RED NO. 40
ГИДРОКСИПРОПИЛ ЦЕЛЛЮЛОЗА (

WAMW)

ГИПРОМЕЛЛОЗА, НЕ УКАЗАНО
стеарат магния
МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ ЦЕЛЛЮЛОЗА
ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ, НЕ УКАЗАННЫЙ
ПОВИДОН, НЕ УКАЗАННЫЙ
крахмал картофельный
стеариновая кислота
диоксид титана
D&C желтый №10
Характеристики продукта
Цвет КОРИЧНЕВЫЙ Оценка нет оценок
Форма КРУГЛЫЙ Размер 10 мм
Ароматизатор Выходной код МП; 83
Содержит
Упаковка
# Код товара Описание упаковки
1 НДЦ: 53489-400-02 50 ТАБЛЕТКА, ПОКРЫТАЯ ПЛЕНКОЙ, В 1 БУТЫЛКЕ
2 НДЦ: 53489-400-01 100 ТАБЛЕТКА, ПОКРЫТАЯ ПЛЕНКОЙ, В 1 БУТЫЛКЕ
3 НДЦ: 53489-400-03 250 ТАБЛЕТКА, С ПОКРЫТИЕМ ИЗ ПЛЕНКИ, В 1 БУТЫЛКЕ
4 НДЦ: 53489-400-05 500 ТАБЛЕТКА, С ПОКРЫТИЕМ В 1 БУТЫЛКЕ
5 НДЦ: 53489-400-10 1000 ТАБЛЕТКА, ПОКРЫТАЯ ПЛЕНКОЙ, В 1 БУТЫЛКЕ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка на монографию Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
ANDA ANDA062838 22.12.1988
Этикетировщик - Sun Pharmaceutical Industries, Inc.(146974886)
Учреждение
Имя Адрес ID / FEI Операции
Frontida BioPharm Inc. 080243260 ПРОИЗВОДСТВО (53489-400), АНАЛИЗ (53489-400), УПАКОВКА (53489-400)

Sun Pharmaceutical Industries, Inc.

Вопросы по теме

Заявление об отказе от ответственности

Подробнее о нистатине

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Соответствующие лечебные руководства

.

8 самых передовых методов лечения диабета, которые вы, возможно, пропустили

Медицинская проверка проведена L. Anderson, PharmD. Последнее обновление: 24 марта 2019 г.

Есть ли у вас риск диабета 2 типа?

Диабет и преддиабет - две из самых серьезных проблем со здоровьем в стране. По недавним оценкам Американской диабетической ассоциации (ADA), ежегодно диабет диагностируется у 1,5 миллиона американцев.

Еще большее беспокойство вызывает количество американцев, которые подвержены риску этих заболеваний: по данным Центров по контролю и профилактике заболеваний (CDC) в 2017 году, в США почти 100 миллионов человек.С. имеют сахарный диабет или преддиабет. Предиабет возникает, когда уровень сахара в крови выше нормы, но еще недостаточно высок, чтобы его можно было классифицировать как диабет 2 типа. Снижение веса и повышенные физические нагрузки могут помочь предотвратить диагноз диабета 2 типа.

Вот шокирующая статистика диабета по последним данным:

  • По состоянию на 2015 год более 9% населения, около 30 миллионов человек, имели диагноз диабета.
  • Подавляющее большинство людей с диагнозом диабет, от 90% до 95%, страдают диабетом 2 типа.
  • Из 30 миллионов взрослых, страдающих диабетом, более 23 миллионов диагностированы, а 7,2 миллиона не диагностированы.
  • Еще 84,1 миллиона человек страдают преддиабетом, состояние, если его не контролировать, часто приводит к диабету 2 типа в течение пяти лет.
  • Диабет остается на 7-м месте среди причин смерти в США

Лечение диабета 2 типа

Нет лекарства от диабета 2 типа, но пациенты могут управлять своим состоянием, питаясь здоровой пищей, оставаясь активными посредством регулярных упражнений и поддерживая нормальный вес.Но иногда этого просто недостаточно.

Медикаментозное лечение диабета 2 типа часто начинается с перорального приема метформина (глюкофага), препарата, который является основой схем перорального лечения диабета. Отсюда к метформину могут быть добавлены препараты различных классов, а для некоторых пациентов может потребоваться инъекционный инсулин.

Инсулин - это гормон, необходимый организму для использования глюкозы (сахара) из пищи для обеспечения организма энергией. При диабете 1 типа поджелудочная железа не вырабатывает инсулин, и его необходимо восполнить.При диабете 2 типа либо поджелудочная железа не вырабатывает достаточно инсулина, либо возникает устойчивость к действию инсулина, либо и то, и другое.

A1C Уровни

Лечение диабета контролируется с помощью целевого уровня сахара в крови, называемого гемоглобином A1C (HbA1c), который дает средние уровни глюкозы в крови за последние 3 месяца.

Для взрослых Американская диабетическая ассоциация (ADA) рекомендует целевой уровень HbA1C ниже 7%; однако в марте 2018 года Американский колледж врачей (ACP) выпустил новое руководство, предлагающее целевые показатели от 7% до 8%.Частично аргументы ACP заключаются в том, чтобы придерживаться более индивидуального подхода к лечению диабета 2 типа. Например, у пожилых людей очень низкий уровень сахара в крови может быть связан с серьезными проблемами со здоровьем, включая спутанность сознания и обмороки.

Высокий уровень сахара в крови может увеличить риск серьезных осложнений диабета, таких как:

  • потеря зрения
  • Повреждение периферических нервов
  • Почечная недостаточность
  • трудноизлечимые инфекции
  • импотенция
  • порок сердца.

Однако последние новости о диабете обнадеживают. Новые лекарства с положительным эффектом в отношении сердечно-сосудистых заболеваний и смерти, улучшенные устройства для мониторинга и понимание того, как диета и упражнения влияют на диабет, вносят вклад в улучшение результатов для пациентов. Подавляющее большинство людей с диабетом 2 типа живут дольше благодаря более качественным лекарствам и лучшему пониманию болезни и многочисленных осложнений, возникающих в результате этого хронического заболевания.

В ответ на эпидемию диабета 2 типа U.Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) продолжает утверждать, что и улучшают лекарства от диабета 2 типа и упрощают режимы дозирования для пациентов.

Вот некоторые из лучших методов лечения диабета 2 типа и их последние достижения:

1. Бидуреон (экзенатид)

Первоначально одобренный в 2012 году, Bydureon от AstraZeneca (эксенатид с расширенным высвобождением) был самым первым препаратом для приема раз в неделю, одобренным для лечения диабета 2 типа. Bydureon - это форма эксенатида длительного действия, тот же активный ингредиент, что и Byetta, но Byetta назначается дважды в день, а не один раз в неделю.

Инъекция Bydureon 2 мг используется с диетой и физическими упражнениями у людей, принимающих одно или несколько лекарств от диабета 2 типа, для улучшения контроля сахара в крови. Бидуреон является агонистом глюкагоноподобного пептида 1 (GLP-1) или миметиком инкретина, который связывается с рецепторами GLP-1, помогая поджелудочной железе производить больше инсулина в ответ на повышение уровня сахара в крови.

В октябре 2017 года FDA также одобрило Bydureon BCise (эксенатид) один раз в неделю в одноразовом автоинъекционном устройстве для взрослых с диабетом 2 типа.Bydureon BCise состоит из новой системы доставки микросфер с непрерывным высвобождением, которая разработана для обеспечения постоянных терапевтических уровней экзенатида.

В апреле 2018 года FDA одобрило Bydureon в качестве дополнения к базальному инсулину у взрослых, которым необходим дополнительный контроль уровня сахара в крови. В 28-недельном исследовании DURATION-7 Bydureon или плацебо оценивались как дополнительная терапия к инсулину гларгину, с метформином или без него, у взрослых с диабетом 2 типа. Контроль уровня сахара в крови, измеренный HbA1c, снизился на 0.9% в группе Bydureon по сравнению с 0,2% в группе плацебо. Более 32% пациентов в группе Bydureon достигли HbA1c <7,0% по сравнению с 7% пациентов в группе плацебо.

Низкий уровень сахара в крови (гипогликемия) может быть проблемным побочным эффектом при использовании Bydureon с инсулином. Дозу инсулина при сочетании с Bydureon, возможно, потребуется уменьшить. Симптомы низкого уровня сахара в крови включают головную боль, потоотделение, дрожь, беспокойство, учащенное сердцебиение, раздражительность, учащенное дыхание или спутанное состояние.Пациентам следует научиться распознавать эти эффекты, чтобы они могли лечить низкий уровень сахара в крови с помощью источника углеводов.

Среди других распространенных побочных эффектов Bydureon:

  • тошнота
  • рвота
  • диарея
  • Зуд в месте укола
  • узелков в месте инъекции.

Как и в случае с другими агонистами GLP-1, маркировка Bydureon содержит предупреждение о повышенном риске рака щитовидной железы, как показали исследования на животных; однако риск для людей неизвестен.

2. Хумалог (инсулин лизпро)

Инсулин - это гормон, который снижает уровень глюкозы в крови (сахара в крови) и содержится в организме либо естественным путем, либо искусственно созданным и вводится путем инъекций или ингаляций. Разработка жизненно необходимого инсулина для людей с диабетом - одно из главных медицинских достижений в истории медицины.

Хумалог (инсулин лиспро) от Eli Lilly - один из нескольких искусственных инсулинов для пациентов с диабетом. Хумалог известен как «быстродействующий» инсулин, который начинает действовать примерно через 15 минут после инъекции, достигает пика через час и продолжает действовать в течение 2–4 часов.Обычно его вводят за пятнадцать минут до еды или сразу после еды, и его можно использовать в схемах с инсулином промежуточного или длительного действия для покрытия инсулином в течение дня.

Хумалог используется для улучшения контроля сахара в крови как у диабетиков 1 типа, которые не вырабатывают инсулин из поджелудочной железы, так и у диабетиков 2 типа, которые все еще вырабатывают инсулин (но он не используется эффективно). Поскольку уровень сахара в крови повышается во время еды, людям с диабетом могут потребоваться инъекции инсулина во время еды, если их уровень сахара в крови не контролируется другими лекарствами от диабета.

Гипогликемия (низкий уровень сахара в крови) является наиболее частым побочным эффектом при приеме инсулинов, включая гумалог. Всегда имейте в наличии быстрый источник какого-либо сахара при эпизодах гипогликемии, например:

  • мармелад
  • глюкоза в таблетках
  • фруктовый сок.

Humalog Junior KwikPen (100 единиц на мл) также доступен для детей в виде предварительно заполненной одноразовой ручки объемом 3 мл с половинной дозировкой. Каждый поворот ручки дозировки устанавливает 0.5 (½) единицы инсулина. Вы можете ввести от 0,5 (½) до 30 единиц за одну инъекцию. Максимальная доза на инъекцию составляет 30 единиц.

В декабре 2017 года FDA одобрило Адмелог (инсулин лизпро), первый инсулин быстрого действия, одобренный в качестве «последующего» (или продукта биоподобного типа) после Хумалога. Стоимость Admelog может быть ниже, чем у других продуктов insulin lispro.

3. Джардианс (эмпаглифлозин)

Смертность от болезней сердца на 70% выше у диабетиков по сравнению с людьми без диабета.Так что контроль сердечных (сердечно-сосудистых) заболеваний у пациентов с диабетом 2 типа является важной целью.

Джардианс (эмпаглифлозин) от Boehringer Ingelheim и Eli Lilly классифицируется как ингибитор ко-транспортера глюкозы-2 натрия (SGLT2) и был первоначально одобрен в 2014 г. для улучшения контроля уровня сахара в крови (HbA1c) у взрослых с диабетом 2 типа наряду с диета и упражнения.

В 2016 году FDA одобрило новое показание для Jardiance: снизить риск смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов с диабетом 2 типа и сердечными заболеваниями.

Для нового показания Jardiance изучался в фазе 4 (постмаркетинговое) исследование более 7000 пациентов, и было показано, что он снижает риск смерти от сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению с плацебо при добавлении к стандартной терапии.

Побочные эффекты Jardiance могут включать:

  • обезвоживание и пониженное давление, которое может привести к головокружению и обмороку
  • дрожжевые инфекции
  • Низкий уровень сахара в крови с инсулином или стимуляторами секреции инсулина
  • Повышение холестерина ЛПНП
  • Повышенный риск инфекций мочевыводящих путей
  • нарушение функции почек.

Полное описание побочных эффектов Jardiance см. В этом разделе.

4. Лантус (инсулин гларгин)

В то время как инсулины короткого действия, такие как Хумалог, используются во время еды, базальные инсулины длительного действия поддерживают уровень сахара в крови даже в течение дня. Лантус (инсулин гларгин) от Санофи используется для лечения взрослых с диабетом 2 типа, а также взрослых и детей от 6 лет и старше с диабетом 1 типа.

Lantus обеспечивает медленное и стабильное высвобождение инсулина и помогает контролировать уровень сахара в крови между приемами пищи и в течение ночи.

  • Начало Лантуса обычно составляет от 1 до 3 часов с продолжительностью до 24 часов.
  • Благодаря длительному действию вводится подкожно (под кожу) только один раз в день в одно и то же время каждый день.

Некоторые пациенты принимают человеческий инсулин быстрого действия или пероральные лекарства от диабета в сочетании с Лантусом.

  • Lantus поставляется в виде 100 единиц / мл либо во флаконах по 10 мл, либо в виде предварительно заполненной ручки SoloStar на 3 мл.
  • Используя ручку SoloStar, вы набираете необходимую дозу на ручке и используете кнопку для инъекции.

5. Soliqua 100/33 (инсулин гларгин и ликсисенатид)

В ноябре 2016 года FDA одобрило инъекцию Soliqua 100/33 Санофи (инсулин гларгин и ликсисенатид), комбинацию инсулина гларгина 100 единиц / мл и ликсисенатида 33 мкг / мл, агониста глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). . Объединение двух препаратов теперь означает одну инъекцию для пациента с диабетом 2 типа вместо двух. Это большое улучшение.

Soliqua 100/33 сочетает в себе базальный инсулин длительного действия с агонистом рецептора GLP-1 (глюкагоноподобный пептид-1), чтобы помочь контролировать уровень сахара в крови и снизить HbA1c.Он используется вместе с диетой и физическими упражнениями для контроля уровня сахара в крови у взрослых с диабетом 2 типа, недостаточно контролируемого базальным инсулином (менее 60 единиц в день) или ликсисенатидом. Он поставляется в виде разовой дозы, предварительно заполненной ручки и вводится в виде инъекции один раз в день.

  • Лантус - это базальный инсулин длительного действия, который обеспечивает стабильное высвобождение инсулина для регулирования уровня сахара в крови между приемами пищи и перед сном.
  • Адликсин - агонист GLP-1, который помогает поджелудочной железе вырабатывать больше инсулина в ответ на повышение уровня сахара в крови и контролирует выработку глюкозы печенью.

В исследованиях Soliqua 100/33 показала лучшее снижение HbA1c (средний уровень сахара в крови с течением времени) по сравнению с Lantus: 55% пациентов достигли цели менее 7% через 30 недель, по сравнению с 30% при использовании только Lantus. Частота гипогликемии была одинаковой в обеих группах.

Наиболее частые побочные эффекты Soliqua включают низкий уровень сахара в крови, тошноту, диарею, инфекции дыхательных путей и головную боль.

6. Toujeo (инсулин гларгин)

Инъекции инсулина длительного действия помогают пациентам с диабетом контролировать уровень сахара в крови в течение 24 часов.В марте 2015 года FDA одобрило препарат Санофи Туджео (инсулин гларгин), тот же активный ингредиент, что и Лантус. Toujeo - это базальный инсулин длительного действия для приема один раз в день для взрослых с диабетом 1 или 2 типа.

В клинических испытаниях, оценивающих Toujeo, все основные конечные точки исследования были достигнуты путем демонстрации аналогичного контроля уровня сахара в крови с Toujeo по сравнению с Lantus. Начало туджео наступает в течение 6 часов и длится до 36 часов, при этом стабильный уровень в крови достигается примерно к пятому дню.

Наиболее частые побочные эффекты, о которых сообщалось для Toujeo (за исключением низкого уровня сахара в крови), включали простуду и инфекции верхних дыхательных путей.

Ручка Toujeo SoloStar может облегчить жизнь пациентам с диабетом 2 типа, возможно, уменьшив количество инъекций в день, а также количество используемых ручек для тех, кому требуются более высокие дозы инсулина.

Toujeo доступен в 2-х одноразовых предварительно заполненных ручках:

  • Toujeo SoloStar содержит 450 единиц Toujeo U-300.Он доставляет дозы с шагом 1 единицу и может доставить до 80 единиц за одну инъекцию.
  • Toujeo Max SoloStar, одобренный в марте 2018 года, содержит 900 единиц Toujeo U-300 - больше инсулина, чем любая другая инсулиновая ручка длительного действия. Он доставляет дозы с шагом 2 единицы и может доставить до 160 единиц за одну инъекцию. Рекомендуется для пациентов, которым требуется не менее 20 единиц в день.

7. Трулицит (дулаглутид)

Трулицити (дулаглутид) представляет собой агонист рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) для лечения диабета 2 типа.

В сентябре 2014 г. Trulicity из Eli Lilly была одобрена FDA в качестве подкожной (подкожной) инъекции один раз в неделю, используемой для улучшения уровня сахара в крови, наряду с диетой и физическими упражнениями, у взрослых с диабетом 2 типа. Trulicity не рекомендуется в качестве лекарства первого выбора для лечения диабета 2 типа, но может быть добавлен к другим пероральным средствам.

В шести основных клинических испытаниях Trulicity получили 3 342 пациента с диабетом 2 типа. У пациентов наблюдалось улучшение контроля уровня сахара в крови, что наблюдалось по снижению уровня HbA1c (показатель контроля уровня сахара в крови).Небольшая потеря веса также может произойти при использовании Trulicity. Это может быть хорошим вариантом для пациентов с диабетом 2 типа с избыточной массой тела, которые набирают вес при приеме пероральных препаратов, он способствует снижению веса за счет подавления аппетита. Агонисты рецепторов GLP-1 класса связаны с потерей веса, что является преимуществом для людей с диабетом 2 типа.

Доза Trulicity составляет 0,75 мг, вводимая подкожно (под кожей) один раз в неделю. При необходимости доза может быть увеличена до 1,5 мг один раз в неделю.Trulicity поставляется в виде ручки с автоматическим инжектором. Дозировка один раз в неделю может быть большим преимуществом для многих пациентов.

Еще одним преимуществом агонистов рецепторов GLP-1 является низкий риск низкого уровня сахара в крови (гипогликемии), особенно по сравнению с инсулином или сульфонилмочевиной. Но если Trulicity используется в сочетании с этими лекарствами, риск низкого уровня сахара в крови может возрасти; В сочетании с Trulicity могут потребоваться более низкие дозы этих лекарств.

Агонисты рецептора

GLP-1, такие как Trulicity или Victoza, не должны использоваться кем-либо, у кого в личном или семейном анамнезе есть определенные типы рака щитовидной железы.Для всех агонистов рецепторов GLP-1 (Trulicity, Victoza) существует предупреждение в рамке для возможных опухолей щитовидной железы, включая рак.

В исследованиях только у животных развились опухоли щитовидной железы; человеческий риск неизвестен. Тем не менее, не используйте Trulicity, если у вас есть личный или семейный анамнез медуллярного рака щитовидной железы (MTC) или синдрома множественной эндокринной неоплазии типа 2 (MEN 2). Сообщите своему врачу, если у вас появилось уплотнение или опухоль на шее, охриплость голоса, проблемы с глотанием или одышка.Это могут быть симптомы рака щитовидной железы. Поговорите со своим врачом об этих предупреждениях о щитовидной железе.

Общие побочные эффекты Trulicity включают:

  • тошнота
  • рвота
  • диарея
  • боль в животе
  • снижение аппетита.

8. Виктоза (лираглутид)

Victoza (лираглутид) от Novo Nordisk также является агонистом рецептора глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) (миметик инкретина), показанным для улучшения гликемического контроля у взрослых с сахарным диабетом 2 типа.Он относится к тому же классу препаратов, что и Trulicity.

Пациенты с диабетом 2 типа имеют в четыре раза больший риск развития сердечно-сосудистых заболеваний, которые являются основной причиной заболеваний и смерти пациентов с диабетом 2 типа.

Хотя препарат Victoza был первоначально одобрен в январе 2010 года, в 2017 году он получил новое маркированное показание для снижения риска сердечного приступа, инсульта и смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых с диабетом 2 типа и установленным сердечным (сердечно-сосудистым) заболеванием. В настоящее время это единственный агонист рецептора GLP-1, на этикетке которого указаны данные о снижении риска сердечно-сосудистых заболеваний.

Victoza продемонстрировала положительный эффект в плане спасения жизни, в том числе снижение сердечно-сосудистой смертности на 22% и снижение смертности от всех причин на 15%.

В эпохальном исследовании LEADER 9340 пациентов с сахарным диабетом 2 типа с сердечными заболеваниями были рандомизированы для приема препарата Виктоза 1,8 мг или плацебо в течение средней продолжительности лечения 3,5 года. Исследователи обнаружили, что добавление Victoza к стандартному лечению у этих пациентов значительно снизило риск трехкомпонентной составной первичной конечной точки, состоящей из:

  • Смерть от болезни сердца
  • Инфаркт без смертельного исхода
  • несмертельный инсульт.

Другие достигнутые конечные точки включали снижение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и смерти от любой причины.

Victoza не снизила частоту сердечных приступов, нефатальных инсультов или госпитализаций по поводу сердечной недостаточности ().

Наиболее частыми побочными эффектами, приведшими к прекращению исследования Виктозы, были желудочно-кишечные (желудочные) события, которые являются обычными для агонистов рецепторов GLP-1. Наиболее частыми побочными эффектами Виктозы являются головная боль, тошнота и диарея.

Victoza выпускается в виде инъекций 0,6 мг (для начального титрования), 1,2 мг или 1,8 мг в предварительно заполненных многодозовых шприцах. Каждая ручка объемом 3 мл содержит 6 мг / мл лираглутида. Victoza используется один раз в день каждый день, и ее можно использовать в любое время дня.

См. Также

Источники

  • Врачи первичной медико-санитарной помощи ослабляют цели по диабету 2 типа. 6 марта 2018 г. Drugs.com. По состоянию на 24 марта 2019 г. https://www.drugs.com/news/primary-care-doctors-loosen-type-2-diabetes-goals-68901.HTML
  • FDA одобряет применение Bydureon BCise (эксенатид) один раз в неделю для пациентов с диабетом 2 типа. 23 октября 2017 г. Drugs.com. По состоянию на 24 марта 2019 г. https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-once-weekly-bydureon-bcise-exenatide-patients-type-2-diabetes-4617.html
  • Более 100 миллионов американцев страдают диабетом или преддиабетом: CDC. 18 июля 2017 года. Drugs.com. По состоянию на 24 марта 2019 г. https://www.drugs.com/news/more-than-100-million-americans-have-diabetes-prediabetes-cdc-66357.HTML
  • Лекарства от диабета и сердечно-сосудистые заболевания. Письмо рецептора. Научно-терапевтический центр. Август 2016 г. По состоянию на 24 июня 2018 г. по адресу https://cdn2.hubspot.net/hubfs/229441/2017-12_DiabetesChart.pdf?submissionGuid=9c8b3807-22e0-4899-8fb0-c23d2c2c5907
  • .
  • Victoza (лираглутид) одобрен для снижения риска трех основных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий у пациентов с диабетом 2 типа. 25 августа 2017 г. Drugs.com. По состоянию на 24 марта 2019 г. https://www.drugs.com/newdrugs/victoza-liraglutide-approved-reduce-risk-three-major-adverse-cardiovascular-events-type-2-diabetes-4582.HTML
  • FDA одобряет Trulicity (дулаглутид) для лечения диабета 2 типа. 18 сентября 2014 года. Drugs.com. По состоянию на 24 марта 2019 г. https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-trulicity-dulaglutide-type-2-diabetes-4083.html
  • FDA одобрило первую систему непрерывного мониторинга уровня глюкозы с полностью имплантируемым датчиком уровня глюкозы. 21 июля 2018 г. Drugs.com. По состоянию на 24 июня 2018 г. по адресу https://www.drugs.com/news/fda-approves-first-continuous-gluosis-monitoring-fully-implantable-gluosis-sensor-75163.HTML
  • FDA одобряет Toujeo (инсулин гларгин) Max SoloStar. 27 марта 2018 г. Drugs.com. По состоянию на 24 марта 2019 г. https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-toujeo-insulin-glargine-max-solostar-4717.html
  • .
  • Санофи получает одобрение FDA на препарат Soliqua 100/33 (инсулин гларгин и ликсисенатид) для лечения взрослых с диабетом 2 типа. 21 ноября 2016 г. По состоянию на 24 июня 2018 г. по адресу: https://www.drugs.com/newdrugs/sanofi-receives-fda-approval-soliqua-100-33-insulin-glargine-lixisenatide-adults-type-2-. Диабет-4459.HTML
  • FDA одобрило использование препарата Jardiance (эмпаглифлозин) для снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых с диабетом 2 типа. 2 декабря 2016 г. Новости Drugs.com. По состоянию на 24 марта 2019 г.
  • FDA одобрило Admelog (insulin lispro) инсулиновый продукт быстрого действия «последующего действия» для лечения диабета. 11 декабря 2017. Drugs.com. По состоянию на 24 марта 2019 г. https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-admelog-insulin-lispro-rapid-acting-follow-insulin-product-diabetes-4651.html
  • FDA одобряет Bydureon (эксенатид с расширенным высвобождением) для использования с базальным инсулином у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с недостаточным гликемическим контролем.3 апреля 2018 г. Drugs.com. По состоянию на 24 июня 2018 г. по адресу https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-bydureon-exenatide-extended-release-basal-insulin-patients-type-2-diabetes-inadequate-4720.html
  • .
  • Новый отчет CDC: более 100 миллионов американцев страдают диабетом или преддиабетом. Центры США по контролю и профилактике заболеваний (CDC). 18 июля 2017 г. По состоянию на 21 июня 2018 г. https://www.cdc.gov/media/releases/2017/p0718-diabetes-report.html
  • Американская диабетическая ассоциация (ADA).Статистика о диабете (проф.). По состоянию на 24 марта 2019 г. https://professional.diabetes.org/
  • Американская диабетическая ассоциация (ADA). Статистика о диабете. Обновлено 22 марта 2018 г. Проверено 24 марта 2019 г.
  • Дитрих Э, Пауэлл Дж, Тейлор младший. Канаглифлозин: новый вариант лечения диабета 2 типа. Дизайн, разработка и терапия лекарств. 2013; 7: 1399-1408. По состоянию на 21 июня 2018 г. по адресу https://www.dovepress.com/canagliflozin-a-novel-treatment-option-for-type-2-diabetes-peer-reviewed-article-DDDT
  • .

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

.

таблеток амоксициллина - информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование

Лекарственная форма: таблетка с покрытием

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 21 сентября 2020 г.

Показания и применение таблеток амоксициллина

Чтобы уменьшить развитие устойчивых к лекарствам бактерий и поддерживать эффективность амоксициллина и других антибактериальных препаратов, таблетки амоксициллина следует использовать только для лечения инфекций, которые, как доказано или сильно подозреваются, вызваны бактериями.Когда доступна информация о культуре и восприимчивости, ее следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных местная эпидемиология и особенности восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.

Таблетки амоксициллина показаны для лечения инфекций, вызванных чувствительными (ТОЛЬКО β-лактамаза-отрицательными) изолятами указанных бактерий в условиях, перечисленных ниже:

1.1 Инфекции уха, носа и горла

- из-за видов Streptococcus.
(только для α- и β-гемолитических изолятов), Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Или Haemophilus influenzae.

1.2 Инфекции мочеполовых путей

- из-за Escherichia coli, Proteus mirabilis или Enterococcus faecalis.

1.3 Инфекции кожи и кожных покровов

- за счет Streptococcus spp.
(только для α- и β-гемолитических изолятов), Staphylococcus spp. Или E. coli.

1.4 Инфекции нижних дыхательных путей

- за счет Streptococcus spp.
(только для α- и β-гемолитических изолятов), S. pneumoniae, Staphylococcus spp. Или H. influenzae.

1,5 Гонорея острая неосложненная (аногенитальные и уретральные инфекции)

- из-за Neisseria gonorrhoeae.
Из-за высоких показателей устойчивости к амоксициллину таблетки амоксициллина не рекомендуются для эмпирического лечения гонореи. Использование таблеток амоксициллина должно быть ограничено ситуациями, когда известно, что изоляты N. gonorrhoeae чувствительны к амоксициллину.

1.6 Тройная терапия Helicobacter pylori кларитромицином и лансопразолом

Таблетки амоксициллина в комбинации с кларитромицином и лансопразолом в качестве тройной терапии показаны для лечения пациентов с инфекцией H. pylori и язвой двенадцатиперстной кишки (активная или годовая история язвы двенадцатиперстной кишки) с целью искоренения H. pylori. Было показано, что эрадикация H. pylori снижает риск рецидива язвы двенадцатиперстной кишки на уровне
.

1,7 Двойная терапия H. pylori с лансопразолом

Таблетки амоксициллина в сочетании с капсулами с отсроченным высвобождением лансопразола в качестве двойной терапии показаны для лечения пациентов с H.pylori и язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (активная или годичная история язвы двенадцатиперстной кишки), страдающих аллергией или непереносимостью кларитромицина, или у которых резистентность к кларитромицину известна или подозревается. (См. Вкладыш с кларитромицином, МИКРОБИОЛОГИЯ.) Было показано, что эрадикация H. pylori снижает риск рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.

Таблетки амоксициллина, дозировка и администрация

2.1 Дозировка для взрослых и детей старше 3 месяцев

За исключением гонореи, лечение следует продолжать в течение минимум 48–72 часов после того, как у пациента исчезнут симптомы или будут получены доказательства уничтожения бактерий.Рекомендуется, чтобы лечение любой инфекции, вызванной Streptococcus pyogenes, продолжалось не менее 10 дней, чтобы предотвратить возникновение острой ревматической лихорадки. При некоторых инфекциях может потребоваться терапия в течение нескольких недель. Может потребоваться продолжить клиническое и / или бактериологическое наблюдение в течение нескольких месяцев после прекращения терапии.

2.2 Дозирование новорожденным и младенцам в возрасте ≤ 12 недель (≤ 3 месяцев)

Лечение следует продолжать как минимум от 48 до 72 часов после того, как у пациента исчезнут симптомы или будут получены доказательства эрадикации бактерий.Рекомендуется, чтобы лечение любой инфекции, вызванной Streptococcus pyogenes, продолжалось не менее 10 дней, чтобы предотвратить возникновение острой ревматической лихорадки. Из-за неполного развития функции почек, влияющей на выведение амоксициллина в этой возрастной группе, рекомендуемая верхняя доза амоксициллина 30 мг / кг / день разделяется каждые 12 часов. В настоящее время нет рекомендаций по дозировке для педиатрических пациентов с нарушением функции почек.

2.3 Дозирование при инфекции H. pylori

Тройная терапия: Рекомендуемая пероральная доза для взрослых составляет 1 грамм амоксициллина, 500 мг кларитромицина и 30 мг лансопразола, принимаемые дважды в день (каждые 12 часов) в течение 14 дней.

Двойная терапия: Рекомендуемая пероральная доза для взрослых составляет 1 грамм амоксициллина и 30 мг лансопразола, каждый три раза в день (каждые 8 ​​часов) в течение 14 дней.

См. Полную информацию по назначению кларитромицина и лансопразола.

2.4 Дозирование при почечной недостаточности

  • Пациентам с нарушением функции почек обычно не требуется снижение дозы, если нарушение не является серьезным.
  • Пациенты с тяжелыми нарушениями и скоростью клубочковой фильтрации <30 мл / мин.не следует получать дозу 875 мг.
  • Пациенты со скоростью клубочковой фильтрации от 10 до 30 мл / мин должны получать 500 мг или 250 мг каждые 12 часов, в зависимости от тяжести инфекции.
  • Пациенты со скоростью клубочковой фильтрации менее 10 мл / мин должны получать 500 мг или 250 мг каждые 24 часа, в зависимости от тяжести инфекции.
  • Гемодиализные пациенты должны получать 500 или 250 мг каждые 24 часа, в зависимости от тяжести инфекции. Они должны получить дополнительную дозу как во время, так и в конце диализа.

Лекарственные формы и сила действия

Таблетки амоксициллина, USP 875 мг. Каждая таблетка содержит 875 мг амоксициллина в виде тригидрата. Каждая белая таблетка капсулообразной формы, покрытая пленочной оболочкой, имеет бороздку с одной стороны и печать WW951 на другой стороне.

Противопоказания

Амоксициллин противопоказан пациентам, у которых возникла серьезная реакция гиперчувствительности (например, анафилаксия или синдром Стивенса-Джонсона) на амоксициллин или другие β-лактамные антибиотики (например, анафилаксию или синдром Стивенса-Джонсона).g., пенициллины и цефалоспорины).

Предупреждения и меры предосторожности

5.1 Анафилактические реакции

Сообщалось о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности (анафилактических) у пациентов, принимающих пенициллин, включая амоксициллин. Хотя анафилаксия чаще возникает после парентеральной терапии, она возникает у пациентов, принимающих пероральные пенициллины. Эти реакции чаще возникают у лиц с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе и / или чувствительностью к нескольким аллергенам в анамнезе.Были сообщения о лицах с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе, которые испытали тяжелые реакции при лечении цефалоспоринами. Перед началом терапии амоксициллином следует тщательно изучить предыдущие реакции гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.

5.2 Диарея, связанная с Clostridium difficile

Сообщалось о диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), при применении почти всех антибактериальных средств, включая амоксициллин, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до фатального колита.Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксин, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивыми к противомикробной терапии и могут потребовать колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов с диареей после применения антибактериальных средств. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в течение 2 месяцев после приема антибактериальных средств.
При подозрении или подтверждении CDAD может потребоваться прекращение продолжающегося использования антибиотиков, не направленных против C. difficile. Соответствующий контроль жидкости и электролитов, добавление белков, лечение антибиотиками C. difficile и хирургическое обследование должны проводиться в соответствии с клиническими показаниями.

5.3 Возможность чрезмерного роста микробов или устойчивости к бактериям

Во время терапии следует учитывать возможность суперинфекций грибковыми или бактериальными возбудителями.
При возникновении суперинфекций прием амоксициллина следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Назначение амоксициллина при отсутствии доказанной или сильно подозреваемой бактериальной инфекции вряд ли принесет пользу пациенту и увеличивает риск развития устойчивых к лекарствам бактерий.

5.4 Применение у пациентов с мононуклеозом

У большого процента пациентов с мононуклеозом, получающих амоксициллин, развивается эритематозная кожная сыпь.Таким образом, амоксициллин не следует назначать пациентам с мононуклеозом.

5,5 Фенилкетонурия

Таблетки амоксициллина не содержат фенилаланин и могут применяться при фенилкетонурии.

Побочные реакции

Следующее обсуждается более подробно в других разделах маркировки:
• Анафилактические реакции [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.1)]
• CDAD [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.2)]

6.1 Опыт клинических испытаний

Поскольку клинические испытания проводятся в самых разных условиях, частота побочных реакций, наблюдаемая в клинических испытаниях лекарства, не может напрямую сравниваться с показателями клинических испытаний другого лекарства и может не отражать показатели, наблюдаемые на практике.

Наиболее частыми побочными реакциями (> 1%), наблюдаемыми в клинических испытаниях таблеток амоксициллина, были диарея, сыпь, рвота и тошнота.

Тройная терапия. Наиболее частыми побочными эффектами у пациентов, получавших тройную терапию (амоксициллин / кларитромицин / лансопразол), были диарея (7%), головная боль (6%) и извращение вкуса (5%).
Двойная терапия. Наиболее частыми побочными эффектами у пациентов, получавших двойную терапию амоксициллин / лансопразол, были диарея (8%) и головная боль (7%).Дополнительные сведения о побочных реакциях с кларитромицином или лансопразолом см. В разделе «Побочные реакции» на вкладышах в их упаковку.

6.2 Постмаркетинг или другой опыт

В дополнение к побочным эффектам, о которых сообщалось в ходе клинических испытаний, во время постмаркетингового использования пенициллинов были выявлены следующие события. Поскольку о них сообщают добровольно из популяции неизвестного размера, оценить частоту невозможно. Эти события были выбраны для включения из-за сочетания их серьезности, частоты сообщений или потенциальной причинной связи с амоксициллином.

  • Инфекции и инвазии: кандидоз кожно-слизистых.
  • Желудочно-кишечный тракт: Черный волосатый язык и геморрагический / псевдомембранозный колит. Симптомы псевдомембранозного колита могут появиться во время или после антибактериального лечения [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.2)].
  • Реакции гиперчувствительности: анафилаксия [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.1)]. Сообщалось о реакциях, похожих на сывороточную болезнь, эритематозных макулопапулезных высыпаниях, многоформной эритеме, синдроме Стивенса-Джонсона, эксфолиативном дерматите, токсическом эпидермальном некролизе, остром генерализованном экзантематозном пустулезе, гиперчувствительном васкулите и крапивнице.
  • Печень: Отмечено умеренное повышение АСТ и / или АЛТ, но значение этого открытия неизвестно. Сообщалось о дисфункции печени, включая холестатическую желтуху, холестаз печени и острый цитолитический гепатит.
  • Почечная: Сообщалось о кристаллурии [см. Передозировка (10)].
  • Гемическая и лимфатическая системы. Сообщалось об анемии, включая гемолитическую анемию, тромбоцитопению, тромбоцитопеническую пурпуру, эозинофилию, лейкопению и агранулоцитоз.Эти реакции обычно обратимы после прекращения терапии и считаются явлениями гиперчувствительности.
  • Центральная нервная система: Сообщалось об обратимой гиперактивности, возбуждении, беспокойстве, бессоннице, спутанности сознания, судорогах, изменениях поведения и / или головокружении.
  • Разное: Сообщалось об изменении цвета зубов (коричневом, желтом или сером). Большинство сообщений произошло у педиатрических пациентов. В большинстве случаев обесцвечивание уменьшалось или устранялось с помощью чистки зубов щеткой или зубов.

Лекарственные взаимодействия

7,1 Пробенецид

Пробенецид снижает секрецию амоксициллина почечными канальцами. Одновременное применение амоксициллина и пробенецида может привести к увеличению и увеличению уровня амоксициллина в крови.

7.2 Пероральные антикоагулянты

Сообщалось об аномальном удлинении протромбинового времени (повышенное международное нормализованное отношение [МНО]) у пациентов, получавших амоксициллин и пероральные антикоагулянты. При одновременном назначении антикоагулянтов следует проводить соответствующий мониторинг.Для поддержания желаемого уровня антикоагуляции может потребоваться корректировка дозы пероральных антикоагулянтов.

7,3 Аллопуринол

Одновременное применение аллопуринола и амоксициллина увеличивает частоту появления сыпи у пациентов, получающих оба препарата, по сравнению с пациентами, получающими только амоксициллин. Неизвестно, вызвано ли это усиление высыпаний амоксициллина аллопуринолом или гиперурикемией, присутствующей у этих пациентов.

7.4 Оральные контрацептивы

Амоксициллин может влиять на флору кишечника, приводя к снижению реабсорбции эстрогена и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов эстроген / прогестерон.

7,5 Другие антибактериальные средства

Хлорамфеникол, макролиды, сульфаниламиды и тетрациклины могут влиять на бактерицидное действие пенициллина. Это было продемонстрировано in vitro; однако клиническое значение этого взаимодействия недостаточно хорошо документировано.

7.6 Взаимодействие с лекарствами / лабораториями

Высокие концентрации ампициллина в моче могут привести к ложноположительным результатам при тестировании на наличие глюкозы в моче с помощью CLINITEST® (производства Miles, Inc.), Решение Бенедикта или решение Фелинга. Поскольку этот эффект может также возникать при приеме амоксициллина, рекомендуется использовать тесты на глюкозу, основанные на ферментативных реакциях глюкозооксидазы [такие как CLINISTIX® (производства Bayer Corporation)].

После введения ампициллина или амоксициллина беременным женщинам было отмечено временное снижение концентрации в плазме общего конъюгированного эстриола, эстриол-глюкуронида, конъюгированного эстрона и эстрадиола.

ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КОНКРЕТНЫХ НАСЕЛЕНИЯХ

8.1 Беременность

Тератогенные эффекты: Категория B при беременности. Исследования репродуктивной функции были проведены на мышах и крысах при дозах до 2000 мг / кг (в 3 и 6 раз превышающей дозу для человека в 3 г, исходя из площади поверхности тела). Доказательств вреда для плода амоксициллином не обнаружено. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований
у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, амоксициллин следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

8.2 Работа и доставка

Ампициллин для приема внутрь плохо всасывается во время родов. Неизвестно, оказывает ли применение амоксициллина людям во время схваток или родов немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод, продлевает ли продолжительность родов или увеличивает вероятность необходимости акушерского вмешательства.

8,3 Кормящие матери

Пенициллины выделяются с грудным молоком. Применение амоксициллина кормящими матерями может привести к сенсибилизации младенцев.Следует соблюдать осторожность при введении амоксициллина кормящей женщине.

8.4 Использование в педиатрии

Из-за неполного развития функции почек у новорожденных и младенцев выведение амоксициллина может быть отложено. Дозировка амоксициллина должна быть изменена у педиатрических пациентов в возрасте 12 недель или младше (≤ 3 месяцев) [См. Раздел «Дозировка и способ применения» (2.2).]

8.5 Гериатрическое использование

Был проведен анализ клинических исследований амоксициллина, чтобы определить, реагируют ли пациенты в возрасте 65 лет и старше иначе, чем на более молодые.Эти анализы не выявили различий в ответах между пожилыми и более молодыми пациентами, но нельзя исключать более высокую чувствительность некоторых пожилых людей.

Известно, что этот препарат в основном выводится почками, и риск токсических реакций на этот препарат может быть выше у пациентов с нарушением функции почек. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, следует соблюдать осторожность при выборе дозы, и может быть полезно контролировать функцию почек.

8.6 Дозирование при почечной недостаточности

Амоксициллин выводится в первую очередь почками, и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл / мин) обычно требуется корректировка дозы. См. Конкретные рекомендации для пациентов с почечной недостаточностью в разделе «Дозирование при почечной недостаточности» (2.4).

Передозировка

В случае передозировки прекратите прием лекарств, проведите симптоматическое лечение и при необходимости примите поддерживающие меры. Проспективное исследование 51 педиатрического пациента в токсикологическом центре показало, что передозировка амоксициллина менее 250 мг / кг не связана со значительными клиническими симптомами.

Интерстициальный нефрит, приводящий к олигурической почечной недостаточности, был зарегистрирован у небольшого числа пациентов после передозировки амоксициллина1.

Кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к почечной недостаточности, также сообщалась после передозировки амоксициллина у взрослых и детей. В случае передозировки следует поддерживать адекватное потребление жидкости и диурез, чтобы снизить риск кристаллурии амоксициллина.

Почечная недостаточность, по-видимому, обратима после прекращения приема препарата.Высокий уровень в крови чаще возникает у пациентов с нарушением функции почек из-за снижения почечного клиренса амоксициллина. Амоксициллин можно удалить из кровотока путем гемодиализа.

Описание таблеток амоксициллина

Составы таблеток амоксициллина, USP содержат амоксициллин, полусинтетический антибиотик, аналог ампициллина, с широким спектром бактерицидной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Химически это (2S, 5R, 6R) -6 - [(R) - (-) - 2-амино-2- (п-гидроксифенил) ацетамидо] -3,3-диметил-7-оксо-4-тиа -1-забицикло [3.2.0] тригидрат гептан-2-карбоновой кислоты. Структурно его можно представить как:

Молекулярная формула амоксициллина - C16h29N3O5S • 3h3O, а молекулярная масса - 419,45.

Таблетки: Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 875 мг амоксициллина в виде тригидрата. Каждая белая таблетка в форме капсулы, покрытая пленочной оболочкой, имеет отметку с одной стороны и отпечаток WW951 с другой стороны. Неактивные ингредиенты: коллоидный диоксид кремния, кросповидон, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, частично гидролизованный поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, натрийгликолят крахмала, тальк и диоксид титана

Таблетки амоксициллина - клиническая фармакология

12.1 Механизм действия

Амоксициллин - антибактериальный препарат. [см. Микробиология (12.4)].

12,3 Фармакокинетика

Всасывание: Амоксициллин стабилен в присутствии кислоты желудочного сока и быстро всасывается после перорального приема. Влияние пищи на абсорбцию амоксициллина из таблеток и суспензии амоксициллина частично исследовано; Составы 400 мг и 875 мг изучались только при введении в начале легкой еды.

Перорально вводимые дозы амоксициллина в капсулах 250 мг и 500 мг приводят к средним пиковым уровням в крови через 1-2 часа после введения в диапазоне от 3,5 мкг / мл до 5 мкг / мл и от 5,5 мкг / мл до 7,5 мкг / мл, соответственно.

Средние фармакокинетические параметры амоксициллина из открытого двухэтапного перекрестного исследования биоэквивалентности однократной дозы с участием 27 взрослых, сравнивающего 875 мг амоксициллина с 875 мг амоксициллина / клавуланата калия, показали, что таблетка амоксициллина 875 мг дает AUC0-∞ 35. .4 ± 8,1 мкг • ч / мл и Cmax 13,8 ± 4,1 мкг / мл. Дозировка вводилась в начале легкой еды после ночного голодания.

Перорально вводимые дозы суспензии амоксициллина 125 мг / 5 мл и 250 мг / 5 мл приводят к средним пиковым уровням в крови через 1-2 часа после приема в диапазоне от 1,5 мкг / мл до 3 мкг / мл и 3,5 мкг / мл. до 5 мкг / мл соответственно.

Пероральное введение однократных доз 400 мг жевательных таблеток и 400 мг / 5 мл суспензии амоксициллина 24 взрослым добровольцам дало сопоставимые фармакокинетические данные:

Распространение: Амоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением мозговой и спинномозговой жидкости, за исключением случаев воспаления мозговых оболочек.В сыворотке крови амоксициллин примерно на 20% связан с белками. После введения дозы в 1 грамм и использования специальной техники «окна кожи» для определения уровней антибиотика было отмечено, что терапевтические уровни были обнаружены в интерстициальной жидкости.

Метаболизм и выведение: период полувыведения амоксициллина составляет 61,3 минуты. Примерно 60% принятой перорально дозы амоксициллина выводится с мочой в течение 6-8 часов. Определяемые уровни в сыворотке крови наблюдаются в течение 8 часов после перорального введения дозы амоксициллина.Поскольку большая часть амоксициллина выводится в неизмененном виде с мочой, его выведение может быть отложено путем одновременного применения пробенецида [см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ (7.1)].

12.4 Микробиология

Механизм действия
Амоксициллин похож на пенициллин по своему бактерицидному действию против чувствительных бактерий на стадии активного размножения. Он действует через ингибирование биосинтеза клеточной стенки, что приводит к гибели бактерий.
Method of Resistance
Устойчивость к амоксициллину опосредуется в основном ферментами, называемыми бета-лактамазами, которые расщепляют бета-лактамное кольцо амоксициллина, делая его неактивным.

Амоксициллин продемонстрировал свою активность против большинства изолятов перечисленных ниже бактерий как in vitro, так и при клинических инфекциях, как описано в разделе ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ.

Тестирование на чувствительность
Для получения конкретной информации о критериях интерпретации теста на чувствительность и связанных с ними методах тестирования и стандартах контроля качества, признанных FDA для этого препарата, см. Https://www.fda.gov/STIC.

Доклиническая токсикология

13.1 Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Долгосрочные исследования на животных для оценки канцерогенного потенциала не проводились. Исследования по выявлению мутагенного потенциала только амоксициллина не проводились; тем не менее, следующая информация доступна при испытаниях смеси амоксициллина и клавуланата калия в соотношении 4: 1. Амоксициллин и клавуланат калия оказались немутагенными в анализе на бактериальные мутации Эймса и в анализе конверсии дрожжевых генов. Амоксициллин и клавуланат калия были слабо положительными в анализе лимфомы мышей, но тенденция к увеличению частоты мутаций в этом анализе наблюдалась при дозах, которые также были связаны со снижением выживаемости клеток.Амоксициллин и клавуланат калия были отрицательными в тесте на микроядер на мышах и в доминирующем летальном тесте на мышах. Сам по себе клавуланат калия был протестирован в анализе на бактериальные мутации Эймса и в тесте на микроядер на мышах, и в каждом из этих анализов был отрицательным. В исследовании репродукции нескольких поколений на крысах не наблюдалось ухудшения фертильности или других неблагоприятных репродуктивных эффектов при дозах до 500 мг / кг (примерно в 2 раза превышающей дозу для человека в 3 г в зависимости от площади поверхности тела).

Клинические исследования

14.1 Эрадикация H. pylori для снижения риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки

Рандомизированные двойные слепые клинические исследования, проведенные в США у пациентов с H. pylori и язвой двенадцатиперстной кишки (определяемой как активная язва или язвенная болезнь в анамнезе в течение 1 года), оценивали эффективность лансопразола в сочетании с капсулами амоксициллина и кларитромицином. таблетки в виде тройной 14-дневной терапии или в сочетании с капсулами амоксициллина в качестве двойной 14-дневной терапии для эрадикации H.пилори. На основании результатов этих исследований были установлены безопасность и эффективность 2 различных режимов эрадикации: тройная терапия: амоксициллин 1 грамм два раза в день / кларитромицин 500 мг два раза в день / лансопразол 30 мг два раза в день (см. Таблицу 6). Двойная терапия: амоксициллин по 1 грамму три раза в день / лансопразол по 30 мг три раза в день (см. Таблицу 7). Все процедуры длились 14 дней. Эрадикация H. pylori была определена как 2 отрицательных теста (посев и гистология) через 4–6 недель после окончания лечения.Было показано, что тройная терапия более эффективна, чем все возможные комбинации двойной терапии. Было показано, что двойная терапия более эффективна, чем обе монотерапии. Было показано, что искоренение H. pylori снижает риск рецидива язвы двенадцатиперстной кишки.

ССЫЛКИ

1. Суонсон-Биарман Б., Дин Б.С., Лопес Г., Кренцелок Е.П. Последствия приема пенициллина и цефалоспоринов у детей младше шести лет. Vet Hum Toxicol. 1988; 30: 66-67.

Как поставляется / Хранение и обращение

Таблетки амоксициллина, USP 875 мг: Каждая таблетка с пленочным покрытием содержит 875 мг амоксициллина в виде тригидрата.Белые таблетки в форме капсул, покрытые пленочной оболочкой, имеют бороздки с одной стороны и отпечатки WW951 с другой.

бутылок по 20 НДЦ # 0143-9285-20
бутылок по 100 НДЦ # 0143-9285-01

Хранить при температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F) [см. Контролируемую комнатную температуру USP].
Распределяйте в плотном, светостойком контейнере, как определено в USP, с использованием крышки, недоступной для детей.

Консультации для пациентов

17.1 Информация для пациентов

  • Пациентам следует сообщить, что таблетки амоксициллина можно принимать каждые 8 ​​часов или каждые 12 часов, в зависимости от назначенной дозы.
  • Пациентам следует сообщить, что антибактериальные препараты, включая таблетки амоксициллина, следует использовать только для лечения бактериальных инфекций. Они не лечат вирусные инфекции (например, простуду). Когда таблетки амоксициллина назначаются для лечения бактериальной инфекции, пациентам следует сообщить, что, хотя обычно в начале курса лечения наблюдается улучшение самочувствия, лекарство следует принимать точно в соответствии с указаниями. Пропуск доз или неполный курс лечения может: (1) снизить эффективность немедленного лечения и (2) повысить вероятность того, что у бактерий разовьется резистентность, и они не будут лечиться таблетками амоксициллина или другими антибактериальными препаратами в будущем. .
  • Пациентам следует сообщить, что диарея является распространенной проблемой, вызываемой антибиотиками, и она обычно заканчивается после прекращения приема антибиотика. Иногда после начала лечения антибиотиками у пациентов может развиваться водянистый и кровянистый стул (с желудочными спазмами и лихорадкой или без них) даже спустя 2 или более месяцев после приема последней дозы антибиотика. В этом случае пациенты должны как можно скорее связаться со своим врачом.
  • Пациенты должны знать, что таблетки амоксициллина содержат лекарственный продукт класса пенициллина, который может вызывать аллергические реакции у некоторых людей.

Распространяется:
West-Ward Pharmaceuticals Corp.
Eatontown, NJ 07724 USA

Изготовитель:
HIKMA Pharmaceuticals
P.O. Box 182400
Амман 11118 - Иордания

Пересмотрено в октябре 2018 г.

NDC 0143-9285-01
Таблетки амоксициллина, USP
875 мг
100 таблеток
Только рецепты

АМОКСИЦИЛЛИН
таблетка амоксициллина, покрытая оболочкой
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТОМ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) УНЦ: 0143-9285
Путь введения УСТНЫЙ DEA График
Активный ингредиент / активная составляющая
Название ингредиента Основа прочности Прочность
AMOXICILLIN (AMOXICILLIN ANHYDROUS) АМОКСИЦИЛЛИН БЕЗВОДНЫЙ 875 мг
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
ДИОКСИД КРЕМНИЯ
КРОСПОВИДОН
СТЕАРАТ МАГНИЯ
ЦЕЛЛЮЛОЗА МИКРОКРИСТАЛЛИЧЕСКАЯ
ПОЛИЭТИЛЕНГЛИКОЛЬ, НЕ УКАЗАННЫЙ
КАРТОФЕЛЬНЫЙ ГЛИКОЛЯТ НАТРИЯ КРАХМАЛ ТИП А
TALC
ДИОКСИД ТИТАНА
ПОЛИВИНИЛОВЫЙ СПИРТ НЕУКАЗАННЫЙ
Характеристики продукта
Цвет БЕЛЫЙ Оценка 2 штуки
Форма ОВАЛЬНЫЙ Размер 9 мм
Ароматизатор Выходной код WW; 951
Содержит
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 0143-9285-01 100 ТАБЛЕТКА, В 1 БУТЫЛКИ С ПОКРЫТИЕМ
2 НДЦ: 0143-9285-20 ТАБЛЕТКА 20, В 1 БУТЫЛКА С ПОКРЫТИЕМ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
ANDA ANDA065255 29.03.2006
Этикетировщик - West-Ward Pharmaceuticals Corp (001230762)

West-Ward Pharmaceuticals Corp

Связанные вопросы

Заявление об отказе от ответственности

Подробнее об амоксициллине

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие марки: Amoxil, Moxatag, DisperMox

Сопутствующие руководства по лечению

.

Разработка рецептур и оценка быстро распадающихся таблеток сульфата сальбутамола при респираторных заболеваниях

Недавние разработки в области быстро распадающихся таблеток сделали удобство дозирования для педиатрических и пожилых пациентов, которым трудно глотать таблетки. Целью настоящего исследования было приготовить быстро распадающуюся таблетку сульфата сальбутамола для лечения респираторных заболеваний для педиатрии. Поскольку точность дозирования и соблюдение пациентом режима приема лекарств становятся важными предпосылками для длительного лечения, существует необходимость в разработке рецептуры этого лекарственного средства, которая решает такие проблемы, как затруднение глотания, неудобства при введении во время путешествия и приемлемость для пациента.Следовательно, настоящее исследование было предпринято с целью разработки быстро распадающейся таблетки сульфата сальбутамола, которая предлагает новый ассортимент продуктов, имеющих желаемые характеристики и предполагаемые преимущества. Были оптимизированы супердезинтегранты, такие как натрийгликолят крахмала. Были оптимизированы различные связующие вместе с оптимизированной концентрацией супердезинтегранта. Таблетки были приготовлены методом прямого прессования. Таблетки оценивали на твердость, хрупкость, изменение веса, время смачивания, время распадаемости и однородность содержимого.Оптимизированный состав был оценен с помощью теста растворения in vitro, совместимости лекарственного средства с наполнителем и ускоренного исследования стабильности. Был сделан вывод, что быстро распадающиеся таблетки сульфата сальбутамола были успешно приготовлены с желаемыми характеристиками, которые быстро распадались; обеспечил быстрое начало действия; и повысили удобство и комплаентность пациента.

1. Введение

Несмотря на огромные инновации в доставке лекарств, пероральный путь остается предпочтительным путем введения терапевтических агентов из-за точной дозировки, низкой стоимости терапии, самолечения, неинвазивного метода и простоты введения, ведущего к высокому уровню комплаентность пациента [1].Наиболее популярными лекарственными формами являются обычные таблетки и твердые желатиновые капсулы. Одним из важных недостатков таких лекарственных форм является «дисфагия» или затруднение глотания для многих пациентов; почти 50% населения страдает от такой проблемы. Следовательно, пациенты не соблюдают рецепты, что приводит к высокому уровню несоблюдения и неэффективности терапии [2]. В последнее время быстро распадающиеся системы доставки лекарств начали приобретать популярность и признание в качестве новых систем доставки лекарств, потому что их легко вводить и руководить. для лучшего соблюдения пациентом режима лечения [3].В некоторых случаях, таких как укачивание, внезапные приступы аллергических приступов или кашель, и отсутствие воды, проглатывание обычных таблеток может быть затруднено. В частности, трудности испытывают педиатрические и гериатрические пациенты. Для преодоления таких проблем в качестве альтернативной лекарственной формы появились быстро распадающиеся таблетки или таблетки, распадающиеся при пероральном введении [4]. Последние достижения в области новых систем доставки лекарств (NDDS) нацелены на повышение безопасности молекулы лекарственного средства при сохранении его терапевтической эффективности, чтобы обеспечить лучшее соблюдение пациентом режима лечения [5].

Центр оценки и исследований лекарственных средств (CDER) Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США определяет в «оранжевой книге» ODT как «твердую лекарственную форму, содержащую лекарственные вещества, которая быстро распадается, обычно в течение нескольких секунд, при помещении на языке ». Европейская фармакопея описывает ODT как «таблетки без покрытия, предназначенные для помещения в рот, где они быстро растворяются перед проглатыванием», и как таблетки, которые должны распадаться в течение 3 минут [6]. Быстро распадающиеся таблетки (FDT) также известны как «быстро растворяющиеся», «растворяющиеся во рту», ​​«быстро растворяющиеся», «быстро распадающиеся», «перорально распадающиеся», «рапимелт», «быстро плавящиеся», «диспергируемые во рту», ​​«плавящиеся во рту »,« быстро растворяющиеся »,« пористые таблетки »,« EFVDAS »или« шипучая система абсорбции лекарств »[7].

Биодоступность лекарств может увеличиваться из-за всасывания лекарства в полости рта, а также из-за прегастрального всасывания слюны, содержащей диспергированные лекарства, которые проходят вниз в желудок. Более того, количество лекарства, которое подвергается метаболизму первого прохождения, снижено по сравнению со стандартной таблеткой [8]. Целевыми группами для этих новых быстро растворяющихся / распадающихся лекарственных форм, как правило, являются педиатрические, гериатрические, прикованные к постели или умственно отсталые пациенты. Пациенты с диареей, стойкой тошнотой, или рвотой, , которые путешествуют, или у которых мало или совсем нет доступа к воде, также являются хорошими кандидатами для FDT [9].

Состав лекарственного средства, выбранного для лечения астматического кашля и других респираторных заболеваний, доступен на рынке в виде обычных таблеток и жидких лекарственных форм. Жидкие лекарственные формы имеют свои собственные ограничения с точки зрения стабильности и измерения дозы. Дети-пациенты сопротивляются проглатыванию таблеток, и соблюдение пациентом режима приема таких лекарственных форм является проблемой. Следовательно, они не соблюдают предписания, что приводит к высокому уровню несоблюдения и неэффективности терапии.Быстро распадающаяся лекарственная форма в виде таблеток предлагает средство доставки лекарств детям и другим пациентам, которые столкнулись с трудностями при проглатывании таблеток, а также тем, кто страдает диареей. Сульфат сальбутамола - агонист β2-адренорецепторов короткого действия, используемый для купирования бронхоспазма при таких состояниях, как астма и (хроническая обструктивная болезнь легких, ХОБЛ) [10, 11]. Из-за болезненного состояния горла пациент испытывает затруднения при проглатывании лекарственной формы таблетированного типа. Таким образом, быстро распадающиеся таблетки могут служить идеальной лекарственной формой для педиатрических пациентов, которым трудно глотать таблетки [11].Следовательно, была предпринята попытка приготовления быстро распадающейся таблетки сульфата сальбутамола с целью улучшения /, повышения удобства пациента и соблюдения режима лечения, сокращения времени задержки и обеспечения более быстрого начала действия для немедленного облегчения респираторных расстройств.

2. Материалы и методы
2.1. Материалы

Сульфат сальбутамола был получен в качестве подарочного образца от компании Trojan Pharma, Бадди, Индия. Микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH-102) была получена в качестве подарочного образца от NB Entrepreneurs, Нагпур, Индия.Гликолят крахмала натрия (Primogel, Explotab) и маннит для прямого прессования (D-маннитол) были приобретены у Qualikems Fine Chem Pvt. Ltd. Стеарилфумарат натрия был приобретен у Himedia. Сахарин натрия был приобретен у Loba Chemie, Мумбаи, а тальк у Nice Chemicals Private Limited, Хайдарабад, Индия. Использовали все остальные химические вещества и реагенты аналитической чистоты.

2.2. Методы
2.2.1. Выбор наполнителей и оптимизация их концентрации

Самый важный параметр, который необходимо оптимизировать при разработке быстрораспадающихся таблеток, - это время распадаемости.Быстро распадающиеся таблетки сначала готовили с использованием различных эксципиентов (связующие и супердезинтегрирующие вещества), а затем оценивали по различным параметрам, таким как хрупкость, твердость и время распадаемости, чтобы выбрать лучшую комбинацию для составления быстро распадающихся таблеток. Для дальнейшего изучения была выбрана комбинация с наименьшим временем распада, оптимальной твердостью и рыхлостью.

(1) Оптимизация супердезинтегранта натриевого крахмала гликолата (Primogel, Explotab). Для таблеток и капсул, которые требуют быстрого распада, включение правильного супердезинтегранта и в его оптимальной концентрации является предпосылкой для оптимальной биодоступности. Супердезинтегранты уменьшают время дезинтеграции, что, в свою очередь, увеличивает скорость растворения лекарственного средства. Таким образом, правильный выбор супердезинтегрирующего агента и постоянство его действия имеют решающее значение для приготовления быстро распадающихся лекарственных форм.

Состав F1 – F6 был приготовлен для изучения эффекта типа и концентрации супердезинтегрантов в таблице 1.Таблетки готовили методом прямого прессования. Навески сульфата сальбутамола с различными концентрациями супердезинтегранта вместе с вспомогательными веществами смешивали в геометрической прогрессии в сухой и чистой ступке. Затем смесь пропускали через сито № 60 для прямого прессования. Затем порошковую смесь прессовали в таблетки, используя 8-миллиметровый пуансон в машине для прессования таблеток с несколькими пуансонами (Dhiman Industries, Индия).

9 0048

Старшийнет. Состав F1 F2 F3 F4 F5 F6

1 Сульфат сальбутамола 2 2 2 2 2
2 Натрийгликолят крахмала 2
(1%)
4
(2%)
8
(4%)
12
(6%)
16
( 8%)
20
(10%)
3 Поливинилпирролидон K-30 4 4 4 4 4 4
4 Стеарилфумарат натрия 3 3 3 3 3 3
5 Тальк 3 3 3 3 3 3
6 Сахарин натрия 5 5 5 5 5 5
7 Маннитол 181 179 175 171 167 163

(2) Оптимизация поливинилпирролидона (PVP K-30) или микрокристаллической целлюлозы (Avicel PH-102) в качестве связующего вместе с оптимизированной концентрацией супердезинтегранта. Таблетки были приготовлены методом прямого прессования. Состав быстро распадающейся таблетки показан в таблице 2. Навески сульфата сальбутамола с оптимизированной концентрацией натрийгликолята крахмала вместе с различными концентрациями связующих (ПВП К-30, МКЦ) вместе с вспомогательными веществами смешивали в геометрической прогрессии в сухом чистый раствор. Затем смесь пропускали через сито № 60 для прямого прессования. Затем порошковую смесь прессовали в таблетки, используя 8-миллиметровый пуансон в машине для прессования таблеток с несколькими пуансонами (Dhiman Industries, Индия).


Содержание Сульфат сальбутамола (мг) SSG (мг) PVK-30 (мг) MCC (мг) Стеарилфумарат натрия (мг) Тальк (мг) Сахарин натрия (мг) Маннит (мг)

Номер формулы
F1 2 8 2 - 2 2 5 179
F2 2 8 4 - 2 2 5 177
F3 2 8 6 - 2 2 5 175
F4 2 8 8 - 2 2 5 173
F5 2 8 10 - 2 2 5 171
F6 2 8 12 - 2 2 5 169
F7 2 8 14 2 2 5 167
F8 2 8 - 2 2 2 5 179
F9 2 8 - 4 2 2 5 177
F10 2 8 - 6 2 2 5 175
F11 2 8 - 8 2 2 5 173
F12 2 8 - 10 2 2 5 171
F13 2 8 - 12 2 2 5 169
F14 2 8 - 14 2 2 5 167

2.3. Окончательный состав быстро распадающихся таблеток сальбутамола сульфата методом прямого прессования

Быстро распадающиеся таблетки сульфата сальбутамола получали методом прямого прессования в соответствии с формулой, приведенной в таблице 3. Взвешенное количество сульфата сальбутамола вместе с оптимизированной концентрацией супердезинтегранта и связующего. вместе с вспомогательными веществами смешивали в геометрической прогрессии в сухой и чистой ступке. Затем смесь пропускали через сито № 60 для прямого прессования.Затем порошковую смесь прессовали в таблетки, используя 8-миллиметровый пуансон в машине для прессования таблеток с несколькими пуансонами. Эти изготовленные таблетки были оценены.


Стар. Состав Формула на 1 таблетку (200 мг) Формула на 110 таблеток (200 мг)

1 Сульфат сальбутамола 2 220
2 Гликолят крахмала натрия 8 880
3 Микрокристаллическая целлюлоза 2 220
4 Стеарилфумарат натрия 5 550
5 Тальк 3 330
6 Сахарин натрия 5 550
7 Маннитол 175 19250

2.4. Параметры оценки
2.4.1. Вариация веса

Отбирали двадцать таблеток, взвешивали на цифровых весах (Ohaus, США) и определяли средний вес. Затем взвешивали отдельные таблетки и сравнивали индивидуальный вес со средним весом [12] (см. Таблицу 4).


Средний вес таблетки % Отклонение

80 мг или менее ± 10
Более 80 мг, но менее 250 мг ± 7.5
250 мг или более ± 5

2.4.2. Толщина

Толщина таблеток определялась с помощью штангенциркуля (Indian Caliper Industries, Ambala, India). Использовали по три таблетки из каждой партии и рассчитывали среднее значение [12].

2.4.3. Твердость

Прочность таблеток на раздавливание измеряли с помощью твердомера Monsanto (Perfit). Три таблетки из каждой партии препарата были протестированы случайным образом, и было записано среднее значение.Твердость измеряется в кг / см 2 [13].

2.4.4. Хрупкость

Десять таблеток взвешивали и помещали во фриабиллятор Roche (Veego, Индия), и оборудование вращали со скоростью 25 об / мин в течение 4 мин. Таблетки вынули, очистили от пыли и снова взвесили. Процентную хрупкость таблеток определяли по следующей формуле [14]:

2.4.5. Тест на распадаемость in vitro

Тест проводили на 6 таблетках с использованием цифрового тестера распадаемости таблеток (Veego, Индия).Дистиллированная вода при 37 ° C ± 2 ° C использовалась в качестве дезинтегрирующей среды, и время, необходимое для полного распада таблетки без ощутимой массы, остающейся в устройстве, измеряли в секундах [15] .

2.4.6. Время смачивания

Брали чашку Петри, содержащую 6 мл дистиллированной воды. На нее помещали таблетку, содержащую небольшое количество амарантового красителя. Было отмечено время, необходимое для того, чтобы верхняя поверхность планшета стала полностью красной [16].

2.4.7. Однородность содержания лекарственного средства

Десять таблеток (200 мг) растирали пестиком в ступке, смесь, эквивалентную 2 мг сульфата сальбутамола, взвешивали и растворяли в 100 мл фосфатных буферных растворов с pH 6,8. Раствор обрабатывали ультразвуком, фильтровали через фильтровальную бумагу ватмана и подходящим образом разбавляли фосфатным буфером с pH 6,8, и содержание лекарственного средства анализировали с использованием двухлучевого УФ-спектрофотометра (UV-1800 Shimadzu) при 276 нм соответственно. Каждый образец анализировали в трех экземплярах.

2.4.8. Исследование растворения in vitro

Высвобождение сформулированных FDT определяли с использованием восьмиступенчатого аппарата для тестирования растворения 2 Фармакопеи США (метод лопастей) (Лаборатория, Индия). Тест на растворение проводили с использованием 500 мл фосфатного буферного раствора, pH 6,8 при ° C и 50 об / мин. Образец (5 мл) раствора отбирали из устройства для растворения через определенные интервалы времени, и образцы заменяли свежей средой для растворения. Образцы фильтровали через фильтровальную бумагу Whatman.Поглощение этих растворов измеряли при 276 нм с использованием двухлучевого УФ-спектрофотометра (UV-1800 Shimadzu). Совокупный процент (%) высвобождения лекарственного средства рассчитывали с использованием стандартного графика для сульфата сальбутамола [17].

2.4.9. Исследования совместимости лекарственное средство-наполнитель

Эти исследования были выполнены для подтверждения взаимодействия лекарственное средство-наполнитель. Эти исследования в основном включают FTIR-спектроскопию. FTIR-спектры чистых лекарств и рецептур FDT-содержащих лекарств регистрировали на FTIR-спектрофотометре (Bruker, США).Диапазон сканирования составлял от 4000 до 600 см −1 , разрешение - 1 см −1 . Сканирование оценивали на наличие основных пиков лекарства, смещение и маскирование пиков лекарства и появление новых пиков из-за взаимодействия наполнителей. Этот спектральный анализ был использован для проверки совместимости препаратов с используемыми вспомогательными веществами [18].

2.4.10. Ускоренные исследования стабильности

Ускоренные исследования стабильности проводят при температуре ° C (печь) и влажности окружающей среды, а также при комнатной температуре (эксикатор).Таблетки извлекали на 15-й и 30-й дни и анализировали на твердость, хрупкость, однородность содержания лекарственного средства и время дезинтеграции in vitro, которые являются наиболее важными параметрами для быстро распадающихся таблеток [19].

3. Результаты и обсуждение

Настоящее исследование было предпринято для составления и оценки быстро распадающихся таблеток сульфата сальбутамола методом прямого прессования с использованием натрийгликолята крахмала в качестве супердезинтегранта и маннита в качестве разбавителя для прямого прессования, а сахарин натрия был использован для улучшения вкусовых качеств. .Avicel PH 102 был включен в рецептуру как разрыхлитель и связующее. Этот сорт микрокристаллической целлюлозы имеет гранулированный характер и, таким образом, демонстрирует отличные свойства текучести. Для придания приятного вкуса и улучшения ощущения во рту сахарин натрия был включен в качестве подсластителя. Стеарилфумарат натрия использовался в качестве смазки вместо стеарата магния не только из-за металлического вкуса последнего, но также из-за его водорастворимости и свойств прямой прессовки.

3.1. Оптимизация супердезинтегранта натрийгликолята крахмала (Primogel, Explotab)

Супердезинтегранты обычно используются исследователями рецептур для разработки FDT или для улучшения растворимости лекарственных средств. Основное требование к таким лекарственным формам - более быстрое распадение. Количество супердезинтегрантов было оптимизировано в рецептуре FDT. Всего 6 составов (F1-F6) были приготовлены с использованием различных концентраций натрийгликолята крахмала для изучения его влияния на время дезинтеграции.Результаты оптимизации концентрации супердезинтегранта в FDT методом прямого сжатия представлены в таблице 5.


Старший № Параметры оценки F1
(1%)
F2
(2%)
F3
(4%)
F4
(6%)
F5
(8%)
F6
(10 %)

1 Изменение веса (IP) Пройдено Пройдено Пройдено Пройдено Пройдено Прошло
2 Хрупкость (%) 0.8 0,8 0,1 0,3 0,1 0,1
3 * Твердость (кг / см 2 ) ± S.D 2,2 ± 0,57 1,6 ± 0,28 1,5 ± 0,28 1,5 ± 0,32 2,0 ± 0,57 1,8 ± 0,28
4 ** Время распада (с) ± стандартное отклонение 80 ± 2,34 59 ± 6,67 34 ± 2.63 48 ± 6,38 78 ± 7,39 95 ± 6,97

Среднее значение трех определений.
** Среднее значение шести определений.

Исходя из параметров оценки, было замечено, что 4% натрийгликолят крахмала был оптимальной концентрацией для быстрого распада таблетки на основе наименьшего времени распада, наблюдаемого для состава F3.Супердезинтегрирующее действие SSG приводит к гидрофильности и набуханию, что, в свою очередь, вызывает быстрое разрушение. Быстро впитывает воду, набухает в воде на 200–300%, быстро распадается. Гликолят крахмала натрия используется в качестве супердезинтегранта в составе таблеток в концентрации 4–6%. Время дезинтеграции выше 8% может фактически увеличиться из-за гелеобразования и последующего эффекта вязкости.

3.2. Оптимизация поливинилпирролидона (PVP K-30) или микрокристаллической целлюлозы (Avicel PH-102) в качестве связующего вместе с оптимизированной концентрацией супердезинтегранта

Связующие, такие как поливинилпирролидон (PVP K-30) или микрокристаллическая целлюлоза, были оптимизированы для дальнейшего изучения концентрации супердезинтегратора. влияние связующих на время распадаемости, а также на твердость и хрупкость таблеток состава.Всего 14 составов (F1-F14) были приготовлены с использованием различных концентраций поливинилпирролидона (PVP K-30) или микрокристаллической целлюлозы для изучения ее влияния на время распада составов. Результаты оптимизации различных связующих в FDT методом прямого прессования показаны в таблице 6.


Параметры оценки Изменение веса (IP) Хрупкость (%) * Твердость (кг / см 2 ) ± S.D ** Время распада (сек) ± стандартное отклонение

Номер формулы
F1 Пройдено 0,1 2,2 ± 0,28 60 ± 1,78
F2 Пройдено 0,2 ​​ 1,8 ± 0,28 45 ± 1.67
F3 Прошло 0.5 2,0 ± 0,00 69 ± 2,89
F4 Пройдено 0,3 3,2 ± 0,76 83 ± 2,40
F5 Пройдено 0,3 1,6 ± 0,50 90 ± 5,16
F6 Прошло 0,8 2,5 ± 0,50 120 ± 5,77
F7 Прошло 0,8 2,0 ± 0,00 145 ± 5.43
F8 Пройдено 0,1 1,5 ± 0,50 36 ± 2,13
F9 Пройдено 0,1 1,5 ± 0,28 47 ± 1,34
F10 Прошло 0,2 ​​ 1,5 ± 0,28 62 ± 1,10
F11 Прошло 0,1 1,8 ± 0,28 75 ± 1,32
F12 Пройдено 0.1 1,5 ± 0,28 82 ± 2,08
F13 Пройдено 0,1 1,8 ± 0,28 96 ± 0,84
F14 Пройдено 0,1 1,8 ± 0,28 105 ± 0,73

Среднее значение трех определений.
** Среднее значение шести определений.

Из параметров оценки было отмечено, что время дезинтеграции состава дополнительно уменьшалось, а твердость и хрупкость таблеток находились в пределах IP.Наименьшее время распада наблюдалось в составе F8, то есть 1% МКЦ, по сравнению с составом F2, то есть 2% PVP K-30. Водорастворимые материалы, такие как ПВП К-30, имеют тенденцию растворяться, а не разрушаться, в то время как нерастворимые материалы, такие как МКЦ, обычно дают быстро распадающиеся таблетки. Из-за наличия пористой морфологии жидкость втягивается или «затягивается» в эти пути за счет капиллярного действия и разрывает связи между частицами, вызывая разрушение таблетки. Поэтому 1% микрокристаллической целлюлозы был выбран в качестве оптимальной концентрации связующего, выбранной для окончательной рецептуры сульфата сальбутамола FDT.

3.3. Параметры оценки для быстрораспадающейся таблетки сальбутамола сульфата

Окончательный состав сульфата сальбутамола FDT был протестирован для всех официальных испытаний таблеток, и было обнаружено, что он находится в пределах, указанных в таблице 7. Процентное изменение веса находится в пределах допустимого предела для таблеток без покрытия. согласно Индийской фармакопее. Специалистам по разработке рецептур хорошо известно, что таблетки с большей твердостью обладают более длительным временем распадаемости. Поскольку механическая целостность имеет первостепенное значение для успешного приготовления FDT, твердость таблеток определялась.Хрупкость FDT сульфата сальбутамола составляла менее 1%, что является приемлемым в соответствии с критериями IP. Однородность содержания приготовленного FDT сульфата сальбутамола соответствовала требованиям IP. Ни одна из десяти таблеток не выходит за пределы диапазона 85–115% заявленного на этикетке. Эти результаты показали, что лекарственная форма имела равномерное распределение и правильную дозу активного ингредиента. Время смачивания и время распада были практически хорошими для рецептуры. Согласно IP, диспергируемая таблетка должна распадаться в течение 3 минут, но составленные FDT показали низкий DT, указывающий на пригодность состава для таблетки для растворения во рту.


Стар. Параметры оценки Результаты

1 Изменение веса (IP) Пройдено
2 * Толщина (мм) ± S.D 3,63 ± 0,06
3 * Твердость (кг / см 2 ) ± S.D 1,5 ± 0.29
4 Хрупкость (%) 0,5
5 ** Время распада (сек) ± стандартное отклонение 45 ± 2,34
6 * Время смачивания (сек) ± S.D 28 ± 1,53
7 * Однородность содержания препарата (мг) 103,6 ± 3,36

Среднее значение трех определений.
** Среднее значение шести определений.
3.4. Исследование растворения in vitro

Исследования растворения in vitro показали, что более 50% препарата высвобождается из состава в течение 5 минут. Быстрое растворение лекарственного средства может быть связано с легким разрушением частицы под действием супердезинтегрирующего агента. Из данных растворения in vitro было обнаружено, что

.

Смотрите также

От вздутия живота народные средства

От Вздутия Живота Народные Средства

Народные средства от вздутия живота Вздутие живота или метеоризм характеризуется излишним скоплением газов в кишечнике, которое может вызывать болезненные… Подробнее...
Заболевания вызывающие тошноту, диарею и повышенную температуру тела

Температура Понос Тошнота

Заболевания вызывающие тошноту, диарею и повышенную температуру тела Каждый хоть однажды сталкивался с такими неприятными симптомами, как температура, понос,… Подробнее...
Почему у ребенка зеленый понос

Понос Зеленый У Ребенка

Почему у ребенка зеленый понос Появление у ребенка зеленого поноса часто вводит в панику его родителей. Не зная причину появления поноса зеленого цвета, в… Подробнее...
Какие болезни сопровождаются поносом и рвотой

Температура Понос Рвота У Ребенка

Какие болезни сопровождаются поносом и рвотой У маленького ребенка еще только формируется защитная система организма, и… Подробнее...
Лекарство от вздутия живота

Лекарство От Вздутия Живота

Чем снять вздутие живота Вздутие живота, как его называют врачи, метеоризм, — неприятная, а главное, исключительно… Подробнее...
Причины поноса после еды

После Еды Сразу Иду В Туалет По Большому - Понос

Причины поноса после еды Некоторый жалуются, что после еды сразу идут в туалет по-большому из-за поноса. Такая… Подробнее...
Понос после арбуза

Понос После Арбуза

Какие продукты могут вызвать понос Расстройство пищеварения может возникнуть не только как реакция на отравление, но и… Подробнее...
Первая помощь ребенку при рвоте

Рвота У Ребенка Без Температуры И Поноса Что Делать - 3 Года

Первая помощь ребенку при рвоте Дети до 5 лет являются самой восприимчивой к различным вирусам и бактериям группой.… Подробнее...

Информация, размещенная на сайте, не может рассматриваться как рекомендация пациентам по диагностированию и лечению каких-либо заболеваний и не может служить заменой консультации с врачом. Ничто в данной информации не должно быть истолковано как призыв неспециалистам самостоятельно лечить диагностированные заболевания. Данная информация не может быть использована для принятия решения об изменении порядка и режима применения продуктов, рекомендованного врачом.


Copyright medrox.ru © 2015- Карта сайта, XML.