Зиннат суспензия дозировка


инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Фармакодинамика
Механизм действия
Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.
Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.
Механизм резистентности
Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких следующих механизмов:
• гидролиз бета-лактамазами; включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (ESBL), и ферментами АmpС, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий;
• пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму;
• непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий;
• механизмы бактериального эффлюкса.
Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.
В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.
Пограничные значения цефуроксима аксетила
Пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже:
Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности. Таблица пограничных величин для интерпретации значений МПК. Версия [2], [2012]; сайт eucast.org.
Микроорганизм Пограничные значения [мг/л]

Ч P
Enterobacteriaceae1, 2 ≤8 >8
Staphylococcus spp. Примечание3 Примечание3
Streptococcus А, В, С и G Примечание4 Примечание4
Streptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,5
Moraxella catarrhalis ≤0,125 >4
Haemophilus influenzae ≤0,125 >1
Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1 НД5 НД5
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами АmpС). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.
2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел «Показания к применению»).
Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.
4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину.
5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может сообщаться МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.
Ч=чувствительные, Р=резистентные
Микробиологическая чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.
Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.
Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы: 
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)* 
Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный)
Streptococcus pyogenes
Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные аэробы:
Haemophilus influenzae
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella catarrhalis
Спирохеты:
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы:
Streptococcus pneumoniae
Грамотрицательные аэробы:
Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Proteus mirabilis
Proteus spp. (помимо P. vulgaris)
Providencia spp.
Грамположительные анаэробы:
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Грамотрицательные анаэробы:
Fusobactehum spp.
Bacteroides spp.
Природно устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы:
Enterococcus faecaiis
Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробы:
Acinetobacter spp.
Campylobacter spp.
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Грамотрицательные анаэробы:
Bacteroides fragilis
Другие:
Chlamydia spp.
Mycoplasma spp.
Legionella spp.
* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды. После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые концентрации в сыворотке (2.1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4.1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7.0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13.6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2-3 часа после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при испытании у здоровых добровольцев, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»). Фармакокинетика цефуроксима является линейной в диапазоне пероральных доз от 125 до 1000 мг. После приема внутрь многократных доз от 250 до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.
Распределение: связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила, таблетки 500 мг, 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л (CV%=28%). Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.
Биотрансформация: цефуроксим не метаболизируется.
Выведение: период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.
Особые группы пациентов
Пол: не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.
Пожилые пациенты: не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до обычного предельного значения 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу следует корректировать в соответствии с функцией почек у пожилых пациентов (см. раздел «Способ применения и режим дозирования»).
Дети: у младенцев старше 3 месяцев и у детей фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых. Отсутствуют данные клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила у детей до 3 месяцев. 
Нарушение функции почек: безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина
Нарушение функции печени: отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени. Так как цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.
Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики: для цефалоспоринов было продемонстрировано, что наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является процент интервала между приемами доз препарата (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остаетсявыше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-мишеней (т.е. %Т>МПК).

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – гранулы д/пригот.суспензия д/приема внутрь в справочнике лекарственных средств

Препарат принимают внутрь. Для обеспечения оптимального всасывания суспензию цефуроксима аксетила следует принимать вместе с пищей.

В случае если пациент забыл принять дозу лекарственного средства, не следует принимать двойную дозу в следующий раз. Необходимо просто принять следующую стандартную дозу в обычное время.

Стандартный курс терапии - 7 дней (от 5 до 10 дней).

Дозирование у взрослых и детей с массой тела ≥40 кг:

Показание Режим дозирования
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 250 мг 2 раза/сут
Острый средний отит 500 мг 2 раза/сут
Обострение хронического бронхита 500 мг 2 раза/сут
Цистит 250 мг 2 раза/сут
Пиелонефрит 250 мг 2 раза/сут
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 250 мг 2 раза/сут
Болезнь Лайма (боррелиоз) 500 мг 2 раза/сут в течение 14 дней (длительность лечения может варьировать от 10 до 21 дня)

Дозирование у детей с массой тела <40 кг:

Показание Режим дозирования
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит 10 мг/кг 2 раза/сут, но не более 125 мг 2 раза/сут
Дети в возрасте от 2 лет со средним отитом или с более тяжелыми инфекциями (в случае необходимости) 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 250 мг 2 раза/сут
Цистит 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 250 мг 2 раза/сут
Пиелонефрит 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 250 мг 2 раза/сут в течение 10–14 дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 250 мг 2 раза/сут
Болезнь Лайма (боррелиоз) 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 250 мг 2 раза/сут в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Опыт применения препарата Зиннат у детей в возрасте до 3 месяцев отсутствует.

Таблетки цефуроксима аксетила и гранулы цефуроксима аксетила для приготовления суспензии для приема внутрь не являются биоэквивалентными и не взаимозаменяются на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел "Фармакокинетика").

Младенцам (старше 3 месяцев) и детям с массой тела менее 40 кг может быть предпочтительным корректировать дозу по массе или возрасту. Доза для младенцев и детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет составляет 10 мг/кг 2 раза/сут при большинстве инфекционных заболеваний, но не более 250 мг/сут. При среднем отите или более тяжелых инфекциях рекомендуемая доза составляет по 15 мг/кг 2 раза/сут, но не более 500 мг/сут.

Следующие две таблицы с делением по возрастным группам служат руководством для упрощения приема детям с массой тела менее 40 кг с помощью мерной ложки (5 мл с делением 2.5 мл) или мерного стаканчика (5 мл с делением 2.5 мл) в упаковке суспензии дозировкой 125 мг/5 мл.

Доза из расчета 10 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при большинстве инфекций

Возраст Доза (мг) 2 раза/сут Объем на дозу (мл)
от 3 до 6 месяцев 40-60 2.5
от 6 месяцев до 2 лет 60-120 2.5-5
от 2 до 18 лет 125 5

Доза из расчета 15 мг/кг массы тела, назначаемая детям с массой тела менее 40 кг при среднем отите и более тяжелых инфекциях

Возраст Доза (мг) 2 раза/сут Объем на дозу (мл)
от 3 до 6 месяцев 60-90 2.5
от 6 месяцев до 2 лет 90-180 5-7.5
от 2 до 18 лет 180-250 7.5-10

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлена. Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов со значительным нарушением работы почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации его замедленного выведения. Цефуроксим эффективно удаляется посредством диализа.

Рекомендуемые дозы Зиннат® при нарушении функции почек

Клиренс креатинина T1/2 (ч) Рекомендуемая доза
≥30 мл/мин/1.73 м2 1.4-2.4 не требуется коррекция дозы (стандартная доза 125-500 мг 2 раза/сут)
10-29 мл/мин/1.73 м2 4.6 стандартная индивидуальная доза каждые 24 ч
<10 мл/мин/1.73 м2 16.8 стандартная индивидуальная доза каждые 48 ч
Во время гемодиализа 2-4 в конце каждого сеанса диализа требуется введение дополнительной стандартной индивидуальной разовой дозы

Отсутствуют данные у пациентов с нарушением функции печени. Т.к. цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

Инструкция по восстановлению и применению суспензии

1. Встряхнуть флакон, чтобы гранулы рассыпались. Снять крышку и мембрану, которой запаян флакон. Если мембрана повреждена или отсутствует, препарат следует вернуть в аптеку.

2. Долить полный объем воды во флакон, как указано на его этикетке или как указано на мерном стаканчике (если прилагается). Закрутить крышку.

3. Перевернуть флакон и энергично встряхивать (не менее 15 секунд).

4. Повернуть флакон в вертикальное положение и энергично встряхнуть.

5. Немедленно поместить в холодильник с температурой от 2° до 8°C.

Не допускается смешивать восстановленную суспензию или гранулы с горячими жидкостями.

Перед применением препарата следует энергично встряхнуть флакон.

Восстановленную суспензию можно хранить в течение 10 дней при температуре от 2° до 8°C.

При желании восстановленную суспензию Зиннат можно дополнительно разбавить холодным фруктовым соком или молочным напитком и немедленно выпить.

Неиспользованный препарат и отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

Зиннат ПОРОШОК ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ СУСПЕНЗИИ ДЛЯ ПРИЕМА ВНУТРЬ: инструкция, описание PharmPrice

 

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

                                                             Зиннат®

 

Торговое название

Зиннат®

 

Международное непатентованное название

Цефуроксим

 

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 125мг/5мл

 

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество - цефуроксима аксетила 150.0 мг (соответствует

цефуроксиму 125 мг),

вспомогательные вещества: кислота стеариновая, сахароза, ароматизатор «Tutti Frutti» 51.880/АР 05:51, калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, смола ксантамовая.      

 

Описание

Гранулы в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм, белого или почти белого цвета. При разведении водой образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом.

 

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01DC02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме суспензии вместе с пищей.

При приеме суспензии скорость абсорбции (Сmax) цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, (Сmax) которых определяется через 2-4 часа, вследствие чего снижается максимальная концентрация, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17 %).

Распределение

Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется в организме.

Выведение

Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.

Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.

Нарушение функции почек

Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек,  что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Зиннат® - цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.

Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов

Аэробные грамположительные бактерии:

Streptococcus pyogenes*

Beta-hemolytic streptococci

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Haemophilus influenzae* (включая ампициллин-резистентные штаммы)

Haemophilus parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis*

Neisseria gonorrhoea* (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу)

Анаэробные грамположительные бактерии:

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Спирохеты

Borrelia burgdorferi*

Организмы с возможной резистентостью к цефуроксиму

Аэробные грамположительные бактерии:

Staphylococcus spp., включая S. aureus (только метициллин-чувствительные изоляты)*

Streptococcus pneumoniae*  

Аэробные грамотрицательные бактерии:

Citrobacter spp., не включая C. freundii

Enterobacter spp., не включая E. aerogenes и E. cloacae

Escherichia coli*

Klebsiella spp., включая Klebsiella pneumoniae*

Proteus mirabilis

Proteus spp., не включая P. penneri и P. vulgaris

Providencia spp.

Анаэробные грамположительные бактерии:

Clostridium spp., не включая C. Difficile

Анаэробные грамотрицательные бактерии:

Bacteroides spp., не включая B. fragilis

Fusobacterium spp.

К цефуроксиму устойчивы

Enterococcus spp., включая E. faecalis и E. faecium

Listeria monocytogenes

Acinetobacter spp.

Burkholderia cepacia

Campylobacter spp.

Citrobacter freundii

Enterobacter aerogenes

Enterobacter cloacae

Morganella morganii

Proteus penneri

Proteus vulgaris 

Pseudomonas spp., включая Pseudomonas aeruginosa

Serratia spp.

Stenotrophomonas maltophilia

Clostridium difficile

Chlamydia species

Mycoplasma species

Legionella species

Bacteroides fragilis

*Клиническая эффективность не была подтверждена в клинических исследованиях

 

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР органов (в том числе острый

  средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит)

- инфекции нижних дыхательных путей, например, пневмония, острый бронхит, обострение хронического бронхита

- инфекции мочеполовой системы (в том числе пиелонефрит, цистит,

  уретрит)

- гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит, цервицит

- инфекции кожи и мягких тканей, например, фурункулез, пиодермия,

  импетиго

- болезнь Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних

  стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет

Чувствительность штаммов может варьировать в зависимости от географического месторасположения и времени. Используйте по возможности местные данные по чувствительности микроорганизмов.

 

Способ применения и дозы

Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней). Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать вместе с пищей.

Взрослые

Большинство инфекций

по 250 мг два раза в день

Инфекции мочеполового тракта

по 125 мг 2 раза в сутки

Пиелонефрит

по 250 мг 2 раза в сутки

Инфекции нижних дыхательных путей легкой и средней степени тяжести, например, бронхит

по 250 мг 2 раза в сутки

 

Тяжелые инфекции нижних дыхательных путей или подозрение на пневмонию

по 500 мг 2 раза в сутки

Неосложненная гонорея

однократная доза 1 г

Болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет

по 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней

Ступенчатая терапия

Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и клинического состояния пациента.

Пневмония

Зинацеф® в дозе 1.5 г 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем - Зиннат® в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита

Зинацеф® в дозе 750 мг 2-3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48-72 часов, а затем - Зиннат®  в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Применение в педиатрии

В случае предпочтительного использования фиксированной дозы, средняя доза для большинства инфекций составляет 125мг 2 раза в сутки.

У младенцев и детей до 12 лет при остром среднем отите или при наличии других тяжелых инфекций рекомендуется назначать препарат в дозе 250 мг два раза в день, с максимальной суточной дозой в 500 мг.

Клинические исследования по применению препарата у детей младше 3 месяцев отсутствуют.

У младенцев и детей от 3 месяцев до 12 лет рекомендуется рассчитывать дозу препарата в соответствии с весом ребенка из расчета 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки (для большинства инфекций), но не более 250 мг в сутки.

Средний отит и тяжелые инфекционные заболевания у детей

15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 500 мг в сутки.

Следующие 2 таблицы разделены в соответствии с возрастом и весом при использовании мерной ложки (5мл) для 125 мг/5 мл или 250 мг/5 мл суспензии.

Доза из расчета10 мг/кг, назначаемая при большинстве инфекций:

Возраст

Приблизительный вес (кг)

2 раза в сутки (мг)

Мерная ложка (5 мл)

125 мг              250 мг

от 3 до 6 месяцев

4 - 6

40 - 60

 

-

от 6 месяцев до 2 лет

6 - 12

60 - 120

- 1

-

от 2 до 12 лет

от 12 до >20

125

1

 

Доза из расчета 15 мг/кг, назначается при среднем отите и тяжелых инфекциях:

Возраст

Приблизительный вес (кг)

2 раза в сутки (мг)

Мерная ложка (5 мл)

125 мг              250 мг

от 3 до 6 месяцев

4 - 6

60 - 90

 

-

от 6 месяцев до 2 лет

6 - 12

90 -180

1 - 1

 

от 2 до 12 лет

от 12 до >20

180 -250

1 - 2

- 1

Для  точности дозирования у очень маленьких детей может применяться дозирующий шприц, однако, мерная ложка является наиболее оптимальным методом дозирования препарата у детей, способных принимать суспензию с ложки.

Почечная недостаточность

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.

Клиренс креатинина

T1/2

(часы)

Рекомендованная доза

≥30 мл/мин

1.4 - 2.4

Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125 - 500 мг дважды в день)

10-29 мл/мин

4.6

Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа

<10 мл/мин

16.8

Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов

Во время процедуры гемодиализа

2 – 4

Дополнительная однократная индивидуальная в конце процедуры диализа

Приготовление суспензии

  1. Встряхните флакон несколько раз (в течение 1 минуты). Снимите крышку и защитную мембрану. Если мембрана была повреждена, не используйте препарат.
  2. Наберите в мерный стакан 20 мл воды до метки.
  3. Перелейте отмеренное количество воды во флакон и закройте крышкой.
  4. Переверните флакон и энергично встряхните его (не менее 15 секунд), чтобы полностью перемешать препарат.

 

 

  1. Переверните флакон в исходное положение и еще раз энергично встряхните.
  2. Если Вы не планируете применять суспензию сразу же после разведения, немедленно поставьте флакон в холодильник (от 2º С до 8º С)
  3. При приеме препарата в каждую порцию суспензии можно добавлять холодный фруктовый сок или молоко. Суспензию, дополнительно

     разбавленную таким образом, следует употребить немедленно.

Не разводите весь объем суспензии соком или молоком сразу.

 

Побочные действия

Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение.

Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10), нечасто (≥1/1 000 - <1/100), редко (≥1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена).

Часто

- усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida

- эозинофилия

- головная боль, головокружение

- желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль

в  области живота

- временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ),

Нечасто

- положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения,  лейкопения (иногда резко выраженная)

- кожная сыпь

- рвота

Редко

- крапивница, зуд

- псевдомембранозный колит

Очень редко

- гемолитическая анемия

- лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия

- желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит

- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)

 

  Противопоказания

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов,

  пенициллинам и карбапенам или к любому компоненту препарата

-  детский возраст до 3 месяцев

С осторожностью:

-  первый триместр беременности

 

Лекарственные взаимодействия

Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступность препарата Зиннат®   и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Зиннат® не влияет на  результаты щелочно-пикратного метода определения уровня креатинина.

Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат® на 50 %.

 

Особые указания

Препарат Зиннат® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на  пенициллины  или другие бета-лактамные антибиотиким.

Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.

При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi - и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.

При ступенчатой терапии время переключения на пероральную терапию определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациентов и чувствительностью возбудителя. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч парентеральную терапию следует продолжить.

Ознакомьтесь с инструкцией по применению препарата Зинацеф в случае его назначения.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в составе суспензии.

При назначении препарата Зиннат® пациентам с фенилкетонурией следует учитывать наличие аспартама в составе препарата, который может быть источником фенилаланина.

Применение в педиатрии

Опыта лечения детей до 3-месячного возраста нет.

Беременность и период лактации

Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами,  препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности.

Лактация

Цефуроксим проникает в грудное молоко, в связи с чем применение препарата при кормлении должно рассматриваться с осторожностью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Поскольку при приеме препарата Зиннат® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами

 

Передозировка

Симптомы: нарушение со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.

Лечение: симптоматическое. Зиннат® выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.

 

 

 

 

Форма выпуска и упаковка

Во флаконы из темного стекла вместимостью 100 мл, запаянные мембраной и укупоренные навинчивающейся пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия детьми флакона.

По 1 флакону вместе с мерным стаканом, мерной ложкой и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Приготовленную суспензию хранить в холодильнике при температуре от     2 0С до 8 0С не более 10 дней.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель/упаковщик

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед, Великобритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom).

Владелец регистрационного удостоверения

Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лтд. Глаксо Вэллком Оперэйшенс, Великобритания

(Harmire Road, Barnard Castle, Durham, DL12 8DT, United Kingdom).

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд в Казахстане

050059, г.Алматы, ул.Фурманова,  273

Номер телефона:  +7 701 9908566, +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96

Номер факса: + 7 727 258 28 90

Адрес электронной почты: [email protected]

 

 

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Активный ингредиент:

Каждая таблетка лекарственного средства Зиннат™ содержит в качестве активного ингредиента цефуроксим 125 мг (в виде цефуроксима аксетила 150,36 мг) или цефуроксим 250 мг (в виде цефуроксима аксетила 300,72 мг).

Другие ингредиенты:

Целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурила сульфат, гидрогенизированное растительное масло, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый (метилгидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана Е171, натрия бензоат, промышленный метилированный спирт (74 ОР), вода очищенная).

Фармакотерапевтическая группа: Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения.

Код АТС: J01DC02

Фармакологические свойства

Механизм действия

Цефуроксима аксетил гидролизируется ферментами эстеразами в активный антибиотик, цефуроксим.

Цефуроксим ингибирует синтез клеточной стенки бактерий после присоединения к пенициллин-связывающим белкам (РВР). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликанов), что в результате ведет к лизису и гибели клетки бактерии.

Механизм формирования резистентности

Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть следствием одного или нескольких механизмов, указанных ниже:

гидролиз бета-лактамазами; включая (в том числе) бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), и ферментами АтрС, которые могут индуцироваться или устойчиво активироваться у определенных видов аэробных грамотрицательных бактерий; пониженное сродство пенициллин-связывающих белков к цефуроксиму; непроницаемость наружной оболочки, которая ограничивает доступ цефуроксима к пенициллин-связывающим белкам у грамотрицательных бактерий; механизмы бактериального эффлюкса.

Ожидается, что микроорганизмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму.

В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму.

Пограничные значения цефуроксима аксетила

Ниже приведены пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST):

Микроорганизм Пограничные значения [мг/л]
Ч Р
Enterobacteriaceae1, 2 <8 >8
Staphylococcus spp. Примечание3 Примечание3
Streptococcus А, В, С и G Примечание4 Примечание4
Streptococcus pneumoniae ≤0,25 >0,5
Moraxella catarrhalis ≤0,125 >4
Haemophilus influenzae ≤0,125 >1
Пограничные значения, не связанные с конкретным видом бактерий1 НД5 НД5
1 Пограничные значения цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая ESBL и опосредованный плазмидами АтрС). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефапоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, т.е. присутствие или отсутствие ESBL само по себе не влияет на определение категории чувствительности. Во многих областях обнаружение и описание ESBL рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля.2 Только неосложненная инфекция мочеполовых путей (цистит) (см. раздел «Показания к применению»).3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефапоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях.4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину.5 Недостаточно данных, что рассматриваемые виды являются хорошей мишенью для терапии препаратом. Может быть указана МПК с комментарием, но без сопровождающего определения в категорию Ч или Р.

Ч=чувствительные, Р=резистентные

Микробиологическая чувствительность

Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при, по меньшей мере, некоторых типах инфекций является спорным.

Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

Чувствительные микроорганизмы
Грамположительные аэробы:Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*Coagulase negative staphylococcus (метициллин-чувствительный) Streptococcus pyogenesStreptococcus agalactiae
Грамотоицательные аэробы:Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis
Спирохеты:Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности
Грамположительные аэробы:Streptococcus pneumoniae
Грамотоицательные аэробы:Citrobacter freundiiEnterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilisProteus spp. (помимо P. vulgaris) Providencia spp.
Грамположительные анаэробы:Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp.
Гоамотрииательные анаэробы:Fusobacterium spp. Bacteroides spp.
Природно устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы:Enterococcus faecalis Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробы:Acinetobacter spp. Campylobacter spp. Morganella morganiiProteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens
Грамотоицательные анаэробы:Bacteroides fragilis
Другие:Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.

* Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизируется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в кровоток. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

После приема таблеток цефуроксима аксетила пиковые концентрации в сыворотке (2,1 мкг/мл для дозы 125 мг, 4,1 мкг/мл для дозы 250 мг, 7,0 мкг/мл для дозы 500 мг и 13,6 мкг/мл для дозы 1000 мг) достигаются приблизительно через 2 -3 часа после приема дозы вместе с пищей. Степень всасывания цефуроксима из суспензии снижена по сравнению с таблетками, что приводит к более поздним и низким пиковым уровням в сыворотке и сниженной системной биодоступности (меньше на 4-17%). Суспензия цефуроксима аксетила для приема внутрь не была биоэквивалентной таблеткам цефуроксима аксетила при испытании на здоровых добровольцах, поэтому они не взаимозаменяемы на основе "миллиграмм на миллиграмм" (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Фармакокинетика цефуроксима является линейной в диапазоне пероральных доз от 125 мг до 1000 мг. После приема внутрь многократных доз от 250 мг до 500 мг накопления цефуроксима не происходит.

Распределение

Связывание с белками составляет от 33 до 50%, в зависимости от используемой методологии. После приема разовой дозы цефуроксима аксетила в виде таблетки 500 мг 12-ю здоровыми добровольцами объем распределения составил 50 л. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные подавляющие концентрации для распространенных патогенов, могут достигаться в миндалинах, тканях синусов, слизистой бронхов, костях, плевральной жидкости, внутрисуставной жидкости, синовиальной

жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении оболочек головного мозга.

БиотрансФормация Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Период полувыведения из сыворотки составляет от 1 до 1,5 часов. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией. Почечный клиренс составляет от 125 до 148 мл/мин/1,73 м2.

Особые группы паииентов

Пол

Не наблюдалось различий фармакокинетики цефуроксима между мужчинами и женщинами.

Пожилые пациенты

Не требуются особые меры предосторожности у пожилых пациентов с нормальной функцией почек при использовании доз до 1 г в сутки. У пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек, поэтому дозу у пожилых пациентов следует корректировать в соответствии с функцией почек (см. раздел «Способ применения и дозировка»).

Дети

У детей в возрасте старше 3 месяцев фармакокинетика цефуроксима схожа с фармакокинетикой у взрослых.

Отсутствуют данные клинических испытаний по применению цефуроксима аксетила у детей до 3 месяцев.

Нарушение фцнкции почек

Безопасность и эффективность цефуроксима аксетила у пациентов с почечной недостаточностью не установлены.

Цефуроксим выводится преимущественно почками. Соответственно, как при использовании всех подобных антибиотиков, у пациентов со значительными нарушениями функции почек (т.е. клиренс креатинина <30 мл/мин) рекомендуется снижать дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение (см. раздел «Способ применения и дозировка»). Цефуроксим эффективно выводится диализом.

Нарушение функции печени

Отсутствуют данные для пациентов с нарушением функции печени. Так как цефуроксим выводится преимущественно почками, не ожидается, что нарушение функции печени окажет влияние на фармакокинетику цефуроксима.

Взаимосвязь фармакокинетики и фармакодинамики

Было продемонстрировано, что для цефалоспоринов наиболее важным фармакокинетическим-фармакодинамическим индексом, коррелирующим с эффективностью in vivo, является интервал времени между приемами доз препарата (%Т), когда концентрация несвязанного препарата остается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) цефуроксима для отдельных видов-микроорганизмов (т.е. %Т>МПК).


Смотрите также

От вздутия живота народные средства

От Вздутия Живота Народные Средства

Народные средства от вздутия живота Вздутие живота или метеоризм характеризуется излишним скоплением газов в кишечнике, которое может вызывать болезненные… Подробнее...
Заболевания вызывающие тошноту, диарею и повышенную температуру тела

Температура Понос Тошнота

Заболевания вызывающие тошноту, диарею и повышенную температуру тела Каждый хоть однажды сталкивался с такими неприятными симптомами, как температура, понос,… Подробнее...
Почему у ребенка зеленый понос

Понос Зеленый У Ребенка

Почему у ребенка зеленый понос Появление у ребенка зеленого поноса часто вводит в панику его родителей. Не зная причину появления поноса зеленого цвета, в… Подробнее...
Какие болезни сопровождаются поносом и рвотой

Температура Понос Рвота У Ребенка

Какие болезни сопровождаются поносом и рвотой У маленького ребенка еще только формируется защитная система организма, и… Подробнее...
Лекарство от вздутия живота

Лекарство От Вздутия Живота

Чем снять вздутие живота Вздутие живота, как его называют врачи, метеоризм, — неприятная, а главное, исключительно… Подробнее...
Причины поноса после еды

После Еды Сразу Иду В Туалет По Большому - Понос

Причины поноса после еды Некоторый жалуются, что после еды сразу идут в туалет по-большому из-за поноса. Такая… Подробнее...
Понос после арбуза

Понос После Арбуза

Какие продукты могут вызвать понос Расстройство пищеварения может возникнуть не только как реакция на отравление, но и… Подробнее...
Первая помощь ребенку при рвоте

Рвота У Ребенка Без Температуры И Поноса Что Делать - 3 Года

Первая помощь ребенку при рвоте Дети до 5 лет являются самой восприимчивой к различным вирусам и бактериям группой.… Подробнее...